FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Acetil Cefuroxima equivalente a 1.25 o 2.50 g de Cefuroxima
Excipiente cs
La ampolleta con diluyente contiene:
Cada 5 mL equivalen a 125 mg o 250 mg de Cefuroxima

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ZINNAT® es un profármaco oral de la cefuroxima, el antibiótico cefalosporínico bactericida, resistente a la mayoría de las betalactamasas, y es activo contra una extensa variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles en adultos y niños a partir de los 3 meses de edad. La susceptibilidad a ZINNAT® variará con la geografía y el tiempo y deberá consultarse la información local de susceptibilidad, en donde esté disponible (ver Farmacocinética y farmacodinamia).

Entre las indicaciones se incluyen:

Infecciones del tracto respiratorio superior, por ejemplo: Infecciones de oído, nariz y garganta como: otitis media, sinusitis, amigdalitis y faringitis.

Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo: Neumonía bronquitis aguda y exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica.

Infecciones del tracto genitourinario, por ejemplo: Pielonefritis, cistitis y uretritis.

Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo: Furunculosis, pioderma e impétigo.

Gonorrea, uretritis gonocócica aguda no complicada y cervicitis.

Tratamiento de la enfermedad de Lyme en etapa temprana y prevención subsiguiente de la etapa tardía de la enfermedad de Lyme.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Después de su administración oral, ZINNAT® se absorbe en el tracto gastrointestinal y es rápidamente hidrolizado en la mucosa intestinal y en la sangre para liberar cefuroxima a la circulación.

La absorción óptima tiene lugar cuando la cefuroxima es administrada con los alimentos. Después de la administración de ZINNAT® tabletas, los niveles máximos en suero (2.1 mg/L después de una dosis de 125 mg, 4.1 mg/L después de una dosis de 250 mg, 7.0 mg/L después de una dosis de 500 mg y de 13.6 mg/L después de una dosis de 1 g) se alcanzan aproximadamente 2 a 3 horas después de la administración, cuando se toma después de los alimentos.

La tasa de absorción de cefuroxima de la suspensión, comparada con las tabletas se reduce, llevando a niveles séricos pico más tardíos y menores, y una biodisponibilidad sistémica reducida (4-17% menos).

Distribución: Se ha establecido la unión a proteínas de manera variable, como del 33-50%, dependiendo de la metodología utilizada.

Metabolismo: Cefuroxima no es metabolizada.

Eliminación: La vida media en suero es de 1 a 1.5 h.

La cefuroxima es excretada por filtración glomerular y secreción tubular. La administración concomitante de probenecid incrementa el área bajo la curva de tiempo de las concentraciones séricas promedio en un 50%.

Insuficiencia renal: Se ha estudiado la farmacocinética de cefuroxima en pacientes con varios grados de insuficiencia renal. La vida media de eliminación de cefuroxima incrementa con la disminución de la función renal, lo que sirve de base a las recomendaciones de ajustes de dosis en este grupo de pacientes (ver Dosis y vía de administración). En pacientes bajo hemodiálisis, al menos 60% de la cantidad total de cefuroxima presente en el cuerpo, al inicio de la diálisis, será removida durante un periodo de diálisis de 4 horas. Por lo tanto, deberá administrarse una dosis única adicional de cefuroxima, después de terminar la hemodiálisis.

Farmacodinamia:

La prevalencia de resistencia adquirida es geográfica y dependiente del tiempo, y para especies seleccionadas, puede ser muy alta. Es deseable contar con información local sobre resistencia, particularmente al tratar infecciones graves.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos de la clase de las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No hay evidencia experimental de efectos teratogénicos o embriopáticos atribuibles a ZINNAT®, pero como con todos los medicamentos, debe ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo.

Lactancia: ZINNAT® es excretado en la leche materna y por consiguiente se debe proceder con precaución al administrar ZINNAT® a una mujer en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas de ZINNAT® son generalmente leves y de naturaleza transitoria.

Las categorías de frecuencia asignadas a las reacciones adversas indicadas abajo son estimadas, puesto que para la mayor parte de las reacciones no se dispuso de datos adecuados (por ejemplo, de estudios controlados con placebo) para calcular la incidencia.

Además, la incidencia de reacciones adversas asociadas con ZINNAT® puede variar de acuerdo con la indicación.

Se usaron datos de estudios clínicos a gran escala para determinar la frecuencia de efectos adversos de muy comunes a raros. Las frecuencias asignadas a todos los otros efectos adversos (es decir, a los que ocurren en < 1/1000), se determinaron principalmente usando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de reporte más que a una frecuencia verdadera. No se dispuso de datos de estudios controlados con placebo. Cuando las incidencias se han calculado de datos de estudios clínicos, se basaron en datos relacionados con el fármaco (evaluados por el investigador).

La siguiente convención se ha usado para la clasificación de frecuencia:

Muy común ≥ 1/10.

Común ≥ 1/100 a < 1/10.

No común ≥ 1/1,000 a < 1/100.

Raro ≥ 1/10,000 a <1/1,000.

Muy raro < 1/10,000.

Infecciones e infestaciones:

Común: Proliferación de Candida.

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático:

Común: Eosinofilia.

No comunes: Prueba de Coombs positiva, trombocitopenia, leucopenia (a veces intensa).

Muy raro: Anemia hemolítica.

Las cefalosporinas, como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos, y reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (que puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, muy raramente, anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmunitario:

Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo:

No comunes: Exantemas.

Raros: Urticaria, prurito.

Muy raros: Fiebre medicamentosa, enfermedad del suero, anafilaxia.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: Cefalea, mareos.

Trastornos gastrointestinales:

Comunes: Alteraciones gastrointestinales, incluyendo, diarrea, náusea, dolor abdominal.

No común: Vómito.

Raro: Colitis pseudomembranosa (véase Precauciones generales).

Trastornos hepatobiliares:

Comunes: Aumentos transitorios de los niveles de enzimas hepáticas (TGO, TGP, DHL).

Muy raros: Ictericia (predominantemente colestática), hepatitis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Muy raros: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática).

Véase también trastornos del sistema inmunitario.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad realizados en animales indicaron que la cefuroxima exhibe un grado bajo de toxicidad, sin la existencia de hallazgos significativos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

• Los medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una biodisponibilidad más baja de cefuroxima en comparación con lo que se observa en ayuno y tienden a cancelar el efecto aumentado de la absorción postprandial.

• Al igual que otros antibióticos, ZINNAT® es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Un resultado falso negativo puede ocurrir en la prueba de ferrocianuro, se recomienda que los métodos de glucosaoxidasa y hexocinasa se utilicen para determinar los niveles de glucosa en plasma/sangre en pacientes que reciben ZINNAT®. Este antibiótico no interfiere con la prueba de picrato alcalino para creatinina.

Durante el tratamiento con ZINNAT® se han observado eosinofilia e incrementos transitorios de las concentraciones de enzimas hepáticas TGP y TGO y DHL. Ha habido también reportes no comunes de trombocitopenia y leucopenia. También se han reportado ictericia y pruebas de Coombs positivas (que puede interferir con las pruebas cruzadas para transfusión), muy raramente anemia hemolítica, durante el tratamiento con cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES: Se indica un cuidado especial en pacientes que hayan experimentado una reacción alérgica a las penicilinas u otros betalactámicos.

Como con otros antibióticos, el uso de ZINNAT® puede resultar en la proliferación de Candida. El uso prolongado puede también resultar en la proliferación de otros organismos no sensibles (Ej. Enterococcus y Clostridium difficile), lo cual puede requerir interrupción del tratamiento.

Con el uso de antibióticos se ha reportado colitis pseudomembranosa, y puede variar en severidad, desde leve hasta amenazante para la vida. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si ocurre diarrea prolongada o importante o el paciente experimenta calambres abdominales, el tratamiento debe descontinuarse inmediatamente y se deberá estudiar al paciente adicionalmente.

El contenido de sacarosa de la suspensión de ZINNAT® debe ser tomada en cuenta cuando se traten pacientes diabéticos, y se debe proporcionar asesoría adecuada.

La reacción de Jarisch-Herxheimer ha sido observada después del tratamiento de la enfermedad de Lyme con ZINNAT®. Esto resulta directamente de la actividad bactericida de ZINNAT® contra el agente causal de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Los pacientes deben ser advertidos de que ésta es una consecuencia común y de resolución espontánea del tratamiento de la enfermedad de Lyme con antibióticos.

ZINNAT® Suspensión contiene aspartamo, el cual es una fuente de fenilalanina; debe ser usada con precaución en pacientes con fenilcetonuria.

Efectos sobre la capacidad de conducir u operar maquinaria: Como este medicamento puede ocasionar mareo, los pacientes deben ser advertidos de ser precavidos al conducir u operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

La duración normal del tratamiento es de siete días, puede variar de 5 a 10 días de acuerdo con la severidad del proceso infeccioso.

Para una absorción óptima, ZINNAT® debe ser administrado después de los alimentos.

Dosis en niños:

No hay información disponible de estudios clínicos sobre el uso de ZINNAT® en niños menores de 3 meses de edad.

Las dos siguientes tablas divididas por grupo de edad y peso, sirven como guía para la administración simplificada con pipeta dosificadora (5 mL), para la suspensión multi-dosis de 125 mg/5 mL o 250 mg/5 mL.

Dosis de 10 mg/Kg:

Dosis de 15 mg/Kg:

Para reforzar la adherencia y mejorar la exactitud de la dosificación en niños muy jóvenes, puede utilizarse una pipeta dosificadora, provista en los frascos de presentación multidosis que contienen 50 mL de suspensión. ZINNAT® también está disponible como la sal sódica, para administración parenteral. Esto permite que la terapia parenteral con ZINNAT® sea seguida por terapia oral, en situaciones en donde un cambio de tratamiento parenteral a oral, está indicado clínicamente.

Insuficiencia renal: La cefuroxima es excretada principalmente por los riñones. En pacientes con marcado deterioro de la función renal, se recomienda que la dosis de cefuroxima se reduzca para compensar su excreción más lenta (véase la siguiente tabla).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas y signos: La sobredosificación de cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual resulta en convulsiones.

Tratamiento: Las concentraciones séricas de cefuroxima pueden ser reducidas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con granulado para 50 mL (125 mg/5 mL o 250 mg/5 mL) con pipeta dosificadora e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C. Consérvese el frasco bien cerrado.

Hecha la mezcla el producto se conserva 10 días en refrigeración entre 2 ° y 8 °C. No se congele.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. La presentación de 125 mg/5 mL contiene 61.24 por ciento de azúcar. La presentación de 250 mg/5 mL contiene 45.78 por ciento de azúcar. Contiene aspartamo. Atención fenilcetonúricos, este producto contiene fenilalanina. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Este medicamento puede alterar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofrepris.gob.mx

SANDOZ, S.A. de C.V.

La Candelaria No. 186, Col. Atlántida, C.P. 04370,

Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 413M90, SSA IV

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Clave IPP:

213300001X0166/28Nov2022/IPPA_DRA-Sandoz

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