FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Fórmula:

Cada TABLETA contiene:

Trimetoprima 80.00 mg

Sulfametoxazol 400.00 mg

Exicipiente c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Infecciones de las vías respiratorias superiores o inferiores: Sinusitis, faringitis, amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía, bronco-neumonía.

Infecciones del aparato digestivo: Tifoidea, paratifoidea, enteritis y gastroenteritis.

Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crónica, pielonefritis, pielocistitis, uretritis gonocócicas y en infecciones después del parto (postpartum).

Infecciones de la piel: Abscesos y heridas infectadas, furúnculos, piodermias, dermatitis y quemaduras.

Estados sépticos y otras infecciones por gérmenes sensibles.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Es una combinación antimicrobiana que interfiere en el metabolismo del ácido fólico bacteriano.

La trimetoprima inhibe directamente la dihidrofolatorreductasa, previniendo el paso de ácido dihidrofólico a tetrahidrofólico previo a la formación de ácidos nucleicos. El sulfametoxazol compite con el ácido paraaminobenzoico, necesario para la bacteria patógena en la formación del ácido fólico impidiendo así la reproducción bacteriana de nucleoproteínas y aminoácidos.

VOKTRIM actúa como bactericida y bacteriostático dependiendo del tejido, la concentración de la droga y el microorganismo infectante. Después de la administración oral la trimetoprima y el sulfametoxazol son absorbidos en forma rápida y casi completa.

La concentración sanguínea máxima se presenta de 1 a 3 horas después de su administración, su vida media es de aproximadamente 8 a 15 horas en presencia de función renal normal, el 50 y 60% de trimetoprima y sulfametoxazol respectivamente se fija a las proteínas, las concentraciones titulares son generalmente más altas que las sanguíneas, especialmente en los pulmones y riñones, las concentraciones en los líquidos orgánicos tienen buena actividad antibacteriana. La excreción es renal, el 50% de trimetoprima y el 30% de sulfametoxazol se excreta en orina en las primeras 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, insuficiencia hepática y renal, discrasias sanguíneas, glomerulonefritis, hepatitis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debido a que tanto la trimetoprima como el sulfametoxazol atraviesan la barrera placentaria y podrían, por tanto, interferir con el metabolismo del ácido fólico, deberá usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.

Se recomienda que las mujeres embarazadas que estén siendo tratadas reciban 5 - 10 mg diarios de ácido fólico. Durante la última fase del embarazo, deberá evitarse este fármaco como sea posible debido al riesgo de quernícteros en el neonato.

Tanto trimetoprima como sulfametoxazol pasan a la leche materna, por lo que deberán considerarse los posibles riesgos para el lactante (quernícteros, hipersensibilidad) contra el beneficio terapéutico esperado para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

VOKTRIM es bien tolerado a la posología recomendada pero pueden presentarse cefalea, erupciones cutáneas y alteraciones gastrointestinales.

Reacciones cutáneas: Generalmente leves y fácilmente reversibles tras suspender el medicamento.

Reacciones gastrointestinales: Náuseas con o sin vómito, estomatitis, glositis, diarrea.

Reacciones metabólicas: La trimetoprima puede provocar hipercaliemia cuando se administra a pacientes con desórdenes subyacentes del metabolismo del potasio, insuficiencia renal o que están recibiendo fármacos que inducen hipercaliemia.

En raras ocasiones se presentan casos de hipoglucemia en pacientes no diabéticos, tratados con trimetroprima y sulfametoxazol, generalmente, a los pocos días de iniciado el tratamiento. Los pacientes con función renal disminuida, enfermedad del hígado, malnutrición o que reciben dosis altas de trimetoprima y sulfametoxazol se encuentran en mayor riesgo.

Reacciones hematológicas: Leucopenia, granulocitopenia y trombocitopenia.

Reacciones del aparato urinario: Se han reportado raros casos de función renal disminuida, nefritis intersticial, nitrógeno ureico elevado en la sangre, creatinina sérica elevada y cristaluria.

Reacciones musculoesqueléticas: Se han reportado raros casos de artralgia y mialgia.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de evaluación del potencial carcinogénico y teratogénico así como los que puedan afectar la fertilidad, han sido negativos hasta el momento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes de edad avanzada en quienes se coadministran diuréticos, principalmente tiazidas, parece haber un aumento en el riesgo de desarrollar trombocitopenia.

Reportes ocasionales sugieren que los pacientes que reciben pirimetamina como profilaxis antipalúdica en dosis por encima de 25 mg/semana, pueden desarrollar anemia megaloblástica cuando se coprescribe cotrimoxazol.

El uso concurrente de zidovudina, puede aumentar el riesgo de reacciones hematológicas severas. Si el tratamiento concurrente es necesario, se debe considerar la monitorización de los parámetros hematológicos.

Se ha observado deterioro reversible de la función renal en pacientes tratados con ciclosporina después de trasplante renal.

Cuando se administra trimetoprima con medicamentos que forman cationes en un pH fisiológico y que además son excretados parcialmente por secreción tubular renal activa, como son la procainamida y la amantadina, puede haber inhibición por competencia, lo que puede conducir a un incremento en la concentración plasmática de uno o ambos medicamentos.

El uso concomitante de trimetoprima con digoxina ha mostrado causar un aumento en los niveles séricos de digoxina similar a lo observado en pacientes ancianos.

Existe el riesgo de que haya un aumento potencial en los niveles plasmáticos de metotrexato. Si VOKTRIM se administra con metrotexato un suplemento con folato debe ser considerado.

Se puede requerir ajuste de las dosis de anticoagulantes warfarínicos, fenitoína, metotrexate, hipoglucemiantes orales al usarse en forma concomintante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La trimetoprima puede interferir con un ensayo de metrotexato sódico que utiliza la técnica de unión competitiva a las proteínas cuando se utiliza dihidrofolato reductasa bacteriana como la proteína de unión. No ocurre ninguna interferencia cuando se determina el metotrexato por un ensayo radioinmunológico. También interfiere con la reacción de picrato alcalino de Jaffé para la creatinina, provocando que los valores normales aumenten aproximadamente un 10%. En pacientes con función renal normal se ha observado una disminución reversible de la aclaración de creatinina.

PRECAUCIONES GENERALES:

VOKTRIM no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica.

Durante el tratamiento ingiérase con abundante cantidad de líquido.

Para reducir el peligro de efectos indeseables, el tratamiento con VOKTRIM deberá durar lo menos posible, principalmente en pacientes ancianos.

En tratamientos prolongados con VOKTRIM se debe controlar regularmente el cuadro hemático. En caso de reducción significativa de células sanguíneas en comparación con la normalidad, se debe suprimir la administración de VOKTRIM. Los pacientes con discracias sanguíneas graves, deben ser tratados sólo en casos excepcionales con VOKTRIM.

En pacientes de edad avanzada, en pacientes con antecedentes de carencia de ácido fólico o en pacientes con insuficiencia renal, se pueden presentar alteraciones hematológicas, las cuales permiten suponer carencia de ácido fólico; tales alteraciones pueden ser convertidas en reversibles mediante un tratamiento con ácido fólico (5 - 10 mg/día).

En pacientes ancianos con complicaciones como deficiencia renal y/o hepática, así como en el caso de administración simultánea de otros medicamentos, existe en dependencia de dosis y duración de tratamiento un gran riesgo de efectos secundarios graves.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Niños de 6 - 12 años: 1 tableta cada 12 horas.

Mayores de 12 años y adultos: 2 tabletas cada 12 horas.

En infecciones agudas deberá administrarse durante 5 días o hasta que el paciente no muestre síntomas por un mínimo de 2 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas probables son: Náuseas, vómito, mareo y confusión, ante lo cual deberá suspenderse el tratamiento. El lavado gástrico puede ser útil, aunque la absorción del tracto gastrointestinal normalmente es muy rápida, y después de aproximadamente dos horas de absorción del fármaco ha sido completa. La acidificación de la orina aumenta la eliminación de la trimetoprima. La inducción de diuresis, con alcalinización de la orina, aumenta la eliminación del sulfametoxazol.

Si ocurre una discrasia sanguínea significativa o ictericia, deberá instituirse una terapia específica para estas complicaciones. Puede administrarse 3 a 6 mg I.M. de folinato de calcio durante 5 a 7 días para contrarrestar los efectos de la trimetoprima en la hematopoyesis. La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de sulfametoxazol.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

BUFFINGTON’S DE MÉXICO, S. A. de C. V.

José Ma. Rico # 317

Col. del Valle

C. P. 03100, México D. F.

Reg. Núm. 018M88, SSA IV