FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con polvo contiene:
Cefuroxima sódica equivalente a 750 mg de cefuroxima

La ampolleta con diluyente contiene:
Agua estéril para uso inyectable 3 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un medicamento que está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por algún tipo de bacteria sensible, o en las que aún no se identifica al microorganismo que las ocasiona.

La susceptibilidad a ZINNAT® variará con la geografía y con el tiempo y deberá consultarse la información local de susceptibilidad, en donde esté disponible (ver Farmacocinética y farmacodinamia).

Entre las indicaciones se incluyen:

- Infecciones respiratorias, como, por ejemplo, exarbación aguda de bronquitis crónica, bronquiectasia con infección, neumonía de origen bacteriano, absceso pulmonar e infecciones torácicas postoperatorias.

- Infecciones de oídos, nariz y garganta, como, por ejemplo, sinusitis, amigdalitis, faringitis y otitis media.

- Infecciones urinarias, como, por ejemplo, pielonefritis aguda y crónica, cistitis y bacteriuria asintomática.

- Infecciones en las partes blandas, como, por ejemplo, celulitis, erisipela y heridas infectadas.

- Infecciones en los huesos y articulaciones, como, por ejemplo, osteomielitis y artritis séptica.

- Infecciones obstétricas y ginecológicas, enfermedad inflamatoria pélvica.

- Gonorrea, particularmente cuando no es adecuado administrar penicilina.

- Otras infecciones, con inclusión de septicemia, meningitis y peritonitis

Profilaxis para tratar infecciones resultantes de intervenciones quirúrgicas abdominales, pélvicas, ortopédicas, cardiacas, pulmonares, esofágicas y vasculares, en las cuales existe un mayor riesgo de contraer alguna infección.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Después de la administración intramuscular, las concentraciones séricas máximas de cefuroxima se alcanzan en un lapso de 30 a 45 minutos.

La fijación a proteínas varía de 33-50%, según el método usado.

Se pueden lograr concentraciones de cefuroxima por arriba de las concentraciones inhibitorias mínimas para patógenos comunes en hueso, líquido sinovial y humor acuoso. La cefuroxima atraviesa la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflamadas.

La cefuroxima no se metaboliza y es excretada por filtración glomerular y secreción tubular.

La vida media en suero después de inyección ya sea IM o IV es aproximadamente de 70 minutos.

En las primeras semanas de vida, la vida media sérica de cefuroxima puede ser 3 a 5 veces superior a la observada en el adulto.

La administración concomitante de probenecid prolonga la excreción del antibiótico y ocasiona una elevación en los niveles séricos máximos.

Existe una recuperación casi completa (85 a 90%) de cefuroxima sin cambios en la orina dentro de las 24 horas posteriores a su administración, la mayor parte de la dosis es excretada en las primeras seis horas.

Los niveles séricos de la cefuroxima se reducen por diálisis.

Farmacodinamia:

La cefuroxima es un agente antibacteriano bien caracterizado y efectivo, que tiene actividad bactericida contra un extenso rango de patógenos comunes, incluyendo cepas productoras de beta-lactamasas. La cefuroxima tiene buena estabilidad ante la beta-lactamasa bacteriana y, consecuentemente, es activa contra muchas cepas resistentes a ampicilina o resistentes a amoxicilina.

La acción bactericida de cefuroxima resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana a través de la fijación a proteínas blanco esencial.

La prevalencia de resistencia adquirida es dependiente de la geografía y del tiempo y, para especies seleccionadas, puede ser muy alta. Es deseable la información local sobre resistencia, particularmente al tratar infecciones graves.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos de la clase de las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay indicios experimentales de efectos embriopáticos o teratogénicos que puedan atribuirse a cefuroxima, pero, al igual que con todos los medicamentos, debe administrarse con precaución durante los primeros meses del embarazo. La cefuroxima se excreta en la leche materna, por lo que se debe tener precaución cuando se administre ZINNAT® a madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas al medicamento son muy raras (< 1/10,000) y generalmente de naturaleza leve y transitoria.

Las categorías de frecuencia asignadas a las reacciones adversas que se indican a continuación son estimaciones, ya que para la mayoría de las reacciones no se dispone de información adecuada para calcular la incidencia. Además, la incidencia de las reacciones adversas asociadas con ZINNAT® puede variar de acuerdo con la indicación.

Se usaron datos de estudios clínicos para determinar la frecuencia de efectos indeseables, de muy comunes a raros. Las frecuencias de ocurrencia asignadas a todos los demás efectos indeseables (es decir, a los que ocurren en < 1/10,000) se determinaron principalmente utilizando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de reporte más que a una frecuencia verdadera.

Muy común ≥ 1/10.

Comu­nes ≥ 1/100 y < 1/10.

No comunes ≥ 1/1000 y < 1/100.

Raro ≥ 1/10,000 y < 1/1000.

Muy raro < 1/10,000.

Infecciones e infestaciones:

Raro: Proliferación de microorganismos Candida.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático:

Comunes: Neutropenia, eosinofilia.

No comunes: Leucopenia, reducción en la concentración de hemoglobina, Prueba de Coombs positiva*.

Raro: Trombocitopenia.

Muy raro: Anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmune:

Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo:

No comunes: Exantema, urticaria y prurito.

Raro: Fiebre medicamentosa.

Muy raros: Nefritis intersticial, anafilaxia, vasculitis cutánea.

Véase también trastornos de la piel y tejido subcutáneo y trastornos renales y urinarios.

Trastornos gastrointestinales:

No comunes: Malestar gastrointestinal.

Muy raro: Colitis pseudomembranosa (ver Precauciones generales).

Trastornos hepatobiliares:

Comunes: Aumentos transitorios en los niveles de enzimas hepáticas.

No comunes: Aumentos transitorios en los niveles de bilirrubina.

Se presentan aumentos transitorios en los niveles de bilirrubina o enzimas hepáticas en el suero, en particular en aquellos pacientes con alguna hepatopatía preexistente, pero no hay indicios de daño para el hígado.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy raros: Eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson.

Véase también trastornos del sistema inmune.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raros: Elevaciones en los niveles de creatinina en el suero, elevaciones en los niveles de nitrógeno ureico en la sangre y disminución en la depuración de creatinina (véase Precauciones generales).

Véase también trastornos del sistema inmune.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

Comunes: Reacciones en el sitio de inyección, las cuales pueden incluir dolor y tromboflebitis.

Hay una mayor probabilidad de que se presente dolor en el sitio de inyección intramuscular cuando se administran dosis altas. Sin embargo, no es probable que sea una causa de suspensión de tratamiento.

* Las cefalosporinas, vistas como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de la membrana de los eritrocitos y reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (la cual puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y muy rara vez, anemia hemolítica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay datos adicionales que sean relevantes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Al igual que con otros antibióticos, ZINNAT® puede afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Los antibióticos cefalosporínicos a altas dosis deben ser administrados con precaución a pacientes que estén recibiendo tratamiento concomitante con diuréticos potentes como furosemida o algunos de los aminoglucósidos, ya que se han comunicado casos de insuficiencia renal con estas combinaciones. La función renal debe ser vigilada en estos pacientes, en los de edad avanzada y en aquellos con daño renal preexistente (ver Dosis y vía de administración).

La administración concomitante de probenecid prolonga la excreción del antibiótico y ocasiona una elevación en los niveles séricos máximos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

ZINNAT® no interfiere en las pruebas a base de enzimas para glucosuria.

Es posible que se observe una ligera interferencia con los métodos basados en la reducción de cobre (Benedict, Fehling, Clinitest). Sin embargo, la administración de este medicamento no conduce a resultados falsos positivos, como es el caso de algunas otras cefalosporinas.

Se recomienda utilizar los métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa para determinar los niveles de glucosa sanguínea/plasmática en los pacientes que reciben ZINNAT®.

Este antibiótico no interfiere con el método de picrato alcalino utilizado para determinar los niveles de crea­tinina.

PRECAUCIONES GENERALES: Se indica un cuidado especial en pacientes que hayan experimentado una reacción alérgica a las penicilinas u otros betalactámicos.

Los antibióticos cefalosporínicos a altas dosis deben ser administrados con precaución a pacientes que estén recibiendo tratamiento concomitante con diuréticos potentes como furosemida o algunos de los aminoglucósidos, ya que se han comunicado casos de insuficiencia renal con estas combinaciones. La función renal debe ser vigilada en estos pacientes, en la edad avanzada y aquellos con daño renal preexistente (ver Dosis y vía de a dministración).

Como ocurre con otros regímenes terapéuticos utilizados en el tratamiento de meningitis, se ha reportado hipoacusia de leve a moderada en un número reducido de pacientes pediátricos tratados con ZINNAT®. Como ocurre con otras terapias basadas en antibióticos, también se ha notado una persistencia de cultivos positivos de cepas de Haemophilus influenzae en el líquido cefalorraquídeo (LCR) en un lapso de 18 a 36 h después de la inyección de ZINNAT®; sin embargo, se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.

Como ocurre con otros antibióticos, el uso de ZINNAT® puede resultar en la proliferación de Candida. Su uso durante periodos prolongados también puede ocasionar la proliferación de microorganismos no sensibles (por ejemplo, Enterococcus y Clostridium difficile), lo cual puede requerir interrupción del tratamiento.

Se ha notificado colitis pseudomembranosa con el uso de anitbióticos y puede variar en gravedad de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que presenten diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si se presenta diarrea prolongada o significativa o el paciente experimenta calambres abdominales, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y el paciente debe investigarse más a fondo.

Uso intracameral o toxicidad ocular:

Se ha informado toxicidad ocular seria, incluida la opacidad corneal, la toxicidad retinal y la discapacidad visual, después del uso intracameral no aprobado de ZINNAT®. Este medicamente no debe ser administrado de manera intracameral.

Al poner en práctica un régimen terapéutico secuencial, el momento del cambio a la terapia oral se determina con base en la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y el grado de sensibilidad de los patógenos implicados. Si no se observa alguna mejoría clínica en un lapso de 72 horas, entonces debe seguirse administrando el tratamiento vía parenteral.

Favor de consultar la información para prescribir pertinente de ZINNAT® antes de iniciar una terapia secuencial.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Ninguno reportado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La formulación ZINNAT® en la inyección debe administrarse solamente vía intravenosa (IV) y/o (IM).

ZINNAT® también está disponible como el éster acetil (ZINNAT® tabletas o suspensión) para administración oral. Esto permite el uso de terapia secuencial con el mismo antibiótico, cuando está indicado clínicamente el cambio de terapia parenteral a oral.

No más de 750 mg deben ser inyectados intramuscularmente en un sitio.

Recomendaciones generales de dosificación:

Adultos: Muchas infecciones responden a 750 mg tres veces al día mediante inyección IM o IV. En infecciones de mayor gravedad esta dosis deberá incrementarse a 1.5 g tres veces al día, administradas por vía IV. La frecuencia de administración puede aumentarse a cada 6 horas, si es necesario, proporcionando dosis diarias totales de 3-6 g. Cuando esté indicado clínicamente, algunas infecciones responderán a la administración de 750 mg o 1.5 g dos veces al día (IM o IV), seguidas de tratamiento oral con ZINNAT® tabletas o suspensión.

Lactantes y Niños: 30 a 100 mg/Kg/día divididos en 3 o 4 dosis. Una dosis de 60 mg/kg/día es adecuada para la mayoría de las infecciones.

Neonatos: 30-100 mg/Kg peso/día, divididos en 2 o 3 dosis. (véase sección de Farmacocinética).

Gonorrea:

Adultos: 1.5 g como dosis única (como 2 inyecciones de 750 mg administrados por vía IM en sitios diferentes, es decir, en cada nalga).

Meningitis: ZINNAT® se puede instituir como terapia única de meningitis bacteriana debida a cepas susceptibles.

Adultos: 3 g administrados por vía IV cada 8 horas.

Lactantes y niños: 150 a 250 mg/kg/día administrados por vía lV en 3 o 4 dosis divididas.

Neonatos: La dosis debe ser de 100 mg/kg/día administrados por vía lV.

Profilaxis:

En intervenciones quirúrgicas abdominales, pélvicas y ortopédicas de la dosis usual es de 1.5 g por vía IV con la inducción de la anestesia. Esta dosis podrá ser complementada con dos dosis adicionales de 750 mg IM, 8 y 16 horas más tarde. En cirugías cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, la dosis usual es de 1.5 g por vía 1.V. con la inducción de la anestesia, continuando con 750 mg por vía I.M. tres veces al día (cada 8 horas) durante las siguientes 24 a 48 horas.

En los casos de artroplastia total, pueden mezclarse en seco 1.5 g del polvo de ZINNAT® con cada paquete de metilmetacrilato (cemento polimérico), antes de agregar el monómero líquido.

Terapia secuencial:

Adultos: La duración de las terapias parenteral y oral está determinada por la gravedad de la infección y el estado clínico del paciente.

Neumonía: 1.5 g de ZINNAT® solución inyectable (por vía IM o IV) dos o tres veces al día durante 48 a 72 horas, seguido por una terapia oral de 500 mg de ZINNAT® (acetil cefuroxima), administrados dos veces al día durante 7 a 10 días.

Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica: 750 mg de ZINNAT® solución inyectable (administrados vía IM o IV) dos o tres veces al día, durante 48 a 72 horas, seguido por una terapia oral con 500 mg de ZINNAT® (acetil cefuroxima) suspensión o tabletas, administrados dos veces al día, por 5 a 10 días.

Pacientes con insuficiencia renal: La cefuroxima se excreta por vía renal; por lo tanto, como ocurre cuando se administra cualquier antibiótico de este tipo, se recomienda que en pacientes con un marcado deterioro de la función renal, la dosis de ZINNAT® se reduzca para compensar su lenta eliminación.

No es necesario reducir la dosis estándar (750 mg a 1.5 g tres veces al día) a menos que la depuración de creatinina descienda a 20 mL/min o menos.

La dosis en adultos con marcado deterioro de la función renal (depuración de creatinina entre 10 y 20 mL/min) es de 750 mg dos veces al día y en pacientes con insuficiencia grave (depuración de creatinina < 10 mL/min) la dosis recomendada es de 750 mg una vez al día.

Los pacientes sometidos a hemodiálisis deberán recibir una dosis adicional de 750 mg administrados por vía IV o IM al final de cada sesión de diálisis. Además del uso parenteral, ZINNAT® puede adicionarse al líquido de diálisis peritoneal (usualmente 250 mg por cada 2 litros del líquido de diálisis).

En los pacientes con insuficiencia renal que reciben hemodiálisis arteriovenosa continua o hemofiltración de alto flujo en Unidades de Cuidados Intensivos, se recomienda administrar 750 mg de ZINNAT® dos veces al día. En aquellos que reciben hemofiltración de bajo flujo, debe administrarse la dosis recomendada en los casos de insuficiencia renal.

Instrucciones de Uso/Manejo:

Intramuscular: Agregue 3 mL de agua estéril para uso inyectable a 750 mg de ZINNAT®. Agite suavemente para producir una mezcla con aspecto lechoso que no presente grumos.

Intravenosa: Disuelva ZINNAT® en agua estéril para uso inyectable, utilizando al menos 6 mL para 750 mg o 15 mL para 1.5 g.

Compatibilidades: ZINNAT® es compatible con soluciones acuosas que contienen hasta 1% de clorhidrato de lidocaína. Estas soluciones deben ser administradas inmediatamente y sólo por vía intramuscular.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación de cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual resulta en convulsiones. Las concentraciones séricas de cefuroxima pueden ser reducidas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIÓN: Caja con un frasco ámpula con 750 mg y una ampolleta con 3 mL de agua estéril para uso inyectable.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25 °C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre si la solución no es trasparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre del producto ha sido violado. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

SANDOZ, S.A. de C.V.

La Candelaria No. 186, Col. Atlántida, C.P. 04370,

Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 0116M80, SSA IV

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