FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol 325 mg

Maleato de clorfenamina 4 mg

Clorhidrato de fenilefrina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antipirético, antihistamínico y descongestivo para rinitis alérgica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los componentes de la fórmula son de fácil absorción por vía oral y ejercen su efecto sintomático antihistamínico, vasoconstrictor nasal y analgésico antitérmico; por un periodo de 6 a 8 horas.

El paracetamol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente hacia los tejidos y líquidos corporales. La concentración plasmática llega al máximo de 10 a 60 minutos después de la administración oral. Es metabolizado predominantemente en hígado y excretado en la orina principalmente como glucurónido y sulfatos conjugados; menos del 5% se excreta sin cambios. La vida media de eliminación es de 1 a 3 horas. Su unión a proteínas plasmáticas es variable; del 20% al 50% puede estar ligado a las concentraciones que se encuentran durante la intoxicación aguda. El paracetamol produce analgesia y antipiresis. Es de utilidad en el tratamiento del dolor de intensidad leve a moderada.

El paracetamol ejerce acción antitérmica al actuar sobre el centro termorregulador produciendo pérdida de calor por vasodilatación periférica y sudoración.

El clorhidrato de fenilefrina administrado oralmente se absorbe por tracto gastrointestinal, como efecto del primer paso, es metabolizado por la monooxidasa en el intestino e hígado, se elimina por orina sin sufrir modificaciones en su mayor parte.

La fenilefrina actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción, lo que reduce temporalmente la hinchazón asociada con la inflamación de las membranas que tapizan las fosas nasales.

El maleato de clorfenamina es un antagonista de H1 absorbido lentamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración plasmática máxima de 2.5 a 6 horas después de la administración oral, con una duración de 4 a 6 horas. Posee una vida media 2 a 43 horas. Es ampliamente distribuida en el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central.

La clorfenamina es excretada por orina dependiendo del pH urinario y la velocidad de flujo. Su absorción es más rápida en ayuno.

Con base en las características de absorción a partir del tubo digestivo de los componentes de la fórmula de XL-3®; el efecto analgésico antihistamínico y vasoconstrictor nasal, tiene un inicio rápido entre 15 a 20 minutos y se prolonga por aproximadamente 4 a 6 horas, que permite un inmediato control sintomático.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe administrarse a pacientes con daños funcionales en el hígado y riñón, aquellos con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o que han sido tratados con ellos en las dos semanas precedentes a pacientes con diabetes mellitus, ángulo cerrado de glaucoma, hipertrofia prostática, hipertensión arterial, antecedentes de asma bronquial y no deberá administrarse durante un ataque de asma. No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas ni a menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe usarse durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos casos se puede presentar hipertensión, sedación que se hace evidente en particular con somnolencia, reducción de la lucidez y capacidad para concentrarse.

En menor proporción se puede presentar sequedad bucal, visión borrosa, vértigo y trastornos gastrointestinales como anorexia, vómito, dificultades epigástricas.

Otras reacciones comprenden náuseas, cefalea e impaciencia, algunas veces insomnio y nerviosismo. Después de administrarse por periodos prolongados se han presentado daños hepáticos y renales, hipertensión arterial, taquicardia y palpitaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Efectos mutagénicos y carcinogénicos causados por los principios activos en la formulación no han sido determinados.

Se reconoce efectos teratogénicos con la administración de la clorfenamina, aun cuando no se ha logrado confirmar con estudios clínicos muy amplios se aconseja no utilizarlos en el primer trimestre del embarazo.

El paracetamol como todos los medicamentos su uso en el primer trimestre del embarazo queda restringido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso, bebidas alcohólicas, anticolinérgicos o levodopa, metoclopramida. El paracetamol puede potenciar el efecto de anticoagulantes orales. No debe administrarse simultáneamente con inhibidores de la MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Por su contenido de maleato de clorfenamina puede suprimir la reacción de las pruebas cutáneas de sensibilidad.

PRECAUCIONES GENERALES: Deberá administrarse con precaución en pacientes que puedan ser particularmente susceptibles a los efectos de un agente simpaticomimético especialmente aquellos con hipertiroidismo, con enfermedades cardiovasculares.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Tabletas: Adultos y niños mayores de 12 años tomar una tableta cada 6 horas.

PRESENTACIONES:

Cartera con 4 tabletas en tiras de celopolial.

Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.