FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Loratadina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.

Rinitis alérgica como estornudos, rinitis vasomotora, rinorrea y lagrimeo, conjuntivitis alérgica, fiebre del heno, urticaria crónica, prurito, reacciones alérgicas debidas a medicamentos o alimentos, picaduras de insectos y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H, de las células efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina y es en particular eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema y el prurito que se presentan en reacciones de hipersensibilidad inmediata. Su efecto terapéutico se instala rápido (25 a 30 min) y persiste por más de 12 horas. No inhibe la liberación de histamina, la producción de anticuerpos ni la reacción antígeno-anticuerpo. A diferencia de otros antihistamínicos, sus efectos anticolinérgicos no son significativos y en dosis terapéuticas carece de efectos sedantes, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se absorbe bien en el tubo digestivo y las concentraciones plamáticas máximas se enlazan 2 horas después de su administración. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan principalmente en la orina en 40% y en las heces en 41% en un periodo máximo de 10 días. Su vida media es de 7.8 horas a 11 horas. Se absorbe por completo después de ser administrado por V.O. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas, pero el efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un porcentaje de 97 a 99% y en los pacientes geriátricos (66 a 78 años), los niveles máximos en plásma de loratadina es 50% mayor que en pacientes jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal crónica aumenta en 75% y en 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con función renal normal. Para aquellos pacientes que presentan insuficiencia hepática, la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 a 37 horas, incrementando el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática.

CONTRAINDICACIONES: ZERYNE* (loratadina) está contraindicado en casos de hipersensibilidad o idiosincrasia a loratadina, a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar, durante el embarazo y la lactancia, asma agudo. Para facilitar su absorción, hay que administrarla antes del desayuno. Aun cuando no ocurran efectos sedantes o sean mínimos, debe evitarse su uso en personas que por su trabajo estén expuestas a alto riesgo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no se ha establecido si la administración de ZERYNE* (loratadina), puede representar alguna alteración durante el embarazo, este medicamento solo se podrá administrar únicamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Como loratadina se excreta en la leche humana, de donde debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, en especial los recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración de ZERYNE* (loratadina).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuentes: fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náuseas, gastritis y erupción cutánea.

Raras: alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios de teratogénesis en diferentes especies de animales que demostraron que ZERYNE*(loratadina) no es teratogénico cuando se administró por V.O. durante un periodo de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en ratas no fue afectada a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En estudios clínicos controlados se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero dichos cambios no son clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos).

Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, ZERYNE* (loratadina) se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos. En pruebas de desempeño psicomotor, ZERYNE* (loratadina) no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Cuando se esté bajo tratamiento con ZERYNE* (loratadina), éste se debe suspender 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

PRECAUCIONES GENERALES: No se ha establecido la seguridad y eficacia de ZERYNE* (loratadina) en niños menores de 12 años, pero se ha observado que en la administración de 2.5 mg de ZERYNE* (loratadina), la actividad farmacocinética de loratadina en niños de 1 a 2 años de edad es similar a la de niños mayores y adultos.

A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una eliminación más lenta del medicamento. La dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años: Oral. 10 mg una vez al día.

Ancianos: Oral. 5 mg una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En casos de sobredosis se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingesta de 160 mg no produjo efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

Debe inducirse el vómito aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método de elección. Sin embargo, no debe inducirse el vómito en pacientes con alteraciones de menoscabo de la conciencia.

La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado la ipecacuana, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños.

Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado.

Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. Loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno. Después de administrar el tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Cajas con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia. No se administre en niños menores de 12 años.

LABORATORIO MÉDICO QUÍMICO BIOLÓGICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 071M2004, SSA IV

BEAR-03360200874/R2004