FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Bromfenaco está indicado para tratar el dolor y la inflamación ocular después de la cirugía ocular, así como coadyuvante en el tratamiento de enfermedades inflamatorias del segmento anterior.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Bromfenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Los AINEs son un grupo de componentes que se encargan de inhibir la formación de eicosanoides sin núcleo esteroideo. Son medicamentos con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.

Los AINEs tienen potencial distinto sobre la inhibición de la enzima ciclooxigenasa tipo 1 y 2 (COX-1 y COX-2). El efecto inhibitorio del bromfenaco sobre COX-2 es 3.7 veces mayor que el del diclofenaco, 6.5 veces mayor al del amfenaco (precursor del nepafenaco) y 18 veces mayor al del ketorolaco. En estudios que involucran al ácido araquidónico, se ha comprobado que es 3.8 y 10.9 veces más potente que la indometacina y que el pranoprofeno, respectivamente, sobre la disminución en la producción de prostaglandinas. Estudios en animales han demostrado que la absorción oftálmica de bromfenaco rápidamente alcanza niveles detectables en todos los tejidos oculares y que los niveles se mantienen detectables a las 24 horas posteriores a su aplicación. Se ha examinado la tasa de distribución del bromfenaco en conejos albinos sanos Nueva Zelanda, demostrándose que posterior a la administración de 50 µl de C-bromfenaco (bromfenaco radiomarcado) se alcanzaron concentraciones pico en la mayoría de los tejidos oculares (córnea, humor acuoso, iris, cuerpo ciliar, coroides y retina) a las 2 horas. La mayor concentración se encontró en córnea y se detectaron concentraciones del medicamento en todas las muestras a las 24 horas. La tasa de absorción a través de la córnea para alcanzar concentraciones adecuadas en humor acuoso debe ser de 70 ng/ml.

La seguridad sistémica de la solución oftálmica de bromfenaco 0.09% también ha sido bien estudiada. Las pruebas farmacocinéticas en sujetos sanos a dosis mayores a las recomendadas (2 gotas cada 12 horas durante 28 días), sugieren que la absorción sistémica del bromfenaco es mínima. En estos sujetos, el nivel plasmático de bromfenaco fue inferior a los límites de detección (50 ng/ml) durante todo el estudio. No se han reportado eventos adversos sistémicos en los 10 millones de pacientes, de E.U.A. y Japón, tratados con bromfenaco 0.09% ó 0.1%.

CONTRAINDICACIONES: El bromfenaco está contraindicado en aquellos pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a los AINEs, al principio activo o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se ha colocado a bromfenaco en categoría C durante el embarazo. Dosis de 0.9 mg/kg/día administradas por vía oral a ratas (900 veces la dosis oftálmica recomendada) produjeron letalidad embriofetal, aumento de la mortalidad neonatal, y disminución del crecimiento posnatal. En conejas preñadas tratadas por vía oral con 7.5 mg/kg/día (7,500 veces la dosis oftálmica recomendada) se produjo un aumento de las pérdidas posteriores a la implantación.

Los estudios en animales han mostrado excreción de bromfenaco en la leche materna cuando se administró por vía oral en dosis de 2.35 mg/kg que es 2,350 veces la dosis oftálmica recomendada. Sin embargo, tras la administración ocular, los niveles en plasma no fueron detectables. Durante el último trimestre del embarazo deben evitarse los AINEs, ya que se sabe su efecto sobre la inhibición de las prostaglandinas y por lo tanto sobre el cierre del ducto arterio-venoso a nivel cardiovascular. No se use en el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentemente reportados incluyen: iritis 7%, sensación de cuerpo extraño 6.5%, dolor ocular 4.2%, prurito ocular 2.5%, hiperemia conjuntival 2.2%, fotofobia 2%. Asimismo se han reportado: erosión corneal 0.41%, blefaritis 0.18%, queratitis punteada superficial 0.15%, prurito 0.15% y dolor localizado 0.15%.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado casos de teratogenicidad asociados a bromfenaco en modelos animales. Sin embargo, se asoció a daño letal embrio-fetal, incremento en la mortalidad neonatal y bajo peso al nacimiento en ratas que recibieron dosis altas del medicamento. También se ha demostrado mayor incidencia de pérdida fetal post-implantación en conejos que recibieron bromfenaco a dosis altas.

En aplicación de una gota diaria por vía oftálmica, no ha demostrado ser teratogénico o carcinogénico y no produce acumulación tisular, es rápidamente metabolizado por todos los tejidos y no interfiere con la función reproductiva.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No existe información sobre interacciones medicamentosas debidas a aplicación oftálmica de bromfenaco a 0.09%. En estudios de farmacocinética las concentraciones en plasma de bromfenaco administrada tópicamente son inferiores a los límites detectables (50 ng/ml).

ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha encontrado asociación entre el uso de bromfenaco oftálmico y alteración con pruebas de laboratorio, independientemente de su dosificación.

PRECAUCIONES GENERALES: Cualquier fármaco AINE, cuando se aplica por vía tópica, puede retrasar el proceso de cicatrización.

Debe tenerse precaución al utilizar el medicamento en pacientes que tengan antecedente de: cirugía ocular complicada, denervación corneal, defectos epiteliales, diabetes mellitus, artritis reumatoide, xeroftalmia. Los pacientes con estas afecciones presentan mayor propensión y riesgo a experimentar eventos adversos a nivel de la córnea.

Se recomienda utilizar con precaución el bromfenaco en pacientes con tendencia comprobada a desarrollar hemorragias y en aquellos que estén en tratamiento con anticoagulantes, ya que puede potenciar los efectos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Aplicar 1 gota de bromfenaco cada 12 horas en el fondo del saco del ojo a tratar por no más de dos semanas.

Vía de administración: Oftálmica

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede favorecer la presencia de reacciones adversas; en caso de ingesta del contenido del frasco gotero, deberán administrarse líquidos en abundancia y de ser necesario iniciar manejo sintomático del paciente.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Para prevenir la contaminación de la punta del frasco gotero se debe evitar el contacto de la misma con cualquier superficie.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No ingerible. Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

No se use durante el embarazo y la lactancia.

Si persisten las molestias, consulte a su médico. No modificar el orificio de salida del frasco gotero.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

LABORATORIOS SOPHIA, S.A. de C.V.

Av. Paseo del Norte No. 5255

Col. Guadalajara Technology Park

C.P. 45010, Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 108M2014, SSA IV