FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Forma farmacéutica: Tabletas.

Fórmula:

Cada TABLETA contiene:

Loratadina 2.5 mg

Clorhidrato de fenilefrina 5.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para el alivio de algunas molestias del resfriado común: Descongestionante, analgésico, antipirético y antihistamínico de efecto no sedante.

XL-3® DÍA está indicado para el alivio de los síntomas asociados con el resfriado común, incluyendo cuerpo cortado, congestión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo, dolor y fiebre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los componentes de la fórmula son de fácil absorción por vía oral y ejercen su efecto antihistamínico, vasoconstrictor nasal y analgésico antipirético por un periodo de 6 a 8 horas. XL-3® DÍA combina la acción antihistamínica no sedante de la loratadina con la propiedad vasoconstrictora del clorhidrato de fenilefrina y los efectos analgésico/antipirético del paracetamol.

La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente no sedante, de acción prolongada con actividad antagónica selectiva de los receptores H1 periféricos. La loratadina es absorbida por completo después de ser administrada por vía oral alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en una hora, teniendo una vida media de eliminación de 9 horas; sin embargo, su actividad antihistamínica persiste durante 24 horas. Se elimina por vía renal y fecal, principalmente en forma de metabolitos.

El clorhidrato de fenilefrina es un vasoconstrictor simpaticomimético con efectos directos sobre los receptores adrenérgicos, de acción prolongada directa principalmente sobre los receptores alfa. Se absorbe a través del tracto gastrointestinal; como efecto del primer paso, es metabolizado en el intestino e hígado por la monoaminooxidasa (MAO).

El paracetamol posee propiedades analgésicas y antipiréticas sin efecto antiplaquetario, se metaboliza fundamentalmente a nivel de los microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Se absorbe rápida y completamente cuando es administrado por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos; su vida media es de 2 horas después de una dosis terapéutica. El paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado y se excreta por la orina principalmente en forma de sus conjugados glucorónido y sulfato.

CONTRAINDICACIONES: Las tabletas de XL-3® DÍA están contraindicados en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a los componentes de la fórmula o a medicamentos adrenérgicos. También están contraindicadas en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días después de haberse suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad arterial coronaria severa, hipertiroidismo, diabetes mellitus descompensada, enfermedad hepática o renal y con anticoagulantes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo y la lactancia. Como la loratadina se excreta en la leche materna, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el uso del fármaco. No se ha establecido la seguridad del uso de XL-3® DÍA durante el embarazo y, por lo tanto, este medicamento debe administrarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto.

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de XL-3® DÍA en niños menores de 12 años no ha sido establecida.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos comúnmente reportados asociados al uso de loratadina incluyen fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, trastornos gastrointestinales como náuseas y gastritis y síntomas alérgicos como erupciones cutáneas. En raras ocasiones se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones.

Los pacientes particularmente sensibles a los agentes simpaticomiméticos pueden experimentar estimulación leve. También se ha reportado náuseas, somnolencia, cefalea, debilidad, mareo, taquicardia, palpitaciones, insomnio, nerviosismo, excitabilidad, agitación y midriasis. Debe considerarse la posibilidad de que presenten otros eventos adversos asociados a los agentes simpaticomiméticos. Los eventos adversos asociados a la administración de paracetamol incluyen reacciones hematológicas y erupciones cutáneas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Loratadina: Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Se debe tener precaución cuando se administre conjuntamente con otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se pueda realizar estudios de interacción definitiva. En combinación con oxilofrina provoca cambios en la tensión arterial, aumenta o disminuye la frecuencia cardiaca y taquipnea.

Fenilefrina: Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o los fármacos que poseen este tipo de actividad como la furazolidona o la procarbazina pueden prolongar e intensificar los efectos de la fenilefrina. En presencia de MAO, la fenilefrina puede ocasionar la liberación de norepinefrina, la cual puede causar graves respuestas cardiovasculares y cerebrovasculares. Las respuestas vasopresoras de la fenilefrina pueden ser potenciadas por los MAO, los alcaloides de ergot y la vasopresina, por lo que estos fármacos se deben usar con precaución si se administran concomitantemente con fenilefrina. La administración concomitante de fenilefrina con diuréticos puede ocasionar una reducción de la respuesta vasopresora.

Paracetamol: Este medicamento puede incrementar la actividad de los anticoagulantes cumarínicos. Los fármacos inductores de enzimas, como los barbitúricos y el alcohol, pueden acelerar el metabolismo de paracetamol y aumentar el riesgo de necrosis hepática resultante de la administración de dosis excesivas de paracetamol. Sus efectos secundarios son poco frecuentes y las reacciones de hipersensibilidad muy raras. Su administración debe hacerse con precaución en pacientes desnutridos o alcohólicos crónicos por ser más susceptibles a daños hepáticos por el fármaco. Dosis excesivas (15 gramos como dosis única o 5 a 8 gramos al día por varias semanas) pueden causar severos daños hepáticos. En algunos pacientes su administración a dosis terapéuticas puede provocar náuseas, vómito y diaforesis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se debe suspender la administración de medicamentos antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas ya que estos medicamentos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe advertir a los pacientes de no tomar paracetamol, antihistamínicos o simpaticomiméticos adicionales cuando se encuentren bajo tratamiento con XL-3® DÍA.

No se use este producto con otros que contengan paracetamol (acetaminofén).

Loratadina: Se recomienda una dosis máxima de 10 mg cada 24 horas. Para pacientes con deterioro severo en la función hepática debe administrarse una dosis menor, debido a que pueden presentar una depuración reducida de la loratadina.

Clorhidrato de fenilefrina: Los medicamentos simpaticomiméticos deben administrarse con precaución en los pacientes con obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática, enfermedad cardiovascular o diabetes mellitus compensada.

Paracetamol: El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que muestren sensibilidad a los salicilatos. Debe evitarse dosis de más de un gramo en pacientes asmáticos que sean sensibles al ácido acetilsalicílico.

Los medicamentos simpaticomiméticos deben administrarse con precaución en pacientes tratados con digital. Los medicamentos simpaticomiméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar crisis convulsivas o colapso cardiovascular asociado con hipotensión. En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, crisis convulsivas, depresión del SNC y muerte. Por lo tanto, debe procederse con precaución cuando se administre en pacientes ancianos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años, tomar 2 tabletas cada 12 horas.

No exceda las dosis recomendadas, podría ocurrir daño hepático.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 tabletas para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC y en lugar seco.