FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Ciclobenzaprina clorhidrato 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Cada CÁPSULA contiene:

Ciclobenzaprina clorhidrato 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: YURELAX® es ciclobenzaprina, indicado para el tratamiento de fibromialgia.

YURELAX® también puede emplearse en el tratamiento del espasmo muscular agudo y/o secundario a trauma localizado o asociado a radiculopatía cervical o lumbosacra, osteoartritis degenerativa y otros cuadros del aparato locomotor con contracción muscular acompañante.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La vía de inhibición descendente del dolor es influenciada por neurotransmisores como serotonina y norepinefrina. Se sabe que la serotonina participa directamente en la inhibición central del dolor por medio de receptores. Los receptores 5-HT1A tienen acción antinociceptiva, mientras que los receptores 5-HT2A están relacionados con la función pro-nociceptiva. Recientemente, se ha descrito que ciclobenzaprina actúa como un inhibidor del receptor 5-HT2A, y por consiguiente, aumenta la inhibición descendente del dolor, dando como resultado el efecto benéfico en pacientes con fibromialgia. Como cualquier tricíclico, inhibe la recaptura de serotonina y noradrenalina a nivel central, lo que también explica su efectividad en el tratamiento de la fibromialgia.

Experiencias clínicas en fibromialgia en estudios comparativos con placebo, reportan la efectividad de la ciclobenzaprina en la resolución de los síntomas asociados a este padecimiento, sobre todo en las alteraciones del patrón del sueño, tensión muscular, dolor en puntos gatillo y mejoría considerable de la fatiga matutina.

Derivado de esta acción anti-HT2 de ciclobenzaprina a nivel de la vía descendente de serotonina, se explica también su efecto como relajante muscular. Esta acción sobre los receptores 5-HT2 se manifiesta como una disminución en las descargas tónicas de las interneuronas motoras alfa y gama, dando como resultado la acción relajante muscular de YURELAX®.

YURELAX® alivia el espasmo del músculo esquelético, reduce el dolor, mejora la movilidad y restaura la habilidad para desarrollar las actividades diarias normales. En un estudio multicéntrico doble ciego comparativo con carisoprodol, en pacientes con torceduras toracolumbares agudas, se reporta una mejoría clínica global (espasmo, dolor y restricción de la movilidad) en el 92% de los pacientes tratados con ciclobenzaprina, comparado con 88% de los pacientes tratados con carisoprodol.

La ciclobenzaprina se absorbe por vía oral, sigue circulación enterohepática y al parecer sufre metabolismo de primer paso en el tracto gastrointestinal y hepático.

La biodisponibilidad se estima en un rango de 33 a 55%. Después de la administración oral única de 5 ó 10 mg de ciclobenzaprina, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 4.3 y 8.5 ng/mL respectivamente en 4 horas. Cuando se administra tres veces al día, el estado de equilibrio se alcanza a los 3 a 4 días y las concentraciones obtenidas son hasta 4 veces superiores a las logradas con una sola dosis. En individuos sanos que reciben el fármaco tres veces al día, el estado de equilibrio de las concentraciones plasmáticas fue de 14.9 y 25.9 que se lograron a las 4 y 3.9 horas después de la administración de 5 ó 10 mg respectivamente.

Los valores para el estado de equilibrio en el área bajo la curva fueron 1.7 veces más grandes en hombres y mujeres mayores de 65 años que en adultos jóvenes. Existen diferencias entre géneros, el área bajo la curva en varones adultos mayores fue 2.4 veces más grande que en adultos jóvenes y en las mujeres, el área bajo la curva fue 1.2 veces más grande en adultas mayores que en jóvenes.

Las concentraciones plasmáticas máximas de ciclobenzaprina y el área bajo la curva en 15 pacientes con alteración leve de la función hepática fueron del doble de las observadas en individuos sanos. No existen datos suficientes para establecer la seguridad de uso de la ciclobenzaprina en pacientes con alteraciones moderadas a severas de la función hepática.

La ciclobenzaprina se fija de manera importante a proteínas plasmáticas hasta en un 93% y se distribuye ampliamente a todos los tejidos. No hay reportes de que la ciclobenzaprina se distribuya en la leche materna, aunque se podría esperar la presencia de la molécula dado su bajo peso molecular. Adicionalmente, tricíclicos relacionados como la imipramina, se excretan en leche materna, por lo que esto debe considerarse riesgo de toxicidad al lactante.

La ciclobenzaprina se metaboliza ampliamente en hígado donde las isoenzimas del citocromo P-450, 3A4, 1A2 y en menor proporción 2D6 son responsables de la oxidación y N-desmetilación del fármaco.

Tras la administración oral de ciclobenzaprina, ésta se excreta a través de la orina principalmente como glucurónidos inactivos; menos del 1% del fármaco sin cambios se excreta por vía renal. La eliminación es lenta y la depuración plasmática es de 700 mL/min por 1.73 m2 y la vida media de eliminación efectiva es de alrededor de 18 horas (rango de 8 a 37 horas).

CONTRAINDICACIONES: Arritmias, alteraciones de la conducción cardiaca, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente, hipertiroidismo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: YURELAX® puede ser empleado durante el embarazo sólo si el beneficio supera los riesgos potenciales al feto. No hay reportes de que la ciclobenzaprina se distribuya en la leche materna, aunque se podría esperar la presencia de la molécula dado su bajo peso molecular. Adicionalmente, tricíclicos relacionados como la imipramina, se excretan en leche materna, por lo que esto debe considerarse riesgo de toxicidad al lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha descrito somnolencia en el 29 a 38% de los pacientes que reciben de 5 a 10 mg de ciclobenzaprina respectivamente, estudios postmarketing señalan que este efecto se presentó en el 16 al 39% de los pacientes que reciben 10 mg de ciclobenzaprina. Puede causar además sequedad de boca, mareos (3% de los pacientes). Ocasionalmente debilidad, fatiga (6%), disnea, náusea, parestesias, mal sabor de boca, visión borrosa, insomnio, taquicardia, cefalea (1-3%) y estreñimiento. Excepcionalmente retención urinaria, erupciones cutáneas de origen alérgico, confusión, disartria, ansiedad, agitación, ataxia, vértigo, mialgias y tremor.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay datos que indiquen carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ciclobenzaprina está relacionada estructural y farmacológicamente con los antidepresivos tricíclicos y comparte interacciones potenciales con estos fármacos. El uso concomitante de ciclobenzaprina con inhibidores de la monoaminooxidasa favorece crisis hiperpiréticas, convulsiones y muerte, por lo que no deben emplearse de manera conjunta, para ello se requiere suspender el inhibidor de monoaminooxidasa, al menos 14 días antes de administrar YURELAX®.

La ciclobenzaprina tiene un efecto aditivo que potencia el efecto de fármacos depresores del sistema nervioso, como alcohol y barbitúricos, el uso conjunto con éstos, disminuye el estado de alerta y la capacidad de coordinación motora necesaria para operar maquinaria o conducir vehículos.

La ciclobenzaprina puede incrementar el riesgo de crisis convulsivas en pacientes que reciben tramadol, además de disminuir el efecto hipotensor de la guanetidina y de otros fármacos de acción similar.

El uso concomitante de ciclobenzaprina con naproxeno puede incrementar la incidencia de somnolencia, no así con otros AINE’s como el ácido acetilsalicílico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: YURELAX® debe emplearse con precaución en individuos con alteración moderada de la función hepática, dado que el aumento de las concentraciones plasmáticas incrementa el riesgo de sedación, por tanto, en caso de emplearse en estos pacientes, es conveniente iniciar con la dosis más baja. La ciclobenzaprina tiene efectos anticolinérgicos, por lo que debe emplearse con precaución en pacientes con historia de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado o con incremento de la presión intraocular, o quienes reciban fármacos anticolinérgicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Para el tratamiento de fibromialgia, se recomienda una cápsula de 5 ó 10 mg dos a tres veces al día, con un rango de 10 a 40 mg diarios de acuerdo a la respuesta clínica. El ajuste se hace considerando tanto la respuesta clínica como la sensibilidad de cada paciente al fármaco. Dado que se ha reportado somnolencia y sequedad de boca en algunos estudios, esto puede evitarse al disminuir la dosis, empleando las cápsulas de 5 mg, particularmente al inicio del tratamiento.

Para una mejor tolerabilidad por parte del paciente, se recomienda iniciar al tratamiento por la noche al acostarse antes de dormir.

Estudios clínicos han mostrado una adecuada respuesta terapéutica en esquemas de 6 a 12 semanas de tratamiento. La experiencia de mayor tiempo de uso en fibromialgia es de 6 meses.

Como relajante muscular se recomienda de 1 a 3 cápsulas al día, en dosis fraccionadas (1 cápsula cada 12 u 8 horas).

La dosis diaria administrada no debe exceder de 60 mg diarios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de toxicidad por sobredosis de ciclobenzaprina pueden aparecer rápidamente, y suelen ser somnolencia y taquicardia; menos frecuentes: tremor, agitación, coma, ataxia, hipertensión, diálogo confuso, mareo, náusea, vómito y alucinaciones. Raramente podrían presentarse arresto cardiaco, dolor precordial, disritmias cardíacas, hipotensión severa, convulsiones y síndrome neuroléptico maligno.

El tratamiento de la sobredosificación involucra medidas generales de soporte, que incluyen monitoreo de la función cardiaca y mantenimiento de la vía aérea. Se recomienda el lavado gástrico y la administración de carbón activado. La inducción del vómito está contraindicada si hay alteraciones del estado de alerta.

PRESENTACIÓN:

YURELAX® Cápsulas: Caja con 10, 20, 30 ó 60 cápsulas de 10 ó 5 mg de ciclobenzaprina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. El uso durante el embarazo y lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.

Calz. de Tlalpan Núm. 2021
Col. Parque San Andrés, Deleg. Coyoacán 04040 México, D.F.

Reg. Núm. 254M2000, SSA