FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Metamizol sódico posee efectos analgésicos, antipiréticos, está indicado en:

• Dolor de leve a moderado, agudo como cefaleas, odontalgias, dolores posteriores a traumatismo o intervenciones quirúrgicas.

• Dolor espasmódico severo, agudo o crónico, asociado a espasmos del músculo liso como cólicos en la región gastrointestinal, tracto biliar, vía renal y tracto urinario inferior.

• Reducción de la fiebre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El metamizol es un profármaco que se metaboliza en el intestino a 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que es el metabolito activo del metamizol. La concentración máxima del 4-MAA se alcanza entre 30 y 120 minutos posteriores a la administración del metamizol. El 4-MAA se metaboliza en el hígado a un segundo metabolito que es el 4-aminoantipirina (4-AA) y el cual también posee actividad farmacológica.

La distribución del 4-MAA es uniforme y amplia, ya que tiene un volumen de distribución de 4 litros; la unión a proteínas plasmáticas del 4-MAA es de 53%. La vida media de eliminación es de 4 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el hígado a aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en 90%.

La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye principalmente a los metabolitos MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

El metamizol ejerce su efecto terapéutico a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitios de lesión).

A nivel de sistema nervioso central, se ha encontrado que el metamizol activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produciendo una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal. Se ha encontrado, también, que el metamizol interfiere con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central, y que inhibe la producción de prostaglandinas. Además de las acciones del metamizol a nivel supraespinal sobre las neuronas que envían información a la médula para inhibir la transmisión del estímulo doloroso, se ha demostrado que también tiene acciones directas sobre las neuronas espinales.

Los mecanismos de acción implicados en este efecto son probablemente el aumento de síntesis de óxido nítrico, y una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. El óxido nítrico, al ser un gas, se difunde por todo el sitio de acción y es capaz de entrar libremente al interior de las células, donde produce un incremento en el GMP clínico, lo que causa una desensibilización del nociceptor.

A nivel periférico, el metamizol ejerce su efecto analgésico también por estimulación de la síntesis de óxido nítrico, a partir de la L-arginina. Además, tiene una acción inhibitoria de la síntesis de prostaglandinas, que si bien no es tan marcada como en el sistema nervioso central, contribuye al efecto analgésico global. Se sospecha también una acción de inhibición por parte del metamizol de la liberación de factores algógenos, producidos por los macrófagos, que estimulan directamente al nociceptor.

Además de su efecto analgésico, el metamizol tiene un efecto antiespasmódico a través de una inhibición directa sobre el músculo liso periférico, disminuyendo su excitabilidad. Este efecto también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP cíclico intracelular, lo que en el caso del músculo liso resulta en un efecto relajante. Por otra parte, también se ha observado una acción inhibitoria del metamizol sobre las neuronas que inervan las estructuras con músculo liso, inhibiendo la liberación de los mediadores, es decir, a una acción presináptica. Este efecto antiespasmódico se ha visto incluso en el esfínter de Oddi.

El metamizol tiene también un efecto antipirético, que se basa fundamentalmente en su inhibición de prostaglandinas a nivel central.

También tiene una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleucemia 1). El metamizol no sólo es capaz de disminuir la temperatura corporal, sino que también protege del daño neuronal producido por la fiebre alta y prolongada, lo cual se ha demostrado en ratas sometidas a isquemia cerebral experimental.

El metamizol tiene también un efecto antiinflamatorio, que se deriva de su inhibición de prostaglandinas proinflamatorias a nivel periférico, de la inhibición del quimiotactismo de los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de la liberación de factores proinflamatorios de los macrófagos. Sin embargo, a las dosis usadas terapéuticamente, predominan sus efectos analgésicos, antipirético y antiespasmódico sobre el efecto antiinflamatorio.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en sujetos con:

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como isopropilamino-fenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona.

• Enfermedades metabólicas como porfiria hepática y deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa.

• Infantes menores de tres meses o con un peso inferior a 5 kg, debido a la posibilidad de trastornos de la función renal.

• Embarazo y lactancia con restricciones.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debe evitarse el empleo de metamizol sódico durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los principales efectos adversos se deben a reacciones de hipersensibilidad:

Las más importantes son discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia) y choque. Ambas reacciones son raras, pero pueden atentar contra la vida y pueden presentarse aun cuando se haya usado metamizol sódico anteriormente sin complicaciones. En estos casos debe descontinuarse la medicación inmediatamente.

Otras reacciones de hipersensibilidad afectan la piel, las conjuntivas y la mucosa nasofaríngea. En casos muy raros se pueden presentar reacciones bulosas severas de la piel, potencialmente mortales y que generalmente incluyen las mucosas (síndrome de Lyell y Stevens-Johnson). También se pueden observar crisis de asma en pacientes predispuestos. Ocasionalmente y sobre todo en pacientes con historia de enfermedad renal preexistente o en casos de sobredosis, se han presentado trastornos renales transitorios como oliguria o anuria, proteinuria y nefritis intersticial.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los pacientes que sufren asma bronquial o infecciones crónicas de las vías respiratorias, sobre todo asociadas a síntomas o manifestaciones del tipo de rinitis alérgica, y los pacientes hipersensibles a analgésicos y antirreumáticos pueden presentar crisis de asma y choque cuando se les administra metamizol sódico.

Lo mismo es aplicable a aquellos pacientes que incluso con pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas reaccionan con estornudos, lagrimeo y rubefacción facial intensa, así como también aquellos alérgicos a otras sustancias como alimentos, pieles, tintes, capilares y conservadores. A pacientes con una formación sanguínea defectuosa preexistente, por ejemplo, debido al tratamiento con citostáticos, se debe administrar metamizol sódico sólo bajo vigilancia médica.

Pruebas preclínicas descartan potencial mutagénico y teratogénico para el metamizol.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se deberá tomar en cuenta que la administración conjunta de metamizol y ciclosporina, consiste en disminución de la concentración sanguínea de la ciclosporina. El metamizol sódico y el alcohol pueden tener una influencia recíproca, uno sobre los efectos del otro.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se puede observar coloración roja de la orina, que se debe a la presencia del ácido rubazónico, metabolito sin importancia clínica.

PRECAUCIONES GENERALES: Deberá tenerse especial cuidado cuando se administre metamizol en pacientes con infecciones crónicas del tracto respiratorio, asma y hematopoyesis deteriorada, en tales casos de ser necesaria la administración de metamizol, deberá vigilarse cuidadosamente al paciente, debido a la posible aparición de choque. Esa misma situación se aplica para aquellos pacientes que en caso de ingerir cantidades mínimas de bebidas alcohólicas presentan cuadro caracterizado por estornudos, lagrimeo y rubefacción facial, asimismo para pacientes que presentan hipersensibilidad a los alimentos, pieles, conservadores y tintes capilares.

El metamizol no deberá administrarse a pacientes durante los tres primeros meses de vida o cuyo peso sea menor a 5 kg en virtud de que existe la posibilidad de daño renal ni pacientes con tensión arterial inferior a los 100 mm Hg o con situación circulatoria inestable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Parenteral (intramuscular o intravenosa).

Dosis: De 1.0 a 2.5 g (I.M. o I.V.) en adultos y jóvenes mayores de 14 años, dosis máxima por día 5.0 g.

Niños y lactantes: Manejar la dosificación por peso corporal 12.5 mg/kg de peso.

La inyección venosa debe aplicarse lentamente (no más de 1 ml/minuto), mantener al paciente en decúbito, controlando la presión arterial, la frecuencia cardiaca y respiratoria. WESTEPIRON no deberá administrarse en solución mezclada con otros medicamentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de una sobredosis de metamizol puede presentarse somnolencia, hipotensión y exantema cutáneo; colocar al paciente en decúbito dorsal y horizontal y las vías respiratorias libres. El metamizol puede ser eliminado mediante hemodiálisis o hemoperfusión.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con 3 ampolletas con 1 g/2 ml con instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30°C. Consérvese la caja bien cerrada. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. Medicamento de alto riesgo. Su venta requiere receta médica. No use WESTEPIRON durante el embarazo o lactancia. No se administre por periodos prolongados. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA

BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan

C.P. 54940, Tultitlán, México

Reg. Núm. 62608, SSA IV