FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Ceftriaxona disódica equivalente a 1 g de ceftriaxona

La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable 10 mL

Intramuscular:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Ceftriaxona disódica equivalente a 1 g de ceftriaxona
La ampolleta con diluyente contiene:

Clorhidrto de lidocaína al 1% 3.5 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La ceftriaxona está indicada en infecciones de mediana a intensa gravedad causadas por gérmenes Gram positivos y Gram negativos sensibles como son:

• Infecciones renales y de las vías urinarias.

• Infecciones gastrointestinales y de las vías biliares.

• Infecciones ginecológicas.

• Infecciones de las vías respiratorias bajas, como neumonía.

• Infecciones de oído, nariz y garganta.

• Infecciones venéreas.

• Tratamiento y/o profilaxis de infecciones en cirugía.

• Infecciones en pacientes inmunosuprimidos.

• Infecciones en piel y tejidos blandos.

• Infecciones de hueso y articulaciones.

• Infecciones abdominales.

• Meningitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La ceftriaxona se caracteriza por una larga vida media, de alrededor de 8 horas aproximadamente, en adultos sanos. La biodisponibilidad de la ceftriaxona administrada por vía intramuscular es del 100%.

Después de la administración intravenosa, la ceftriaxona se difunde rápidamente hacia el líquido intersticial, donde la concentración bactericida contra gérmenes susceptibles se mantiene durante 24 horas.

La vida media de eliminación en adultos sanos es de alrededor de 8 horas, en recién nacidos de menos de 8 días y en ancianos de más de 75 años de edad, el promedio de la vida media de eliminación es el doble aproximadamente. En los adultos, del 50 al 60% de ceftriaxona se elimina sin cambios con la orina, mientras que entre el 40 y el 50% se excreta inalterado con la bilis. En recién nacidos la eliminación renal alcanza el 70% de la dosis administrada. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la farmacocinética de la ceftriaxona se modifica mínimamente y la vida media se incrementa ligeramente.

La ceftriaxona se une a la albúmina en un porcentaje de unión que disminuye a medida que aumenta la concentración; por ejemplo, de 95% observado con 10 mcg/mL de ceftriaxona, disminuye a 85% con 300 mcg/mL. Debido a la menor concentración de albúmina en el líquido intersticial, la proporción de ceftriaxona libre es mayor en este último que la correspondiente al plasma.

La ceftriaxona penetra en las meninges inflamadas de lactantes y niños; el índice de difusión al LCR en la meningitis bacteriana es del 17% de la concentración plasmática, o sea cuatro veces mayor que la observada en la meningitis aséptica; se han observado concentraciones mayores de 1.4 mcg/mL en el LCR 24 horas después de la inyección intravenosa de ceftriaxona a dosis de 50-100 mg/kg. En pacientes adultos con meningitis la administración de 50 mg/kg produce durante el lapso de 2 a 24 horas después de la aplicación, concentraciones varias veces más altas que las mínimas inhibitorias para los microorganismos más comunes causantes de meningitis.

CONTRAINDICACIONES:

La ceftriaxona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los cefalosporínicos. En pacientes hipersensibles a la penicilina debe tenerse presente la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Conviene prescindir del empleo de ceftriaxona durante el embarazo (particularmente durante el primer trimestre), a menos de que su uso sea imperativo. Bajas concentraciones de ceftriaxona son excretadas en la leche humana, por lo que se debe tener precaución al administrarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La ceftriaxona es generalmente bien tolerada aunque pueden presentarse con poca frecuencia las siguientes reacciones que desaparecen espontáneamente al disminuir o al suspender la administración:

Locales: Dolor, induración o aumento de la sensibilidad en el sitio de la inyección. Puede presentarse flebitis con la administración endovenosa (que puede evitarse administrando lentamente el producto, 2 a 4 minutos).

Hipersensibilidad (aprox. 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme.

Hematológicos (aprox. 2%): Eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.

Gastrointestinales (aprox. 2%): Diarrea, náusea, vómito, estomatitis y glositis.

Otros: Cefalea, vértigo, oliguria, micosis genital, reacción anafiláctica o anafilactoide.

Todavía más raros son la enterocolitis pseudomembranosa y formación de sedimento en la vesícula biliar (por precipitación).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En caso de insuficiencia hepática no es preciso reducir la dosis de ceftriaxona en tanto la función renal permanezca intacta. En caso de que coincidan, insuficiencia renal y hepática graves, se recomienda controlar regularmente las concentraciones plasmáticas. En pacientes sometidos a diálisis se deben hacer determinaciones de la concentración sérica de ceftriaxona para ajustar la dosificación.

Carcinogénesis: Considerando la duración máxima del tratamiento y la clase del compuesto, estudios de carcinogenicidad con ceftriaxona en animales no se han realizado. La máxima duración de estudios de toxicidad en animales fue de 6 meses.

Mutagénesis: Pruebas genéticas de toxicología incluyen la prueba de Ames, una prueba micronuclear y una prueba para aberración cromosomal en un cultivo in vitro de linfocitos humanos con ceftriaxona, la cual no mostró ningún potencial para actividad mutagénica en este estudio.

Fertilidad: La ceftriaxona no produce alteraciones en la fertilidad cuando es administrada por vía intravenosa a ratas en dosis diarias arriba de 586 mg/kg/día, aproximadamente 20 veces la dosis clínica recomendada de 2 mg/día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se recomienda la mezcla de ceftriaxona con otros medicamentos, incluyendo pentamidina isetionato o clorhidrato de labetalol. La mezcla de antibióticos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos puede resultar en inactivación mutua substancial. Si son administrados al mismo tiempo, deben ser administrados en sitios separados; no mezclarlos en el mismo contenedor intravenoso. La mezcla de ceftriaxona, vancomicina y fluconazol es físicamente incompatible. Cuando se administra ceftriaxona al mismo tiempo en infusión intravenosa intermitente, se recomienda que la administración se lleve secuencialmente con lavado exhaustivo de las vías intravenosas (con uno de los fluidos compatibles) entre administraciones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La ceftriaxona puede provocar aumento de enzimas hepáticas, aumento de la creatinina sérica y trastornos de la coagulación.

En tratamientos prolongados conviene controlar periódicamente los valores hemáticos (por ejemplo, fórmula hemática, etc.).

PRECAUCIONES GENERALES:

Este medicamento no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas o penicilinas debido al riesgo de reacción cruzada; al ser un antibiótico betalactámico, es posible que puedan presentarse reacciones anafilácticas semejantes a las de la penicilina.

El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Este medicamento puede dar falsos resultados con algunos métodos para determinar glucosa en orina (pruebas no enzimáticas). El uso prolongado o repetido de este medicamento puede favorecer el crecimiento de hongos o bacterias que no son susceptibles a la ceftriaxona y provocar otras infecciones.

El uso de diluyentes que contienen alcohol bencílico no se recomienda para preparar medicamentos para uso en neonatos; un síndrome tóxico fatal consistente en acidosis metabólica, depresión del SNC, problemas respiratorios, falla renal, hipotensión y posibles convulsiones y hemorragia intracraneal pueden estar asociados con su uso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Intramuscular e intravenosa directa o por infusión. Su empleo terapéutico requiere únicamente de una sola administración diaria, bajo el siguiente criterio:

La duración del tratamiento es variable, de acuerdo con la evolución de la infección.

Como en cualquier tratamiento con antibióticos, la administración de la ceftriaxona se debe continuar como mínimo 48 a 72 horas después de la desaparición de la fiebre.

Para la presentación con 1 frasco ámpula con 1 g de ceftriaxona y 1 ampolleta de diluyente con 10 mL de agua inyectable:

Administración intravenosa: Para preparar una dilución para uso intravenoso, reconstituir 1 g en 10 mL de agua inyectable, para tener una concentración de 100 mg/mL de ceftriaxona. La solución reconstituida puede ser diluida a 50 o 100 mL con un diluyente apropiado para infusión intravenosa; después de su reconstitución conserva el 90% de su potencia por 2 días a temperatura ambiente ó por 10 días en refrigeración a 4°C, dependiendo de la concentración o diluyente.

Para la presentación con 1 frasco ámpula con 1 g de ceftriaxona y 1 ampolleta de diluyente con 3.5 mL de lidocaína al 1%:

Vía intramuscular exclusivamente: Disolver 1 g en 3.5 mL respectivamente de solución de lidocaína al 1%. Se recomienda no aplicar más de 2 g en cada glúteo al día. La solución de lidocaína nunca debe administrarse vía IV (intravenosa).

Las soluciones pueden variar de ligeramente amarillo a ámbar, dependiendo de la concentración, diluyente usado, cantidad y condiciones de almacenamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se suspenderá de inmediato la administración no requiriendo otras medidas.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco ámpula y 1 ampolleta con 10 mL de diluyente, para administración intravenosa, con instructivo anexo.

Caja con 1 frasco ámpula y 1 ampolleta con 3.5 mL de diluyente con lidocaína al 1%, exclusivamente para administración intramuscular, con instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo o lactancia

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@kener.com.mx

Hecho en México por:

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