FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Limeciclina 408 mg equivalente a la actividad de 300 mg de tetraciclina base
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

XELTETRA-L (limeciclina) está indicado en el tratamiento del acné por su alta actividad frente a Propionibacterium acnes. Su amplio espectro de actividad le confiere eficacia en las infecciones por Treponema pallidum en los casos de alergia a β-lactámico e infecciones por Spirochetas, como en la enfermedad de Lyme, así como gonococos, Haemophilus influenzae, Pasteurella, Rickettzia, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae, E. urealyticum y Chlamydia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La limeciclia es un antibiótico de amplio espectro que pertenece a la familia de tetraciclinas, su efecto sobre el acné aún no se ha dilucidado con exactitud; sin embargo, el efecto parece ser consecuencia -en parte- de la inhibición del crecimiento de Propinobacterium acnes sobre la superficie cutánea, reduciendo la concentración de ácidos grasos libres en el sebo, siendo este resultado indirecto de la inhibición de microorganismos productores de lipasa que convierten a los triacilglicéridos en ácidos grasos libres, o bien, como resultado directo de la interferencia con la producción de lipasa de estos organismos.

Los ácidos grasos libres son comedogénicos y causa de las lesiones inflamatorias del acné, como pápulas, pústulas, etc.

El mecanismo de acción a nivel de los ribosomas bacterianos se realiza por medio de dos procesos:

• Por difusión pasiva a través de los poros hidrofílicos de la membrana celular a nivel de la proteína IA.

• Involucra un sistema de transporte activo a través de la membrana citoplasmática provocando la inhibición de la síntesis proteica adhiriéndose a la unidad ríbosomal 30S, inhibiendo el acceso del RNA de transferencia al sitio de aceptación del RNA mensajero ribosomal, evitando así la incorporación de aminoácidos en la cadena peptídica. Las células humanas carecen del sistema de transporte activo que se encuentra en las bacterias.

XELTETRA-L se absorbe adecuadamente por vía oral con niveles plasmáticos efectivos dentro de la primera hora posterior a la ingestión, distribuyéndose adecuadamente en tejidos y fluidos corporales. El nivel plasmático pico de 1.6 a 4 mg/ml se alcanza dentro de las 3 a 4 horas siguientes a la administración de 300 mg.

La concentración residual es de 0.29 a 2.19 mg/ml y su vida útil plasmática es de 10 horas.

La administración repetida de XELTETRA-L logra una concentración media plasmática de 2.3 a 5.8 mg/ml. XELTETRA-L se excreta principalmente por orina y secundariamente por la bilis. Aproximadamente 65% de la dosis administrada se elimina en 48 horas.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al componente de la fórmula.

• Al igual que con otras tetraciclinas se debe evitar el uso de XELTETRA-L en niños menores de 12 años, debido al riesgo de pigmentación dental permanente e hipoplasia del esmalte.

• Insuficiencia renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Las tetraciclinas atraviesan la barrera placentaria y son excretadas en la leche materna. Por ello, XELTETRA-L no debe ser adminisrado en embarazadas ni durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han reportado alteraciones gastrointestinales, como náuseas, pirosis, epigastralgia, diarrea, enterocolitis y glositis.

Reacciones de hipersensibilidad, como urticaria, eritema, prurito o edema de Quincke, y reacciones de fotosensibilidad.

Algunos trastornos hematológicos como en otras tetraciclinas, anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.

Se han reportado algunos casos de hipernatremia extra renal unida o ligada al efecto antibiótico que pueda intensificarse por la asociación con diuréticos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen datos reportados a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se debe utilizar en conjunto con retinoides orales por riesgo de hipertensión endocraneal.

La administración simultánea de XELTETRA-L con preparaciones con hierro y antiácidos, como geles con hidróxido de aluminio, pueden derivar en una reacción de la administración de la limeciclina, pero pueden administrarse con intervalo de 2 horas entre uno y otro medicamento.

No se modifica la absorción de XELTETRA-L por la ingesta de alimento o leche.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La limeciclina puede provocar determinaciones falso-positivas en la determinación de glucosa en orina (reactivo de Benedict, Clinitest R).

Puede también, interferir con las determinaciones fluorométricas de catecolaminas en orina, dando resultados falsamente elevados (método de Hingerty).

PRECAUCIONES GENERALES:

Irritación y ulceración esofágica: Las formas sólidas de las tetraciclinas pueden causar irritación y ulceración esofágica.

Para evitar la irritación y ulceración esofágica se deben tomar fluidos (agua) con las cápsulas.

Resistencia Antibiótica: El uso prolongado de un antibiótico puede resultar en el desarrollo de infecciones debidas a microorganismos resistentes al dicho antibiótico. La resistencia cruzada entre las tetraciclinas puede desarrollarse entre microorganismos. Así mismo, puede ocurrir la sensibilización cruzada de tetraciclinas en los pacientes tratados.

Población Pediátrica: Las tetraciclinas se pueden acumular en los huesos y los dientes en desarrollo y pueden producir manchado e hipoplasia del esmalte. En niños de hasta 8 años de edad las tetraciclinas solo deben administrarse si se considera esencial por el médico, por periodos tan cortos como sea posible, y se deben evitar cursos repetidos de ellas. Este efecto parece estar relacionado a la dosificación total administrada, y no solo a la duración del tratamiento.

Daño Hepático: La sobredosis de tetraciclinas podría resultar en hepatotoxicidad. Las tetraciclinas deben usarse con precaución en los pacientes con disfunción hepática, ya que su acumulación lleva a mayor toxicidad. Es necesario realizar un monitoreo cuidadoso de la dosificación por medio de los niveles séricos. Debe tenerse gran cuidado en la administración concurrente de otras drogas hepatotóxicas.

Daño Renal: Las tetraciclinas deben administrarse con gran precaución en paciente con insuficiencia renal ya que su acumulación lleva a mayor toxicidad. Puede requerirse una reducción en la dosificación. Una dosificación alta de tetraciclinas puede ser nefrotóxica. El uso de tetraciclinas caducas puede llevar a la acidosis tubular (Síndrome de Pseudo-Fanconi) que es rápidamente reversible cuando el tratamiento es descontinuado inmediatamente.

Miastenia Gravis: Se debe tener precaución en el tratamiento de los pacientes con miastenia gravis, ya la administración de tetraciclinas puede llevar a un empeoramiento de la enfermedad.

Presión lntracraneal: Se ha reportado fontanelas abombadas e hipertensión intracraneal benigna en adultos durante el tratamiento con tetraciclinas. Por lo tanto, el tratamiento debe detenerse si hay evidencia de desarrollo de incremento de presión intracraneal durante el tratamiento con limeciclina.

Fotosensibilidad: La fotosensibilidad manifestada por reacciones exageradas a las quemaduras solares se ha observado en algunos individuos que toman tetraciclinas. Se recomienda evitar la exposición a la luz solar directa o luz ultravioleta durante el tratamiento con tetraciclinas y el tratamiento debe discontinuarse a la primera evidencia de eritema o molestia en la piel.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral, tomar 300 mg al día durante 15 días y continuar con 150 mg diarios como mantenimiento.

En cualquier otra indicación diferente al tratamiento de acné, la dosis en adultos es de 600 mg al día dividida en dos tomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Es raro que se produzca sobredosis aguda con los antibóticos. Si esto ocurriera deberá considerarse el lavado gástrico e implementar medidas generales de apoyo y beber suficiente agua.

PRESENTACIÓN:

Caja con 20 cápsulas de 300 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada a no más de 25ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ó la lactancia, ni en niños menores de 12 años. Este medicamento contiene amarillo No. 5 que puede producir reacciones de hipersensibilidad. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

Reg. Núm. 330M2017, SSA IV

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