FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula contiene:

Fluconazol 100 mg

Vehículo, c.b.p. 50 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ZOFLUTEC-I es un antimicótico triazólico, empleado en las candidiasis de mucosa superficial (orofaríngea, esofágica, vaginal y broncopulmonar no invasiva) y en pacientes que reciben tratamiento citotóxico o inmunosupresivo o con otros factores predisponentes para infecciones por Candida. En dermatomicosis, incluyendo Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea versicolor, Tinea unguium (onicomicosis). También se emplea en las infecciones sistémicas, incluidas la candidiasis sistémica, la coccidioidomicosis y la criptococosis, se ha probado en la blastomicosis, la cromoblastomicosis, la histoplasmosis y la esporotricosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La concentración plasmática de fluconazol es proporcional a la dosis, la concentración del estado estable se alcanza de 6 a 10 días y es posible alcanzarlas al segundo día si se administra una dosis de carga. El fluconazol se distribuye ampliamente en el organismo y el volumen de distribución aparente es aproximadamente igual al del agua corporal total. La concentración obtenida en la leche materna, el líquido articular, la saliva, el esputo, los fluidos vaginales y el líquido peritoneal es parecida a la que se alcanza en el plasma. Se une a proteínas en un 12%. La vía principal de eliminación es la renal, y el 80% de la dosis se recupera en la orina sin modificar. La semivida de eliminación del fluconazol es de 30 h y aumenta en los pacientes con alteración de la función renal. La depuración de fluconazol es proporcional a la depuración de creatinina.

El fluconazol es un fármaco antimicótico triazólico que inhibe las enzimas dependientes del citocromo P-450 en los hongos susceptibles y produce alteraciones de la síntesis del ergosterol en las membranas celulares de los hongos. Es activo contra Blastomyces dermatitidis, Gandida spp, Goccidioides immitis, Gryptococcus neoformans, Epidermophyton spp, Histoplasma capsulatum, Microsporum spp y Trichophyton spp. Se han desarrollado resistencias en algunas cepas de Candida albicans después de una profilaxis a largo plazo y se han descrito resistencias cruzadas con otros derivados azólicos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles, terfenadina, astemizol, cisaprida, amitriptilina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use fluconazol durante el embarazo y la lactancia. Deberá evaluarse el uso de fluconazol en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se puede presentar cefalea y vértigo. Ocasionalmente se han reportado mareos, convulsiones, alopecia, dispepsia y vómito. Rara vez se ha producido anafilaxia o angioedema. Las reacciones dermatológicas son raras, pero pueden producirse reacciones cutáneas exfoliantes como necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson, principalmente en pacientes con SIDA y rash cutáneo. Insuficiencia hepática, hepatitis, necrosis hepatocelular en pacientes con enfermedad subyacente grave que habían tomado fluconazol, ictericia, leucopenia, trombocitopenia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia y aumento de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados con fluconazol no han demostrado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de rifampicina y fluconazol disminuye la concentración de fluconazol.

El fluconazol puede interferir con el metabolismo de algunos fármacos si se administran al mismo tiempo, principalmente a través de la inhibición de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9 del citocromo P-450. Esto explica el aumento descrito de la concentración plasmática de ciclosporina, midazolam, nortriptilina, fenitoína, rifabutina, sulfonilureas hipoglucemiantes, tacrolimus, triazolam, warfarina y zidovudina.

El fluconazol produce un incremento de cisaprida. Debe evitarse el empleo concomitante de fluconazol con astemizol, cisaprida o terfenadina debido al riesgo de aparición de arritmias cardiacas.

Amiptriptilina, se ha descrito la aparición de un síncope atribuible al aumento de la concentración de la misma.

El fluconazol reduce en un 18% el índice promedio de depuración plasmática de teofilina.

La eficacia de los anticonceptivos orales puede verse afectada en los pacientes que toman fluconazol, se ha descrito tanto un aumento como una disminución en su concentración.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pacientes con enfermedades subyacentes (cáncer/SIDA) han presentado alteraciones en las pruebas de función hepática.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con enfermedades subyacentes graves. El fluconazol debe administrarse con precaución en pacientes que presenten alguna alteración de la función renal o hepática. Se han observado alteraciones de las pruebas de función hepática, por lo cual, los pacientes deben ser vigilados para detectar el desarrollo de lesiones más severas. En pacientes con infecciones sistémicas, micóticas/invasivas que presenten rash cutáneo, deberá descontinuarse el medicamento. Deberá ajustarse la dosis en pacientes con disfunción renal. En aquellos pacientes que presenten incremento en las enzimas hepáticas, se deberá evaluar el riesgo-beneficio de continuar el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Parenteral (intravenosa).

El tratamiento y dosis de fluconazol está en función de la naturaleza y severidad de la infección micótica. ZOFLUTEC-I deberá administrarse por infusión intravenosa a una velocidad no mayor de 10 mL/min. Cuando sea necesario cambiar la vía de administración del paciente (vía intravenosa a la oral o viceversa), no es necesario modificar la dosis diaria.

Pacientes con indicación de restricción de sodio o de líquidos, deberá evaluarse la velocidad de la administración de fluconazol (por el contenido de sodio en su formulación).

En adultos la duración del tratamiento depende de la respuesta clínica y micológica. La candidiasis sistémica, la meningitis criptocócica y otras infecciones por criptococos: la dosis inicial es de 400 mg seguida de una dosis de 200 a 400 mg/día. En la meningitis criptocócica el tratamiento es de 6 a 8 semanas.

En las dermatofitosis y las infecciones cutáneas por Candida la dosis es de 150 mg una vez a la semana, para la pitiriasis versicolor la dosis es de 300 mg una vez a la semana por 2 ó 3 semanas. En candidiasis orofaríngea la dosis recomendada es de 50-100 mg diarios durante 7 a 14 días. En la candidiasis vaginal y la balanitis se utiliza una dosis única de 150 mg de fluconazol.

Para Tinea unguium se recomienda la dosis de 150 mg una vez a la semana. El tratamiento deberá continuarse hasta que la uña infectada sea reemplazada. El crecimiento de las uñas de las manos y de los pies requiere de 3-6 meses y 6-12 meses, respectivamente. Como profilaxis en pacientes con cáncer son 50 mg al día.

En niños se recomienda el siguiente esquema posológico para infecciones superficiales por Candida en niños mayores de 1 año y con función renal normal es de 1-2 mg/kg; de 6-12 mg/kg en infecciones sistémicas por Candida y Criptococco.

No debe excederse la dosis máxima de 400 mg/día. Se administra una dosis de 3 a 12 mg/kg/día como profilaxis en niños inmunodeprimidos.

Niños menores de 4 semanas: Hasta 2 semanas de vida, se utilizará la misma dosis mg/kg que en niños mayores cada 72 horas. Durante la semana 3 y 4 de vida, se utiliza la misma dosis cada 48 horas.

En pacientes con insuficiencia renal debe reducirse la dosis. El primer día de tratamiento se administra una dosis de carga de 50-400 mg o dosis iniciales normales, y las dosis posteriores de fluconazol deben ajustarse según el aclaramiento de la creatinina; si es superior a 50 mL/min puede administrarse la dosis estándar, en caso de ser inferior a 50 mL/min y el paciente no está sometido a diálisis, debe administrarse la mitad de la dosis estándar. Los pacientes en hemodiálisis reciben una dosis estándar de fluconazol después de cada sesión de diálisis. No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal tratados con dosis única.

En ancianos donde no exista evidencia de falla renal, se usarán las dosis habituales.

La infusión intravenosa de fluconazol es compatible con las siguientes soluciones:

– Dextrosa al 20%.

– Solución de Ringer.

– Solución de Hartmann.

– Solución de cloruro de potasio en dextrosa.

– Bicarbonato de sodio al 4.2%.

– Solución salina isotónica.

El fluconazol puede infundirse a través de un catéter por el cual se está prefundiendo alguna de las soluciones antes mencionadas. Aunque no se han apreciado incompatibilidades específicas, no se recomienda su mezcla con otros medicamentos antes de su infusión.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación, el fluconazol puede ser eliminado mediante diálisis.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco ámpula con 100 mg/50 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimento. No se administre si el cierre ha sido violado. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Oriente 10 No. 8
Col. Nuevo Parque Industrial
C. P. 76809, San Juan del Río, Qro.

Reg. Núm. 362M2006, SSA IV