FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada SUPOSITORIO contiene:

Lidocaína 60.0 mg

Acetato de hidrocortisona 5.0 mg

Excipiente, c.b.p. Un supositorio.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

XYLOPROCT® PLUS está indicado para:

• Hemorroides.

• Fisuras anales.

• Prurito anal.

• Proctitis.

• Pre y postoperatorio en cirugía proctológica y en exámenes anorrectales.

• Anestésico y antiinflamatorio anorrectal.

XYLOPROCT® PLUS está indicado para el tratamiento del dolor, prurito y malestares, derivados de tejidos anorrectales irritados.

Se debe dar preferencia a los supositorios en lugar del ungüento, para el tratamiento de la proctitis o de las hemorroides internas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: Lidocaína se absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, el sitio específico de aplicación y la duración de la exposición. En general, la tasa de absorción de los agentes anestésicos locales posterior a la aplicación tópica en mucosas o piel lesionada es más rápida. Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en el hígado.

La unión de lidocaína a proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento, y la fracción ligada disminuye con el aumento de la concentración. Lidocaína se une a proteínas plasmáticas en un 65%. Los anestésicos locales de tipo amida se unen principalmente a la a-1-glucoproteína ácida, pero también a la albúmina.

Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y la placentaria, probablemente por difusión pasiva.

La principal ruta del metabolismo en humanos es el metabolismo hepático donde se transforma mediante N-dealquilación a monoetilglicinaxilidina (MEGX), seguida por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX puede sufrir también dealquilación a glicina xilidina (GX). La farmacología y toxicología de MEGX y GX son similares, pero menos potentes que lidocaína. GX tiene una vida media más larga (unas 10 horas) que lidocaína y podría acumularse durante la administración a largo plazo. Aproximadamente el 90% de lidocaína administrada por vía intravenosa se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios en la orina. El principal metabolito en orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina, que se excreta en un 70 a 80%.

La vida media de eliminación de lidocaína posterior a la aplicación de un bolo intravenoso es generalmente de 1.5-2 horas. Debido a la rapidez con la cual se metaboliza lidocaína, cualquier condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de lidocaína. La vida media puede prolongarse al doble o más en pacientes con disfunción hepática. La disfunción renal no afecta la cinética de lidocaína, pero puede incrementar la acumulación de metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central (SNC) afectan los niveles de lidocaína requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos.

Las manifestaciones adversas objetivas se vuelven más evidentes con el incremento de niveles plasmáticos venosos superiores a 6.0 µg de base libre por mL.

Menos del 50% de hidrocortisona se absorbe después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel está lesionada, se puede absorber lo suficiente como para producir efectos sistémicos.

Los corticosteroides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a globulina y en menor proporción a albúmina. Solamente hidrocortisona no unida a proteínas tiene efectos farmacológicos o es metabolizada. Los corticosteroides se metabolizan principalmente en el hígado, pero también en el riñón y se excretan por la orina.

Propiedades farmacodinámicas: XYLOPROCT® PLUS es una combinación de lidocaína e hidrocortisona para uso anorrectal. Lidocaína es un anestésico local que produce anestesia de los tejidos anorrectales. Hidrocortisona es un corticosteroide con actividad antiinflamatoria.

Lidocaína, como otros anestésicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo el movimiento al interior de los iones de sodio a través de la membrana del nervio. Los anestésicos locales del tipo amida se considera que actúan dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio.

Los fármacos anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio. Si cantidades excesivas del fármaco llegan rápidamente a la circulación sistémica aparecerán síntomas y signos de toxicidad manifestándose principalmente en el SNC y el sistema cardiovascular.

La toxicidad en el SNC por lo general precede a los efectos cardiovasculares, ya que generalmente se presenta con concentraciones plasmáticas más bajas.

Los efectos directos de los anestésicos locales en el corazón incluyen conducción lenta, inotropismo negativo y eventualmente paro cardiaco.

La hidrocortisona se produce en la corteza adrenal, es un corticosteroide con acción farmacológica principalmente sobre gluconeogénesis, desdoblamiento de glucógeno, metabolismo de proteínas y calcio junto con inhibición de la secreción corticotropina y actividad antiinflamatoria. Los efectos adversos de glucocorticoides se deben casi siempre a su uso en exceso.

Los glucocorticoides se emplean en enfermedades inflamatorias de la piel a nivel tópico o intralesional.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida o a los otros componentes de la fórmula. Los glucocorticoides tópicos no deben emplearse en infecciones causadas por virus, bacterias, hongos patógenos o parásitos sin utilizar terapia etiológica concomitante. XYLOPROCT® PLUS no debe aplicarse sobre piel atrófica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debe administrarse con precaución durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado alteraciones en el proceso de reproducción y tampoco incremento en la incidencia de malformaciones, a pesar de suponerse que se administra a un gran número de mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Lidocaína y acetato de hidrocortisona se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades sin presentarse ningún efecto sobre el niño a dosis terapéuticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones alérgicas:

Son raras las reacciones alérgicas (en los casos más severos choque anafiláctico) a los anestésicos locales de tipo amida.

Reacciones locales:

Se ha reportado sensibilidad por contacto después del uso perianal de lidocaína, la cual también se puede manifestar después del uso tópico de hidrocortisona. Se puede presentar atrofia de piel después del tratamiento con corticosteroides. Aun cuando esta reacción no ha sido reportada después del uso de hidrocortisona.

El riesgo de efectos secundarios locales se incrementa al aumentar la dosis del producto y la duración del tratamiento. El uso inadecuado puede enmascarar o agravar infecciones bacterianas, parasitarias, micóticas o virales. Hidrocortisona pertenece al grupo de corticosteroides con menor probabilidad de producir efectos adversos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios con animales, la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína consistió en efectos sobre los sistemas nervioso central y cardiovascular. No se observaron efectos adversos relacionados con el medicamento en los estudios de toxicidad sobre la reproducción ni mostró un potencial mutagénico en pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo. No se han efectuado estudios de cáncer con lidocaína, en vista de la indicación y la duración del uso terapéutico de este medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se puede dar el riesgo de toxicidad sistémica agregada con grandes dosis de lidocaína en pacientes que estén recibiendo otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con ellos.

No se han realizado estudios específicos de interacciones con lidocaína y medicamentos antiarrítmicos clase III (p. ej. amiodarona), pero se recomienda tener precaución (véase Precauciones generales).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: La dosis elevada de lidocaína o su aplicación en intervalos cortos entre dosis pueden producir niveles plasmáticos altos y ocasionar efectos adversos serios. Se debe indicar a los pacientes seguir estrictamente la dosificación recomendada.

Pacientes tratados con medicamentos antiarrítmicos clase III (p. ej., amiodarona) deben vigilarse de cerca y de ser posible monitorizarse por ECG, debido a que los efectos cardiacos podrían ser aditivos.

XYLOPROCT® PLUS no debe usarse hasta que se haya descartado el diagnóstico de procesos neoplásicos mediante examen proctológico adecuado.

El uso prolongado y excesivo de hidrocortisona puede producir efectos sistémicos o efectos locales como atrofia dérmica. Con la dosis recomendada, los efectos sistémicos de hidrocortisona son poco probables.

Si se presenta irritación o sangrado rectal, debe suspenderse el tratamiento con XYLOPROCT® PLUS, examinar al paciente e instituirse la terapia apropiada.

XYLOPROCT® PLUS podría favorecer porfiria y sólo se debe prescribir a pacientes con porfiria aguda cuando no esté disponible una terapia alterna más segura. Se deben tomar precauciones apropiadas en pacientes vulnerables.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Dependiendo de las dosis de los anestésicos locales se pueden tener efectos muy leves sobre la función y coordinación mental, incluso en ausencia de toxicidad del SNC, interfiriendo temporalmente en la locomoción y estado de alerta. Con las dosis recomendadas de XYLOPROCT® PLUS no hay probabilidad de efectos adversos sobre el SNC.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Como con cualquier anestésico local, la seguridad y efectividad de lidocaína dependen de la dosificación apropiada, técnica correcta, precauciones adecuadas y prontitud para atender emergencias.

Las siguientes recomendaciones de dosificación deben ser tomadas como guía. La experiencia y conocimientos del médico en cuanto al estado físico del paciente son importantes para calcular la dosis requerida.

Pacientes debilitados o ancianos deben recibir dosis proporcionales a su edad, peso y condiciones físicas. La duración del tratamiento no debe exceder de 3-4 semanas. Si el tratamiento es prolongado, se recomienda un intervalo de descanso de 1-2 semanas especialmente si se sospecha de irritación debida a los fármacos.

No se recomienda su empleo en pediatría.

Uso intrarrectal: Insertar un supositorio por la mañana y otro por la noche, y después de cada defecación, si ésta es dolorosa, aplicar unos minutos antes. El supositorio se inserta justo dentro del ano. No deben ser usados más de cinco supositorios en un periodo de 24 horas.

PRESENTACIONES: Caja con 6, 10, 12 y 18 supositorios.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

En climas calurosos el supositorio puede reblandecerse, en ese caso se recomienda poner el supositorio en su envase en agua fría o refrigeración hasta que endurezca.