FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA dispersable contiene:
Zolmitriptano 2.5 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Zolmitriptano, en el ser humano es absorbido rápidamente (por lo menos el 64%) después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta promedio del compuesto original es de aproximadamente el 40%. Existe un metabolito activo (183C91, metabolito N-desmetilado) que también es un agonista de los receptores 5-hidroxitriptamina 1B/1D (5HT1B/1D). En sujetos sanos, cuando se administra una sola dosis, zolmitriptano y su metabolito activo 183C91 presentan un área bajo la curva (ABC) y una concentración máxima (Cmáx) proporcional a la dosis sobre el rango de 2.5 y 50 mg. La absorción es rápida, alcanzándose un 75% de Cmáx en una hora y las concentraciones plasmáticas se mantienen de cuatro a seis horas después. La absorción de zolmitriptano no se afecta con la ingestión de alimentos.

Zolmitriptano se elimina en gran medida por biotransformación hepática, seguida por la excreción urinaria de los metabolitos. Existen tres metabolitos principales, ácido indolacético (principal metabolito en el plasma y la orina), y los análogos N-óxido y N-desmetilado. El metabolito N-desmetilado (183C91) es activo mientras que los otros metabolitos no lo son. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente en forma del metabolito de ácido indolacético) y alrededor del 30% en las heces, principalmente en forma intacta.

La vida media de eliminación de zolmitriptano es de 2.5 a tres horas. La vida media de sus metabolitos son similares, lo que sugiere que su eliminación está limitada por la velocidad de su formación.

La depuración renal de zolmitriptano y de sus metabolitos se reduce (de siete a ocho veces) en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa con respecto a sujetos sanos, aunque el ABC del compuesto original y del metabolito activo sólo aumentaron ligeramente (16 y 35%, respectivamente), prolongando una hora la vida media, hasta 3-3.5 horas.
La farmacocinética de zolmitriptano en sujetos sanos de edad avanzada fue similar a la observada en voluntarios jóvenes sanos.

CONTRAINDICACIONES: Están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del producto.

No debe administrarse en pacientes con hipertensión descontrolada, enfermedad cardiaca, vasoespasmo coronario/angina de prinzmetal o en personas que tomen inhibidores de la monoaminooxidasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo Zolmitriptano debe utilizarse únicamente si el beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. No hay estudios en mujeres embarazadas, pero no hay evidencia de teratogenicidad en estudios en animales.

Estudios demostraron que zolmitriptano es secretado en la leche materna de los animales. No existe información sobre la secreción de zolmitriptano en la leche materna humana; por lo tanto, debe tenerse cuidado al administrar a mujeres durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las posibles reacciones adversas tienden a ocurrir en las primeras cuatro horas después de la administración y no son más frecuentes después de la administración repetida:

Común:
Gastrointestinal: Dolor abdominal, boca seca, náuseas y vómitos.

Músculo-esquelético: Debilidad muscular, mialgias.

Sistema Nervioso: Mareo, cefalea, hiperestesia, parestesia, somnolencia y sensación de calor.

Cardiovascular: Palpitaciones.

General: Astenia, pesadez, rigidez, dolor en garganta, cuello, extremidades o pecho.

Poco común:
Cardiovascular: Taquicardia y elevación de la presión sanguínea.

Renal: Poliuria y aumento de la frecuencia urinaria.

Rara:
Sistema inmunológico: Anafilaxia, reacción de hipersensibilidad.

Piel y tejido celular subcutáneo: Angioedema y urticaria.

Muy rara:

Cardiovascular: Angina de pecho, vasoespasmo coronario, infarto de miocardio.

Gastrointestinal: Diarrea sanguinolenta, necrosis intestinal, eventos isquémicos gastrointestinales, colitis isquémica, infarto esplénico.

Renal: Urgencia urinaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios en mujeres embarazadas, aunque no se detectaron signos de teratogénesis en los estudios en animales.
Se han realizado estudios de genotoxicidad concluyendo que no posee ningún riesgo genético en humanos.

Los estudios de carcinogénesis en ratas y ratones fueron efectuados a las dosis más altas posibles y no dieron datos de tumorogenicidad.

Los estudios reproductivos en ratas macho y hembra, a niveles de dosis limitadas por la toxicidad, no revelaron efectos en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe evitarse la administración concomitante de otros agonistas de los receptores 5HT1B/1D dentro de las 12 horas siguientes al tratamiento con Zolmitriptano.

Se ha reportado que los medicamentos que contienen Ergotamina causan reacciones vasoespásticas prolongadas. Deberán transcurrir 24 horas entre el uso de medicamentos que contengan Ergotamina o medicamentos similares como la Dihidroergotamina o Metisergida y Zolmitriptano. Se recomienda esperar al menos 6 horas después del uso de Zolmitriptano antes de administrar Ergotamina.

Se ha informado de casos de un síndrome que pone en peligro la vida, durante el uso combinado de Triptanos e Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRSs) (por ejemplo, Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina) o Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina/norepinefrina (ISRSNs) (por ejemplo, Venlafaxina, Duloxetina).
En pacientes tratados con un inhibidor de la MAO-A, se recomienda una dosis máxima de 5 mg de Zolmitriptano en 24 horas.

Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de Zolmitriptano en 24 horas en pacientes que toman Cimetidina ya que puede incrementar la exposición de Zolmitriptano.
Se recomienda una reducción de la dosis de Zolmitriptano al combinar con componentes como Fluvoxamina y los antibióticos con Quinolonas (por ejemplo, Ciprofloxacino).

ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conoce que zolmitriptano altere alguna de las pruebas clínicas de laboratorio comúnmente utilizadas.

PRECAUCIONES GENERALES: Deben usarse únicamente si se ha establecido un diagnóstico claro de migraña. Debe descartarse cuidadosamente cualquier otra enfermedad neurológica potencialmente grave. Se carece de información sobre la utilización en la migraña hemipléjica o basilar. Las personas con migraña pueden ser propensas a algunos tipos de eventos cerebrovasculares. La hemorragia cerebral, hemorragia subaracnoidea, infartos cerebrales y otro tipo de eventos cerebrovasculares han sido reportados en pacientes tratados con antagonistas 5HT1B/1D.

Zolmitriptano no debe administrarse en pacientes con sintomatología del síndrome de Wolff-Parkinson-White o con arritmias asociadas con otras vías de conducción cardiaca accesoria.

En pocos casos, los compuestos de esta clase (agonistas de los receptores 5HT1B/1D) han sido asociados con vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto del miocardio. En pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardiaca, se recomienda efectuar una evaluación cardiovascular antes de comenzar el tratamiento con agonistas de los receptores 5HT1B/1D.

Al igual que con otros agonistas de los receptores 5HT1B/1D, se han comunicado sensaciones precordiales atípicas después de la administración de zolmitriptano. Donde se considere que dichos síntomas indiquen enfermedad cardiaca isquémica, no deben administrarse dosis adicionales de zolmitriptano y debe realizarse una evaluación apropiada.

Al igual que con otros triptanos, elevaciones importantes en la presión arterial sistémica se han reportado en pacientes con y sin una historia de hipertensión; en algunos pacientes, estas elevaciones en la presión arterial se han asociado con eventos clínicos importantes.

Como con otros agonistas 5HT1B/1D, ha habido reportes raros de anafilaxis/reacciones anafilácticas.

Síndrome serotoninérgico se ha reportado con el uso combinado de triptanos e inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRSs) o inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina/norepinefrina (ISRSNs). El síndrome serotoninérgico es un trastorno que pone potencialmente en peligro la vida, y puede incluir signos y síntomas como: alteraciones del estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo, taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, falta de coordinación) y/o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náusea, vómito, diarrea).
Se recomienda observar cuidadosamente al paciente cuando se administre concomitantemente un tratamiento con Zolmitriptano y un ISRS o ISRSN, en particular al comenzar el tratamiento y al aumentar la dosis.

Pacientes con fenilcetonuria deben ser informados que Zolmitriptano contiene fenilalanina (componente de aspartamo). Cada tableta dispersable contiene 2.81 mg de fenilalanina.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con dosis hasta de 20 mg de Zolmitriptano no se ha observado una alteración significativa de los resultados de las pruebas psicomotoras. Es poco probable que el medicamento afecte la capacidad de los pacientes para conducir u operar máquinas, aunque debe tomarse en cuenta el riesgo de somnolencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las tabletas dispersables se disuelven rápidamente en la lengua y se tragan con la saliva del paciente. Para el tratamiento de los ataques de migraña, la dosis recomendada de 2.5 mg. es eficaz en la primera hora después de su administración. Las tabletas dispersables pueden tomarse sin agua y así permiten su administración rápida ante un ataque de migraña. Esta formulación puede beneficiar a pacientes que sufren de náusea y no pueden tomar líquidos durante un ataque de migraña o a pacientes que no les gusta tragar tabletas convencionales. Si persiste la migraña o reaparece dentro de 24 horas, una segunda dosis es eficaz, ésta no debe tomarse dentro de las dos horas después de la dosis inicial.

Si el paciente no logra un alivio satisfactorio con dosis de 2.5 mg, los siguientes ataques pueden tratarse con dosis de 5 mg.

Se recomienda no rebasar una dosis total de 10 mg en un periodo de 24 horas.

No está indicado para la profilaxis de la migraña.

Niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Zolmitriptano tabletas dispersables.

Pacientes de edad avanzada: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en personas mayores de 65 años.

Insuficiencia hepática: Aunque el metabolismo está reducido en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se requiere ajuste en la dosis; sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática severa se recomienda un máximo de 5 mg en 24 horas.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Después de una sobredosis los pacientes deben monitorizarse por lo menos durante 15 horas o mientras persistan los síntomas o signos ya que presentan somnolencia severa.

No existe un antídoto específico para zolmitriptano. En caso de intoxicación severa, se recomiendan procedimientos de terapia intensiva, incluyendo el establecimiento y mantenimiento de las vías aéreas, asegurando la oxigenación y ventilación adecuadas, monitoreando y apoyando el sistema cardiovascular.

Se desconoce el efecto de la hemodiálisis o de la diálisis peritoneal sobre las concentraciones séricas de zolmitriptano.

PRESENTACIONES: Caja con 2 o 3 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN.

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo o lactancia. Atención fenilcetonúricos, este producto contiene fenilalanina. Contiene aspartamo.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán,

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Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

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Reg. Núm. 406M2016 SSA IV