FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con POLVO contiene:

Cefuroxima sódica equivalente a 750 mg
de cefuroxima

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable 10 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefuroxima es una cefalosporina de segunda generación de acción bactericida resistente a las ß-lactamasas cuya actividad antibacterial resulta de la inhibición de la síntesis de mucopéptidos en la pared bacteriana.

La cefuroxima está indicada para infecciones del tracto respiratorio inferior (incluyendo neumonía) infecciones serias de la piel, infecciones en el tracto genitourinario, infecciones en huesos y articulaciones (incluyendo osteomielitis), septicemia y meningitis causadas por bacterias aeróbicas grampositivas y bacterias gramnegativas susceptibles.

La cefuroxima es útil en infecciones causadas por gérmenes susceptibles como: S. aureus, S. pneumoniae, estreptococos ß-hemolíticos (S. pyogenes), H. influenzae, E. coli, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter sp. y Klebsiella sp.

También está indicada en la profilaxis preoperatoria, especialmente en las intervenciones en que existe un alto riesgo de contaminación o en cirugías a corazón abierto.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: Después de administrar vía intramuscular una dosis única de 500, 750 mg o 1 g de cefuroxima en adultos sanos con función renal normal, el pico en las concentraciones séricas se alcanzó en los 15 a 60 minutos y varió de 20.8-25.7, 26-34.9 y 32-40 µg/ml, respectivamente.

Al administrar el fármaco tanto en forma de suspensión como en solución se encontró que la media en el pico de las concentraciones séricas del fármaco y el área bajo la curva tiempo-concentración, no son sustancialmente diferentes. El área bajo la curva de cefuroxima es proporcional a la dosis administrada y es similar siguiendo una vía intramuscular o intravenosa.

Cuando se administró a adultos sanos con función renal normal una dosis única de 500 mg o 1 g por inyección intravenosa durante 3 minutos se encontró que inmediatamente después de la inyección las concentraciones séricas promediaban 66.3 y 99.2 µg/ml, respectivamente y después de 4 horas de administrada la inyección, las concentraciones séricas promediaban 2.1 y 3.6 µg/ml, respectivamente.

Al administrar una dosis única del fármaco por infusión intravenosa de 500 ó 750 mg durante 30 minutos, los promedios en el pico de la concentración sérica obtenidos fueron de 37.8 y 51.1 µg/ml, respectivamente.

En un estudio en neonatos, la administración intramuscular de una dosis única de 25 mg/kg resultó en concentraciones séricas del fármaco que promediaron 45 µg/ml 30 minutos después de la inyección, 35 µg/ml a las 3 horas y 10.5 µg/ml después de transcurridas 12 horas de la aplicación.

Distribución: Al administrar el fármaco por vía intravenosa o intramuscular, éste se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales incluyendo: riñones, corazón, vesícula biliar, hígado, tejido del adenoma prostático, tejidos uterino y ovárico, humor acuoso, saliva, esputo, secreciones bronquiales, huesos, bilis, tejido adiposo, exudados de heridas, fluidos peritoneal, ascítico, sinovial, pericardial, y pleural. El volumen aparente de distribución del fármaco en adultos sanos varía de 9.3 a 15.8 L/1.73 m2.

La cefuroxima se encuentra unida a proteínas séricas en 33 a 50%.

La concentración de cefuroxima en el líquido cefalorraquídeo es baja al administrar dosis normales del fármaco por vía intravenosa en pacientes con meninges inflamadas, sin embargo, es posible obtener concentraciones terapéuticas en estos pacientes.

El fármaco cruza rápidamente la placenta. Después de aplicar una dosis de 750 mg por vía intramuscular se han detectado concentraciones en el líquido amniótico en un promedio de 17 a 18.6 µg/ml en las primeras 3 a 5.5 horas. La cefuroxima se distribuye en la leche.

Eliminación: En adultos con función renal normal, la vida media sérica del fármaco reportada después de una administración intramuscular o intravenosa varía de 1 a 2 horas. En pacientes con daño renal la vida media sérica se prolonga y generalmente varía de 1.9 a 16.1 horas dependiendo del grado de daño.

En pacientes anúricos se ha reportado una vida media sérica de 15 a 22 horas.

En niños y neonatos la vida media sérica del fármaco es inversamente proporcional a la edad.

La vida media sérica de cefuroxima después de una administración intramuscular o intravenosa se reporta de 5.1 a 5.8 horas en neonatos de 3 días de edad o menores; 2 a 4.2 horas en neonatos de 6 a 14 días de edad y 1 a 1.5 horas en neonatos de 3 a 4 semanas de edad.

La cefuroxima no es metabolizada y se excreta sin cambios principalmente en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. En adultos con función renal normal una dosis única por vía intravenosa o intramuscular se excreta en la orina sin cambios en 90 a 100% después de 24 horas. La mayor cantidad de la dosis se excreta después de las primeras 6 horas de la administración.

El fármaco es removido por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

CONTRAINDICACIONES: El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, no se recomienda su uso durante el embarazo. Dado que la cefuroxima se distribuye en la leche materna, debe usarse con precaución durante la lactancia. El uso de este medicamento durante ambas etapas queda bajo evaluación, criterio y responsabilidad de quien lo prescribe.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, la cefuroxima es bien tolerada, aunque se han reportado reacciones de hipersensibilidad en 1% de los pacientes. Estas reacciones incluyen: rash (morbiliforme), fiebre, prurito, eritema y urticaria.

Con la administración intravenosa o intramuscular se ha reportado dolor de medio a moderado que persiste en menos de 5 minutos, las inyecciones vía intramuscular son menos dolorosas si se administran en el glúteo y no en el muslo. Durante la administración intravenosa puede ocurrir tromboflebitis local.

Otras reacciones secundarias reportadas raramente fueron: náuseas, diarrea, colitis seudomembranosa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de reproducción en ratones y conejos, usando la cefuroxima en dosis 60 veces superiores a la dosis humana normal no han revelado evidencias de daño en la fertilidad o al feto. Estudios in vitro no han mostrado que la cefuroxima sea mutagénica. A la fecha no se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico del fármaco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante con probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la cefuroxima, produciendo altas concentraciones séricas del fármaco y de mayor duración.

Se han observado efectos de nefrotoxicidad al administrar conjuntamente cefalosporinas y aminoglucósidos.

La cefuroxima debe usarse con precaución en pacientes bajo terapia con diuréticos ya que se puede incrementar el riesgo de efectos renales adversos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La cefuroxima puede ocasionar reacciones falso-negativas en la prueba de la ferrocianina para la glucosa sanguínea. Se han reportado en algunos pacientes reacciones positivas para la prueba de antiglobulina directa (de Coombs), también puede causar resultados falso-positivos en las determinaciones de glucosa en orina usando la solución de sulfato cúprico.

PRECAUCIONES GENERALES: La cefuroxima debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y a las cefalosporinas.

El uso prolongado del fármaco puede favorecer el crecimiento de organismos no susceptibles.

En algunos pacientes pediátricos tratados con cefuroxima, se ha reportado disminución de la agudeza auditiva de leve a moderada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es intramuscular profunda o intravenosa.

La duración de la terapia depende del tipo de infección, sin embargo, ésta debe continuarse durante al menos 48 a 72 horas después de que cede la fiebre o se obtienen evidencias de que se ha erradicado la infección.

La dosis usual para adultos es de 750 mg a 1.5 g cada 8 horas durante un período de 5 a 10 días.

La dosis de 1.5 g cada 8 horas sólo se recomienda en aquellas infecciones graves y complicadas. En infecciones que ponen en peligro la vida o en infecciones por microorganismos menos susceptibles al efecto de la cefuroxima, el intervalo puede acortarse incluso a cada 6 horas.

En el caso de infecciones no complicadas causadas por gonococos, se recomienda administrar 1.5 g vía intra-muscular, aplicándolos en 2 sitios diferentes, y posteriormente administrar 1 g de probenecid vía oral.

En la profilaxis contra infecciones postoperatorias, se pueden utilizar 1.5 g por vía intravenosa 1 hora antes de la intervención y posteriormente 750 mg vía intravenosa o intramuscular cada 8 horas. En caso de cirugía a corazón abierto se recomienda administrar 1.5 g vía intravenosa al inducir la anestesia y posteriormente 1.5 g vía intravenosa cada 12 horas hasta un máximo de 6 g.

En niños mayores 3 años la dosis es de 50 a 100 mg/kg al día administrados en dosis iguales cada 6 a 8 horas.

Dosis en pacientes con daño renal: En pacientes con depuración de creatinina superior a 20 ml/min no es necesario modificar la dosis recomendada, sin embargo para pacientes con depuración de creatinina de 20 ml/min o menores debe modificarse la dosis o la frecuencia de administración de acuerdo con el grado del daño, la severidad de la infección y la susceptibilidad del agente causal. Se recomienda que para adultos con depuración de creatinina de 10 a 20 ml/min se administren vía intravenosa o intramuscular 750 mg cada 12 horas; y para adultos con depuración de creatinina menor a 10 ml/min se administren vía intravenosa o intramuscular 750 mg cada 24 horas.

En niños con daño en la función renal se recomienda que la frecuencia en la administración se modifique de acuerdo con las recomendaciones para los adultos.

A los pacientes sometidos a diálisis o hemodiálisis debe administrárseles una dosis suplementaria de cefuroxima después de cada periodo de diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el caso de que se presenten reacciones severas de hipersensibilidad durante la terapia, debe descontinuarse el fármaco y dar al paciente una terapia apropiada bajo estrecha vigilancia médica (por ejemplo, epinefrina, corticosteroides, ventilación adecuada, oxígeno).

Las sobredosis pueden ocasionar irritación en el sistema nervioso central e incluso convulsiones, en estos casos el exceso del fármaco puede ser removido por hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco ámpula con polvo y ampolleta con diluyente de 10 ml.

También disponibles como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Para su aplicación intravenosa, introduzca 6 ml de agua inyectable (o un volumen mayor sí se requiere) al frasco ámpula. Agite hasta obtener la completa disolución del polvo.

Para su aplicación intramuscular, reconstituya con 3 ml de agua inyectable y aplique por esta vía, aun cuando el polvo no se solubilice completamente y la mezcla tenga un aspecto lechoso sin presentar grumos de tamaños diferentes.

No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo. No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia. No se administre si el cierre ha sido violado.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 156M95, SSA IV