FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Diclofenaco dietilamonio 0.954 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica, para aliviar el dolor, la inflamación y la hinchazón en: lesiones de tejidos blandos, el trauma de los tendones, ligamentos, músculos y articulaciones, por ejemplo, debido a esguinces, torceduras, contusiones y dolor de espalda (lesiones deportivas).

Formas localizadas de reumatismo de tejidos blandos: tendinitis (por ejemplo, el codo del tenista), bursitis, síndrome de hombro-mano y periartropatía, así como para el alivio del dolor de la artritis no severa de la rodilla o los dedos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La cantidad de diclofenaco absorbida por la piel es proporcional al tamaño de la zona tratada, y depende tanto de la dosis total aplicada y del grado de hidratación de la piel.

Distribución: Después de la administración tópica de VOLTAREN® AEROSOL se midió en: plasma, tejido sinovial y liquido sinovial las concentraciones de diclofenaco dietilamonio relacionadas con articulaciones de la mano y rodilla. Las concentraciones plasmáticas máximas son aproximadamente 100 veces menor que tras la administración oral de la misma cantidad de diclofenaco.

Noventa y nueve punto siete por ciento de diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%).

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco implica en parte la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente hidroxilación única y múltiple que da por resultado varios metabolitos fenólicos la mayoría de los cuales son convertidos en conjugados glucurónidos.

Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el diclofenaco.

Eliminación: El aclaramiento sistémico de diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 mVmin. La vida media terminal en el plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias breves en el plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3'-h idroxi-4'-metoxi-diclofenaco tiene una vida plasmática mucho más prolongada; sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina.

Características de los pacientes: No es de esperarse una acumulación del diclofenaco y sus metabolitos en pacientes que padecen insuficiencia renal.

En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son los mismos que en pacientes sanos.

Farmacodinamia:

Grupo farmacoterapéutico: Producto tópico para dolor muscular y articulaciones. Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos: El diclofenaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINEs) con marcadas propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El principal mecanismo de acción del diclofenaco es la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas.

VOLTAREN® AEROSOL es un medicamento antiinflamatorio y analgésico diseñado para aplicación tópica. En inflamación y dolor de origen traumático o reumático, VOLTAREN® AEROSOL alivia el dolor, reduce la inflamación y acorta el tiempo de recuperación para volver a la función normal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a cualquiera de los excipientes.

Pacientes en quienes se precipitan los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda con el ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Durante el último trimestre del embarazo, menores de 12 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se ha estudiado el uso del diclofenaco en mujeres embarazadas; por lo tanto el diclofenaco tópico no debe usarse durante el embarazo. El diclofenaco está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo, debido a la posibilidad de inercia uterina y/o al cierre prematuro del ducto arterioso.

Los estudios en animales no han mostrado algún efecto dañino directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo posnatal (véase Datos de seguridad preclínica).

Lactancia: Se desconoce si el diclofenaco tópico se excreta en la leche materna; por lo tanto, no se recomienda el diclofenaco durante la alimentación con pecho. Si existen razones imperativas para usarlo, no debe aplicarse a las mamas o en áreas grandes de piel ni debe usarse durante un periodo prolongado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las frecuencias están definidas como: muy común (³ 1/10) común (³ 1/100 a < 1/10); poco común (³ 1/1,000 a < 1/100); raro (³ 1/10,000 a < 1/1,000); muy raro (< 1/10,000). Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos indeseables se presentan en orden descendente de gravedad.

Infecciones e infestaciones:

Muy raro: Irritación pustular.

Trastornos del sistema inmune:

Muy raro: Hipersensibilidad (incluyendo urticaria), angioedema.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales:

Muy raro: Asma.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:

Común: Dermatitis (incluyendo dermatitis por contacto), irritación, eritema, eczema, prurito.

Raro: Dermatitis bulosa.

Muy raro: Reacción de fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclínicos de los estudios de toxicidad de dosis aguda y repetida, así como de los estudios de genotoxicidad, mutagenicidad y carcinogenicidad con diclofenaco no revelaron ningún riesgo específico para los humanos en las dosis terapéuticas propuestas. No existe evidencia de que el diclofenaco tenga un potencial teratogénico en ratones, ratas o conejos.

El diclofenaco no tuvo influencia sobre la fertilidad de los padres en las ratas. El desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la progenie no se vio afectado.

El diclofenaco tópico fue bien tolerado en una variedad de estudios. No hubo ningún potencial de fototoxicidad y no causó sensibilización en la piel.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como la absorción sistémica del diclofenaco proveniente de la aplicación tópica es muy baja, dichas interacciones son poco probables.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No puede excluirse la posibilidad de eventos adversos sistémicos por la aplicación de diclofenaco tópico si la preparación se utiliza en áreas grandes de piel y durante un periodo prolongado.

El diclofenaco tópico debe aplicarse sobre la piel intacta, no dañada, y no en heridas de la piel o lesiones abiertas. No debe permitirse que entre en contacto con los ojos o mucosas y no debe ingerirse.

El diclofenaco tópico puede usarse con vendajes no oclusivos, pero no debe usarse con vendajes oclusivos herméticos. El aerosol contiene ésteres de propilenglicol , los cuales pueden causar irritación leve, localizada, de la piel en algunas personas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Tópica. Agítese antes de usarse.

Dosis y modo de empleo: Agitar antes de usar.

Adultos y niños mayores de 12 años: Presione 3-6 segundos el atomizador sobre la zona afectada, dando un leve masaje hasta que se absorba totalmente. En caso necesario repetir la aplicación 3 a 4 veces al día. Después de la aplicación lave las manos, a menos que ésta sea el área afectada.

No exceda la dosis recomendada.

Siga correctamente el modo de empleo.

La duración del tratamiento depende de la indicación y la respuesta clínica. El producto no debe ser utilizado por más de 14 días para las lesiones o reumatismo de tejidos blandos o 21 días para el dolor de la artritis, a menos que lo recomiende un médico. Cuando se usa sin prescripción médica, los pacientes deben consultar a su médico si la condición no mejora en 7 días o si empeora.

Ancianos: Puede utilizarse la misma posología que para los adultos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La baja absorción sistémica del diclofenaco tópico hace muy poco probable la sobredosis.

En el caso de ingestión accidental, que dé como resultado efectos adversos sistémicos significativos, deben aplicarse las medidas terapéuticas generales normalmente adoptadas para tratar la intoxicación con medicamentos antiinflamatorios no esteroidales. Debe considerarse la descontaminación gástrica y el uso de carbón activado, especialmente dentro de un período corto después de la ingestión.

PRESENTACIÓN: Tubo de aluminio con atomizador con 85 ml de solución.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien tapado.

Peligro-inflamable.

Contenido bajo presión. No se use cerca del fuego o flama, no fume o encienda flama cuando se aplique.

Protéjase del calor. No exponga el envase a los rayos del sol.

No perforar ni incinerar aunque el envase este vacío.

No contiene CFC. No daña la capa de ozono.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Si persisten las molestias consulte a su médico. No se use en embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Brasil por:

Novartis Biociencias, SA

Acondicionado y distribuido por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 103M2003, SSA VI