FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: X-RAY® cápsulas está indicado como coadyuvante para el tratamiento y prevención de la osteoartritis y sus síntomas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los principios activos de X-RAY® cápsulas son el sulfato de glucosamina, el sulfato de condroitina y el ácido ascórbico. Numerosos trabajos clínicos controlados contra placebo demuestran que esta asociación es efectiva y sinérgica tanto clínica como radiológicamente en la prevención y tratamiento de las osteoartritis. Se han postulado diversos mecanismos para explicar estos efectos: desde la promoción y mantenimiento de la estructura del cartílago de las articulaciones así como efectos antiinflamatorios y analgésicos sobre las articulaciones.

La glucosamina es un aminomonosacárido, precursor básico de la estructura de los glucosaminglucanos que forman la parte no celular del tejido conectivo del organismo. Este componente intercelular es el principal responsable de la función mecánica del cartílago.

El sulfato glucosamina (SG) se absorbe rápidamente por vía oral y sus niveles plasmáticos aumentan treinta veces por encima de la línea de base. Se distribuye al compartimento extravascular y sus niveles permanecen elevados hasta la siguiente toma. Además la farmacocinética interindividual presenta una baja variabilidad.

La glucosamina tiene efectos anabólicos al acelerar la síntesis de ácido Hialurónico (AH) y prostaglandinas (PG), y este efecto no se debe sólo a su condición de precursor, sino que también parece aumentar la expresión génica destinada a la biosíntesis.

Con determinadas concentraciones se ha observado que es capaz de disminuir la expresión de la iNOS y de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), en condrocitos. En preparaciones con células humanas, la N acetil glucosamina es capaz de disminuir la expresión de COX-2 e IL6 inducidas por IL-1. También se ha constatado que es capaz de regular la transcripción de enzimas degradantes de la matriz extracelular. Se citan otros efectos como el bloqueo del factor de transcripción NFkkb, que activa genes codificantes de proteínas y mediadores proinflamatorios como citosina, COX2 y algunas metaloproteasas que participan en la degradación del cartílago.

El condroitin sulfato (CS) es un polisacárido lineal formado por repeticiones de disacáridos compuestos de un amino azúcar y un ácido urónico, es decir, es un componente de la familia de los glucosaminglucanos(GAG). En el caso concreto del es estos azúcares son la N-acetil-glucosamina y ácido glucurónico,que se pueden repetir hasta 250 veces, unidos en sus carbonos 4 y 6 a grupos sulfato. Esta estructura presenta multitud de cargas negativas en su superficie, que se repelen unas a otras atrayendo agua y cationes haciendo que la molécula se expanda ocupando un gran volumen. Estos complejos se unen a una proteína central dando lugar a un proteoglucano, que a su vez se unirá por otra proteína a otro GAG, el ácido hialurónico, de 50000 repeticiones, dando lugar a una estructura hidratada más grande que se presenta en la matriz extracelular del tejido conectivo. Las funciones de esta materia son múltiples, por un lado sirve de vehículo para nutrientes, hormonas y factores de crecimiento, y por otro, tiene una importante función mecánica. La repulsión que existe entre sus cargas negativas hace que recupere su volumen e hidratación después de la compresión, siendo un relleno perfecto para las estructuras de soporte antigravitatorio del organismo).

En estudios farmacocinéticos se ha visto que se consiguen niveles plasmáticos significativos, acumulándose a las 36 horas en intestino, cartílago y líquido sinovial. Observándose a su vez, en cinco días aumentos significativos del peso molecular y concentración del ácido hialurónico en líquido sinovial de pacientes con OA.

La vitamina C, cuyos efectos sobre la síntesis de los componentes del tejido conectivo son bien conocidos. Su déficit conlleva al escorbuto y enfermedades reumáticas. Además, el poder antioxidante de la vitamina C podría estar involucrado en la prevención de las osteoartritis. La absorción oral de la vitamina C es inversamente proporcional a la cantidad ingerida, y la absorción es mediada por un transportador específico y es oxidado para ingresar a los enterocitos, donde es reducido con glutation nuevamente a ascorbato. De ese modo pasa primero a la circulación portal y luego a la circulación general. Se distribuye uniformemente por los tejidos y es metabolizado por oxidorreducción y tanto el ascorbato como sus metabolitos son excretados por la orina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Al no existir pruebas concluyentes de su inocuidad, no se recomienda usar X-RAY® cápsulas en mujeres embarazadas o durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En ocasiones, el tratamiento con X-RAY® cápsulas puede presentar signos de intolerancia digestiva leve como dolor estomacal, náusea, diarrea o estreñimiento, angioedema, taquicardia. El ácido oxálico producido por el metabolismo de la vitamina C podría en individuos susceptibles indiciar la formación de cálculos renales. La vitamina C puede aumentar la absorción de hierro, por lo que se recomienda cuidado en pacientes con hemocromatosis o talasemia. No se registraron casos de alergia a la glucosamina, aun en pacientes alérgicos a las sulfamidas

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han descrito a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: X-RAY® cápsulas puede aumentar la resistencia a la insulina (ver Precauciones generales). La vitamina C puede aumentar la absorción de sales de aluminio y de hierro y potenciar a ciertos antineoplásicos como el metotrexato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Grandes dosis de vitamina C pueden dar falsos niveles altos de glucosa, bilirrubina y creatinina plasmática y falsos negativos en el test de sangre oculta en heces.

PRECAUCIONES GENERALES: La glucosamina puede aumentar la resistencia de insulina, por lo que se recomienda especial cuidado en el control de la glucemia en pacientes obesos o diabéticos de tipo II. Debido a la posibilidad teórica de que el sulfato de la condroitina pueda tener actividad antitrombótica, deberá utilizarse con precaución en pacientes hemofílicos o que estén usando warfarínicos. No se cuenta con datos de seguridad suficientes del uso del producto en pediatría. El ácido oxálico producido del metabolismo de la vitamina C podría, en individuos susceptibles, inducir la formación de cálculos renales. La vitamina C puede aumentar la absorción de hierro, por lo que se recomienda cuidado en pacientes con hemocromatosis o talasemia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: La dosis diaria recomendada de X-RAY® cápsulas es 1 cápsula media hora antes de cada alimento principal (desayuno, comida y cena). Se recomienda tomarla con agua o jugo de frutas. La frecuencia y duración de la terapéutica será responsabilidad del médico tratante.

PRESENTACIONES: Cajas con 20, 40 ó 60 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC.