FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de ciclobenzaprina 10 mg

Clonixinato de lisina 250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: YUREDOL® está indicado en el manejo del espasmo y dolor muscular agudo y/o secundario a traumatismos, distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas, lumbalgias, tortícolis, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias, fibrositis (fibromialgia), radiculopatía cervical o lumbosacra, osteoartritis degenerativa y otros cuadros del aparato locomotor que cursen con contracturas musculares y dolor acompañante. Es especialmente útil en el control del trismus posextracción del tercer molar.

Carece de acción cuando el espasmo muscular se debe a lesiones del sistema nervioso central.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: YUREDOL® es la asociación de un relajante muscular (ciclobenzaprina) y un analgésico no narcótico (clonixinato de lisina).

Ciclobenzaprina: Es un relajante muscular que actúa a nivel supraespinal pero sin deprimir la conducción neuronal, transmisión neuromuscular ni excitabilidad muscular. En humanos, el mecanismo de acción no ha sido establecido completamente; se ha comprobado experimentalmente que reduce o elimina la hipertonicidad al disminuir las descargas tónicas descendentes de las neuronas motoras alfa y gamma.

YUREDOL® alivia el espasmo del músculo esquelético y el dolor, mejora la movilidad y restaura la habilidad para desarrollar las actividades diarias normales.

En un estudio multicéntrico doble ciego comparativo con carisoprodol, en pacientes con torceduras toracolumbares agudas, se reporta una mejoría clínica global (espasmo, dolor y restricción de la movilidad) en el 92% de los pacientes tratados con ciclobenzaprina, comparado con 88% de los pacientes tratados con carisoprodol.

Las experiencias clínicas en fibrositis o fibromialgias en estudios comparativos con placebo, reportan la superioridad significativa de la ciclobenzaprina en la mejoría de los síntomas de tensión muscular, dolor local y fatiga matutina, características del padecimiento.

La ciclobenzaprina se absorbe casi completamente en el tubo digestivo. Una hora después de su ingestión oral, inicia la acción relajante muscular y la duración de acción es de 12 a 24 horas.

Con una dosis de 10 mg administrada a voluntarios sanos, se alcanzan concentraciones plasmáticas de 22 ng/mL, con un rango de 15-25 ng/mL en 3 a 8 horas; se mantienen concentraciones plasmáticas de 5-15 ng/mL durante 8 a 12 horas.

Se une a proteínas plasmáticas en un 93%. Se desconoce si atraviesa la barrera placentaria o es distribuida a la leche materna. La vida media de eliminación es de 1 a 3 días. Se metaboliza ampliamente y menos del 1% de la dosis administrada, es eliminada sin cambios.

Los principales metabolitos son 10,11-dihidroxinortriptilina y un glucurónido de ciclobenzaprina, aunque se han identificado la N-óxido-ciclobenzaprina, 3-hidroxi-ciclobenzaprina y desmetil-ciclobenzaprina, todos ellos inactivos; se eliminan en orina (51%) y en heces (14%).

Clonixinato de lisina: Es un analgésico no narcótico que inhibe específicamente a la enzima prostaglandina sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PgE y PgF2 alfa, estimulantes directos de los neurorreceptores del dolor.

Al bloquear su producción, evita la captación de la sensibilidad dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y localización. También se ha demostrado que el clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PgF2 alfa ya producidas, por lo que se considera como un antagonista directo de los mediadores del dolor. Cuenta con un potente efecto analgésico, sin alterar las constantes vitales ni el estado de conciencia de los pacientes, ya que es un analgésico no narcótico.

Dosis de 300 mg de clonixinato de lisina son equipotentes a 6 mg de sulfato de morfina. No deprime la médula ósea ni interfiere con los factores de coagulación, por lo que no altera el tiempo de sangrado.

El clonixinato de lisina se absorbe rápida y totalmente por vía oral; la presencia de aminoácido lisina incrementa la solubilidad del compuesto y la absorción.

Inicia su actividad analgésica entre 15 a 30 minutos después de ingerido, alcanza concentraciones séricas máximas de 5.2 a 6.2 mg/mL entre 34 y 46 minutos después de su administración oral.

Los estudios farmacocinéticos indican que no existen diferencias significativas en estas concentraciones, entre personas jóvenes y ancianos, así como con la administración en ayunas o con alimentos.

No se deposita en la mucosa gástrica, por ello tiene un mínimo índice ulcerogénico. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos.

Es metabolizado parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria (74%) y biliar-fecal (25%).

CONTRAINDICACIONES: Arritmias, alteraciones de la conducción cardiaca, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente, hipertiroidismo, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos, con dosis de ciclobenzaprina superiores a 20 veces la dosis terapéutica en humanos, han revelado la ausencia de efectos adversos durante la gestación; sin embargo, no existen pruebas clínicas en humanos, por lo que se aconseja no administrar YUREDOL® durante el embarazo, a menos que el médico considere que el potencial benéfico supera los posibles riesgos.

Se desconoce si se excreta con la leche materna y su uso durante la lactancia no se recomienda.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Somnolencia, sequedad de boca y mareo. Ocasionalmente debilidad, fatiga, disnea, náusea, parestesias, mal sabor de boca, visión borrosa, insomnio, taquicardia, cefalea y constipación. Excepcionalmente retención urinaria, erupciones cutáneas de origen alérgico, confusión, ataxia y temblor.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguno de los principios activos de YUREDOL® ha demostrado ser teratogénico, mutagénico, carcinogénico o tener efectos nocivos sobre la fertilidad.

Los estudios de seguridad a nivel del tracto gastrointestinal muestran que el clonixinato de lisina carece de efectos lesivos sobre la mucosa y que no induce sangrado; posee una DL50 por vía oral de 739 mg/kg en ratas y 594 mg/kg en ratones, que resulta en un alto índice terapéutico (DL50/DE50) de 25.95.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: YUREDOL® puede disminuir el efecto antihipertensivo de la guanetidina. Puede potenciar la toxicidad de los depresores del SNC y de los anticolinérgicos. La administración concomitante de YUREDOL® e inhibidores de la MAO puede producir crisis hipertensivas, si previamente se han estado administrando estos fármacos; se recomienda dejar intervalo de 14 días antes de iniciar el tratamiento con YUREDOL®.

No deben ingerirse bebidas alcohólicas cuando se esté en tratamiento con YUREDOL®. El analgésico clonixinato de lisina no altera la coagulación, no existe interacción con medicamentos anticoagulantes y no se requieren ajustes de las dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han detectado.

PRECAUCIONES GENERALES: YUREDOL® debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado o presión intraocular elevada, epilepsia, insuficiencia hepática o renal e hipertensión.

Debido a que YUREDOL® puede ocasionar somnolencia, los pacientes no deben manejar vehículos de motor, operar maquinaria especializada o ejercer actividades que requieran un alto grado de concentración.

Los pacientes ancianos son más susceptibles de padecer efectos adversos, especialmente de tipo anticolinérgico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis habitual es una cápsula de YUREDOL®, tres veces al día. La dosis máxima no debe exceder de 6 cápsulas diarias. El periodo de tratamiento no debe ser superior a tres semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conocen los signos y síntomas de la intoxicación con YUREDOL®, pero podrían ser similares a los relacionados con la intoxicación por antidepresivos tricíclicos.

El tratamiento de estos casos es sintomático y de soporte: se recomienda el vaciamiento rápido del estómago por emesis, seguido de lavado gástrico; suele ser útil el uso de carbón activado durante las 24 a 48 horas siguientes a su ingestión; son necesarios el mantenimiento de la vía respiratoria, balance líquido adecuado, regulación de la temperatura corporal y vigilancia electrocardiográfica.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas.

Cada cápsula contiene 10 mg de ciclobenzaprina y 250 mg de clonixinato de lisina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este producto es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Calz. de Tlalpan Núm. 2021
Col. Parque San Andrés, Deleg. Coyoacán 04040 México, D.F.

Reg. Núm. 399M2002, SSA IV