FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg
de fluoxetina

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antidepresivo clasificado como inhibidor de la recaptación de serotonina.

Está indicado en:

• Depresión leve o moderada, trastornos depresivos mayores, depresión asociada con ansiedad.

• Bulimia nerviosa: en el manejo de los excesos en comer y las acciones relacionadas con la bulimia.

• Trastorno obsesivo-compulsivo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La fluoxetina está clasificada como una fenilisopropilamina de cadena recta, es un inhibidor potente y selectivo de la captura de serotonina, lo cual permite la acción bioquímica de esta última cuya función en la enfermedad depresiva es fundamental.

La fluoxetina sobrelleva el metabolismo hepático, originando varios metabolitos, siendo uno de los más conocidos la norfluoxetina, la cual se forma por una desmetilación de la molécula de fluoxetina.

Cuando la fluoxetina se administra por vía oral se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, después de una dosis de 40 mg se alcanzan concentraciones hemáticas de 15 a 55 ng a las 8 horas. Aparentemente, la biodisponibilidad de la fluoxetina no es afectada por la ingesta de alimentos, sin embargo, en estas circunstancias la velocidad de absorción si resulta afectada.

La fluoxetina se liga extensamente a las proteínas plasmáticas y tiene una distribución amplia en el organismo. La vida media del fármaco y del metabolito norfluoxetina es de 24 a 72 horas en pacientes con función hepática normal. Dado que el hígado es el sitio principal de metabolismo del producto, éste puede verse afectado en presencia de insuficiencia hepática. La vida media de eliminación de la fluoxetina es de 4 a 6 días y la de su metabolito norfluoxetina es de 4 a 16 días.

En pacientes con hepatopatías la administración de fluoxetina deberá ser cautelosa, utilizando dosis bajas y esparcidas, con el objetivo de evitar daño renal en el paciente. En pacientes mayores de 65 años, debido a la prolongada vida media del fármaco, la dosis deberá ajustarse, sobre todo en pacientes que estén recibiendo fármacos múltiples para el tratamiento de otros padecimientos.

El mecanismo de acción de la fluoxetina consiste en inhibir la incorporación de la serotonina en la neurona presináptica con ello facilitará la transmisión serotoninérgica. El efecto en el sistema noradrenérgico es muy escaso. La fluoxetina tiene afinidad por otros tipos de receptores como: muscarínicos, histamínicos H1, serotoninérgicos 5-HT, o 5-HT2, noradrenérgicos alfa-1 o alfa-2.

Existe evidencia de que la deficiencia de serotonina es causa primaria de alteraciones afectivas y se ha demostrado que existen efectos antidepresivos posteriores a la administración de fármacos que incrementan la serotonina en las terminaciones sinápticas.

CONTRAINDICACIONES: La fluoxetina no deberá administrarse en pacientes con historia de hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula. La fluoxetina no se debe combinar con inhibidores de la monoaminooxidasa, incluso se deben dejar pasar 2 semanas después de suspender el tratamiento con un IMAO para reiniciar la terapia con fluoxetina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad y eficacia de la fluoxetina no ha sido determinada en pacientes pediátricos, por lo que no deberá administrarse en pacientes menores de 16 años. Los estudios efectuados en ratas y conejos en fases de reproducción, utilizando fluoxetina a la dosis máxima empleada en humanos (80 mg) no han reportado evidencia de daño al producto.

Con todo, no existen estudios realizados en la mujer embarazada, en consecuencia, dado que los estudios en animales de experimentación no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, se concluye que la fluoxetina no deberá emplearse durante el embarazo.

La fluoxetina no deberá administrarse durante la lactancia debido a que este fármaco así como su metabolito norfluoxetina se excretan en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración de fluoxetina ha sido asociada con los siguientes efectos adversos, los cuales pueden ocurrir también con otros inhibidores de la recaptura de serotonina:

Reacciones generales: Boca seca, sudoración, escalofríos, vasodilatación (sintomatología autonómica); hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito, reacción anafilactoide); síndrome serotoninérgico, el cual se caracteriza por alteraciones del estado mental y en la actividad neuromuscular; fotosensibilidad. Bostezos.

Sistema endocrino: Se ha observado que puede haber secreción anormal de hormona antidiurética.

Sistema digestivo: Náuseas, diarrea, disfagia, dispepsia, sentido del gusto alterado.

Piel y anexos: Equimosis y alopecia.

Sistema nervioso: Mareo, movimientos anormales (espasmos musculares, ataxia, mioclonus), anorexia, pérdida de peso, ansiedad, fatiga, somnolencia, astenia, alteraciones del proceso del pensamiento de la concentración, sueños anormales, insomnio, reacción maniaca, midriasis, visión borrosa.

Sistema urinario: Cambios en la micción.

Sistema genital: Disfunción sexual incluyendo cambios en la libido, priapismo, disminución o ausencia de eyaculación, impotencia, anorgasmia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados en ratas y conejos con dosis de 12.5 y 15 mg/kg respectivamente, no reportaron que la fluoxetina pueda producir efectos de carcinogenicidad, teratogenicidad, mutagenicidad y sobre la fertilidad en dichas especies animales durante la etapa de organogénesis.

Estudios realizados en conejos y ratas embarazadas obtuvieron la conclusión de que las malformaciones observadas no tuvieron incremento en el grupo de los animales tratados con fluoxetina durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes tratados con fluoxetina y un inhibidor de la monoaminooxidasa se han reportado casos graves y fatales de síndrome serotoninérgico, lo cual ha ocurrido cuando no se toma la precaución de espaciar cuando menos 5 semanas posteriores a la suspensión de fluoxetina para el inicio de tratamiento con el IMAO.

Se deberá tener en mente que la fluoxetina tiene la particularidad de inhibir la isoenzima del citrocromo P-450-II-6D, en consecuencia, el tratamiento con los medicamentos que son metabolizados por este sistema enzimático y que poseen índice terapéutico estrecho deberá comenzarse en el límite inferior del rango de dosificación si el paciente está siendo tratado con fluoxetina o si ha tomado este fármaco las 5 semanas anteriores.

En caso de ser necesario el tratamiento concomitante de fluoxetina con alguno de los fármacos mencionados, deberá ajustarse la dosis.

El tratamiento simultáneo de fluoxetina con fármacos con actividad en SNC como carbamazepina, fenitoína, diazepam, imipramina, litio, clozapina, desipramina, alprazolam y haloperidol puede provocar cambios en los niveles hemáticos de estos medicamentos, incluyendo en algunas ocasiones, manifestaciones clínicas de toxicidad.

La coadministración de ketorolaco y fluoxetina deberá evitarse, puesto que han habido reportes de alucinaciones en algunos pacientes. En cualquier caso, los pacientes cuyo tratamiento implique el uso concomitante de fluoxetina y otros fármacos deberá ser vigilado con el propósito de detectar cualquier efecto adverso lo más pronto posible y actuar en consecuencia.

La administración conjunta de warfarina y fluoxetina obliga a tener estrecho monitoreo en las pruebas de coagulación del paciente debido a que, aunque raras veces, se han reportado alteraciones del efecto anticoagulante.

Se ha reportado en raras ocasiones, convulsiones prolongadas en pacientes que están en tratamiento con fluoxetina y que también estaban bajo terapia electroconvulsiva.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados se ha reportado alteración de pruebas de funcionamiento hepático y cambios en los hemoniveles de ácido úrico, aunque estos últimos no han tenido trascendencia clínica.

PRECAUCIONES GENERALES: Con la administración de la fluoxetina como de su metabolito activo la norfluoxetina, se ha reportado ligera disminución del consumo de alimentos y supresión del aumento de peso de la madre durante el embarazo.

La seguridad y eficacia del medicamento en niños no se ha establecido, por tal motivo tampoco debe ser administrado a menores de 16 años de edad. El efecto de la fluoxetina sobre el trabajo de parto en humanos hasta el momento se desconoce.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración de fluoxetina es oral.

La dosis de inicio de fluoxetina varía de 20 a 80 mg/día.

Depresión: La dosis oral de inicio de fluoxetina es de 20 mg/24 horas, en caso de que la respuesta no fuera la adecuada después de 3 a 6 semanas, se puede incrementar la dosis en múltiplos de 20, no excediendo de 80 mg, la cual es la dosis máxima.

Es recomendable que la toma sea por la mañana y en caso de que la dosis sea más de 20 mg se puede dividir en dos tomas al día.

Trastorno obsesivo-compulsivo: Se recomienda comenzar con 20 mg/24 horas, siguiendo el esquema anterior, aumentar 20 mg en caso de respuesta negativa cada 3 a 6 semanas, no excediendo de 80 mg/día.

Bulimia nerviosa: Se ha observado que este trastorno se maneja adecuadamente cuando se aplican 60 mg. En pacientes con insuficiencia renal severa se recomienda disminuir la dosis o espaciar los intervalos de dosificación de fluoxetina. En función de que la fluoxetina es metabolizada en hígado, los pacientes con insuficiencia hepática deberán ser vigilados y reducir la dosis hasta 50%.

La fluoxetina ha sido utilizada exitosamente en geriatría sin necesidad de ajustar la dosis, sin embargo, quedará a juicio del clínico en función del estado general del paciente anciano, el ajuste de la dosificación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación se deberán establecer medidas de soporte cardiovascular y respiratorio al paciente.

No se sabe cuál es el nivel hemático-tóxico de fluoxetina, sin embargo, los valores hemáticos con la dosis habitual son de 400 ng/ml. Se realizará lavado gástrico solamente cuando la ingestión de fluoxetina sea muy reciente.

La aplicación de carbón activado a dosis de 240 ml de diluente y 30 g de carbón, puede ser de gran utilidad.

PRESENTACIONES:

Caja con 14 cápsulas de 20 mg.

Caja con 30 cápsulas de 20 mg.

Caja con 60 cápsulas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.

Enrique Martinez González Núm. 200

Col. Santa Ma. la Ribera

06400 México, D. F.

Reg. Núm. 130M2004, SSA IV

CEAR 04390702949-R2004