FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Lidocaína 10 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestésico local.

Cada emisión de la bomba-spray contiene 10 mg de XYLOCAÍNA® base. Se utiliza para pequeñas curaciones orales. Procedimientos armados en otorrinolaringología a nivel de nariz, como las punciones del seno maxilar, inserción de tubos e instrumentos al tracto respiratorio, procedimientos en laringe, tráquea y bronquios.

En anestesiología para maniobras a nivel de orofaringe como laringoscopia directa e indirecta. En intubaciones con paciente despierto.

Procedimientos armados endoscópicos como gastroscopias, esofagoscopias. Iniciándose el efecto a los 1-3 minutos con una duración de 10-15 minutos.

Recientemente se ha reportado su utilidad como adyuvante de la analgesia posquirúrgica, en la tonsilectomía e inclusive a nivel local en heridas como la histerectomía y circuncisión. En ginecología para sutura de desgarres mucosos y biopsias.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: XYLOCAÍNA® Spray se utiliza preferentemente para membranas mucosas, produciendo una anestesia de superficie eficiente, que dura aproximadamente de 10-15 minutos y la cual comienza por lo general en 1-3 minutos dependiendo del área de aplicación.

Se define anestesia local como pérdida de sensibilidad, la cual está limitada a cierta área del cuerpo. Todos los anestésicos locales tienen el mismo modo de acción. XYLOCAÍNA® (lidocaína), como otros anestésicos locales, para producir su efecto debe bloquear la propagación de impulsos por las fibras nerviosas. Los impulsos se transmiten mediante despolarización y repolarización rápidas dentro de los axones nerviosos.

Estos cambios en la polaridad se deben al paso de iones sodio y potasio a través de la membrana del nervio por medio de los canales iónicos en la membrana. Los anestésicos locales impiden el movimiento de iones sodio hacia adentro lo cual inicia la despolarización y, en consecuencia, la fibra nerviosa no puede propagar impulsos.

Los mecanismos en que se basa la actividad de los anestésicos locales no se conoce completamente, pero una posible explicación es que la base soluble en lípidos se difunde al interior de la célula, atravesando la membrana lipídica. Una vez dentro de la célula, una parte del medicamento se ioniza y entra en el canal de sodio para ejercer el efecto inhibitorio sobre el ingreso de iones sodio y, por tanto, sobre la conducción de impulsos.

Farmacocinética: XYLOCAÍNA® se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, sitio específico de aplicación y duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica es más rápida después de la administración intratraqueal y bronquial.

Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado.

Lidocaína se une a proteínas plasmáticas en 64% (primordialmente a la a-1-glucoproteína ácida, pero también a la albúmina).

La a-1-glucoproteína ácida tiene sitios de alta afinidad y baja capacidad, mientras que la albúmina tiene sitios de baja afinidad y alta capacidad que cuantitativamente son menos importantes.

Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva.

XYLOCAÍNA® se depura por metabolismo hepático. La principal ruta del metabolismo en humanos es N-dealquilación a monoetilglicinaxilidina (MEGX), seguida por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX puede sufrir también N-dealquilación a glicinaxilidina (GX).

La farmacología y toxicología de MEGX y GX son similares pero menos potentes que lidocaína. GX tiene una vida media más larga (unas 10 horas) que lidocaína y podría acumularse durante la administración a largo plazo.

Aproximadamente 90% de XYLOCAÍNA® administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos de 10% se excreta sin cambios en orina. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina, se excreta en un 70 a 80%.

La vida media de eliminación de XYLOCAÍNA® posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es de 1.5 a 2 horas. Debido a que XYLOCAÍNA® se metaboliza rápidamente, ninguna condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de XYLOCAÍNA®.

La vida media puede ser prolongada dos o más veces en pacientes con insuficiencia hepática.

La insuficiencia renal no afecta la cinética de XYLOCAÍNA®, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central (SNC) afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos. Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos de 5.0 a 10 mg/L.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a XYLOCAÍNA®, anestésicos de tipo amida o a los componentes de la solución.

No se deberán administrar anestésicos locales, si el área donde se va a aplicar se encuentra infectada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: XYLOCAÍNA® atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto.

Lidocaína se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los anestésicos de tipo amida las reacciones alérgicas son raras (< 0.1%), pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico.

Entre las reacciones que se presentan al utilizar XYLOCAÍNA® Spray, gel o viscosa, se pueden ver cambios en el tono de voz, pérdida de la misma, enronquecimiento o alteraciones de la deglución, todas ellas reversibles una vez que haya pasado el efecto del fármaco.

XYLOCAÍNA® Spray no previene el dolor posintubación.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína consistió en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular.

No se observaron efectos adversos relacionados con el medicamento en los estudios de toxicidad sobre la reproducción, ni mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo.

No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína, en vista de la indicación y la duración del uso terapéutico de este medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: XYLOCAÍNA® deberá ser utilizada con precaución en aquellos pacientes, que se encuentren recibiendo otros anestésicos locales o fármacos estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo ciertos antiarrítmicos, como mexiletina y tocainida debido a que los efectos tóxicos son aditivos.

No se han efectuado estudios específicos de interacciones con lidocaína y medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se aconseja precaución (véase Precauciones generales).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: La seguridad y eficacia de los agentes locales, depende de la dosis exacta, adecuada técnica de aplicación, así como de las precauciones que se tengan para prevenir o atender posibles emergencias. Siendo ideal utilizar la dosis mínima necesaria para producir efecto anestésico.

Antes de administrar cualquier fármaco anestésico local, el clínico deberá cerciorarse de contar con el equipo y fármacos adecuados para resolver cualquier reacción adversa que se presente, ya que inclusive se puede requerir de maniobras emergentes de reanimación, por lo que el clínico deberá estar entrenado para detectar tempranamente cualquier alteración.

Cuando se utilicen anestésicos locales, aun en bajas dosis, se deberá tener en mente las siguientes situaciones y precauciones:

– Dosis excesivas o intervalos pequeños entre una y otra aplicación producen grandes niveles plasmáticos del fármaco, que pudieran producir efectos adversos serios.

– Los pacientes con bloqueo cardiaco total o parcial, tienen mayor riesgo de depresión de la conducción miocárdica (inotrópico negativo) producida por los anestésicos locales a nivel endovenoso, por lo que habrá de aplicarlos con precaución y en dosis adecuadas para no tener concentraciones plasmáticas elevadas.

– Pacientes con enfermedad hepática y renal avanzada, se les deberá ajustar la dosis, generalmente a una menor.

– Pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado general, a quienes se deberá estabilizar antes de cualquier procedimiento y también se les reducirá la dosis.

– Los pacientes a los que se les haya anestesiado para procedimientos en orofaringe ya sea mediante infiltración, spray o gel; pierden la sensibilidad temporal, por lo cual corren el peligro de lesionarse los labios, la mucosa oral, el paladar y los carrillos. O bien, al tener alteraciones de la deglución existirá el riesgo implícito de aspiración bronquial. Por lo tanto, deberán, posponer la ingesta de alimentos hasta que se recuperen totalmente del efecto anestésico.

– Los pacientes inconscientes tienen mayor riesgo de presentar valores plasmáticos altos al aplicar XYLOCAÍNA® por orofaringe, tráquea o bronquios, ya que a diferencia de los conscientes que pueden deglutir el fármaco, los inconscientes no presentan un primer paso metabólico.

– En pacientes en estado crítico se prefiere el empleo de la técnica loco-regional, pero antes de cualquier procedimiento, habrán de mejorarse las condiciones generales del paciente.

– XYLOCAÍNA® Spray se deberá aplicar con cautela en pacientes que presenten la mucosa lesionada, ya que esta situación aumenta la absorción sistémica.

– Evítese el contacto con los ojos.

– Pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (por ejemplo, amiodarona) deben vigilarse de cerca y de ser posible monitorizarse por ECG, debido a que los efectos cardiacos podrían ser aditivos.

XYLOCAÍNA® Spray no debe ser usada en manguitos de tubos endotraqueales fabricados con plástico. Lidocaína base en contacto con manguitos de tubos endotraqueales de PVC y de no PVC puede dañar los manguitos. Este daño se describe como perforaciones que pueden causar fuga provocando pérdida de presión en el manguito.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Los anestésicos locales, dependiendo de la dosis, pueden tener efectos leves sobre la función mental, interfiriendo temporalmente en la locomoción y coordinación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las siguientes tablas son guías de dosificación, supeditadas al criterio clínico y experiencia del médico, de acuerdo al tipo de procedimiento, paciente y patologías presentes, debiendo adecuar en cada caso la dosificación, según se requiera.

A nivel de mucosas se absorbe de forma muy importante, predominantemente a nivel de superficie de la tráquea, bronquios y más aún cuando alguna de estas estructuras se encuentra lesionada, pudiendo llegar incluso a presentarse niveles tóxicos con dosis bajas.

Xylocaína® Spray:

1 En procedimientos cortos, administrar el medicamento en menos de 1 minuto.

2 En procedimientos prolongados, la duración de la aplicación debe ser 5 minutos o más.

3 Durante la ventilación controlada debe reducirse la dosis.

XYLOCAÍNA® Spray no debe ser usada en manguitos de tubos endotraqueales (TET) fabricados con plástico (véase Precauciones generales).

En niños, la dosis para aplicación laringotraqueal no excederá 3 mg/kg y de 4-5 mg/kg para la nariz, cavidad oral y orofaringe.

En neonatos y bebés se recomiendan las dosis más bajas.

Dosis altas en periodos cortos de aplicación, presentan altas concentraciones plasmáticas y efectos colaterales.

Evitar el contacto intraocular.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad sistémica aguda: XYLOCAÍNA® puede ocasionar efectos tóxicos agudos si se presentan niveles sistémicos altos debidos a sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales o bien, por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia).

Los síntomas se presentarán rápidamente a los 1-3 minutos o bien, en caso de absorción más lenta a otro nivel, pueden tardarse hasta 20-30 minutos.

Las reacciones tóxicas se originan principalmente en los sistemas nervioso central y cardiovascular.

Reacciones del sistema nervioso central: Las reacciones pueden ser de depresión o excitación, incrementándose su severidad paulatinamente: nerviosismo, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, dolor de cabeza leve, alteraciones visuales, visión doble o borrosa, tinnitus, temblor, euforia, disminución de la capacidad de raciocinio, alteraciones sensitivas y desorientación que por lo general preceden a las convulsiones, inconsciencia e inclusive paro respiratorio. O bien, únicamente se presenta inconsciencia y paro.

Con la consecuente hipoxia, hipercapnia y acidosis que incrementa más aún la toxicidad del anestésico local. La recuperación se deberá al buen apoyo médico y a la redistribución del fármaco.

Reacciones cardiovasculares: Reacciones de depresión que se caracterizan por hipotensión, depresión miocárdica, arritmias, bradicardia y paro cardiaco en algunos casos. En algunas ocasiones se ven incrementadas por efecto vaso-vagal, sobre todo en pacientes en posición erecta. Es importante el diagnóstico temprano de estas reacciones, ya que cualquier retraso puede dar como resultado hipoxia y daño cerebral progresivo. La mayoría de las ocasiones estas manifestaciones se encuentran precedidas de sintomatología del SNC.

Manejo de la toxicidad: El manejo consiste en detener la aplicación del fármaco. Se debe colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45° arriba del plano horizontal. Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, evitando la acidosis.

Obtener una vía venosa adecuada, controlar las convulsiones, si no cesan en 15-30 segundos administrar diazepam (Valium) 0.1 mg/kg/I.V. o bien, tiopental sódico a dosis de 1-3 mg/kg/I.V., requiriéndose obligatoriamente de asistencia ventilatoria. También se puede emplear succinil-colina para producir relajación y cese de las contracciones musculares por las convulsiones, pero siempre se requerirá de protección cerebral y ventilación asistida.

El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de cargas hídricas con cristaloides o expansores del plasma, si aún así no cede la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 a 10 mg I.V. Si no se percibe pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive aplicación de adrenalina 0.1 a 0.2 mg I.V. o intracardiaca repitiendo la dosis cuantas veces sea necesario. Aplicar al mismo tiempo respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco de vidrio ámbar con 115 ml, para venta al público y Sector Salud clave 264.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos. No se use cerca del fuego o flama.

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES
MÉDICAS, S. A. de C. V.

Hecho en México por:

AstraZeneca, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 70354, SSA IV

GEAR-04361203398/RM2004