FÓRMULA:

Cada 2 mL contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ACIPROT® está indicado en el alivio de los signos y síntomas de enfermedades reumáticas inflamatorias tales como artritis reumatoidea, espondiloartritis y osteoartritis (artrosis, enfermedad degenerativa articular), tratamiento sintomático de trastornos musculoesqueléticos agudos, tratamiento sintomático del ataque agudo de gota, tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria (a partir de los 12 años).

MECANISMO DE ACCIÓN: IEs un AINE; inhibe la enzima ciclooxigenasa de manera inespecífica y no competitiva, por lo cual se evita la formación del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroideo, del grupo de oxicam, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Se absorbe adecuadamente desde el tracto gastrointestinal y se une a proteínas en 98%.

La concentración plasmática máxima se alcanza de 3 a 5 horas después de la administración, su vida media es de 50 horas (intervalo de 30-86 horas), resultando en el mantenimiento de una concentración plasmática relativamente alta con una sola dosis diaria.

La dosis única de 20 mg generalmente produce niveles plasmáticos de 1.5 a 2 mcg/ml. Con dosis terapéuticas, el estado de equilibrio se alcanza a los 7 días. ACIPROT® y sus productos de biotransformación son excretados principalmente en orina y en menor cantidad en heces.

El metabolismo ocurre por hidroxilación en la posición 5 de la cadena lateral piridil y conjugación de sus productos, por ciclo de hidratación y por hidrólisis.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al piroxicam o algún otro AINE, incluyendo ácido acetilsalicílico.

Individuos con broncoespasmo, pólipos nasales, rinitis, angioedema precipitado por ácido acetilsalicílico u otro antiinflamatorio no esteroideo.

Enfermedad ulcerosa acidopéptica gástrica y/o duodenal.

Gota crónica. Insuficiencia hepática y/o renal.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con enfermedad acidopéptica, como todo AINE, puede provocar reactivación del cuadro o sangrados. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, puede ocasionar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Puede causar retención de sodio, potasio y agua que agravan el cuadro de pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o con hipertensión arterial y disminuye la agregación plaquetaria. No recomendado en menores de 12 años.

Por contener alcohol bencílico no se debe administrar a niños prematuros ni recién nacidos. Puede provocar reacciones tóxicas y reacciones alérgicas en niños menores de tres años.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Pacientes con factores de riesgo de padecer eventos gastrointestinales graves, HTA, ICC, enf. coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enf. cerebrovascular no controladas y/o tto. de larga duración en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos: valorar la relación beneficio-riesgo. Ancianos, mayor riesgo de complicaciones gastrointestinales, evitar en >80 años. Mayor riesgo de reacciones cutáneas graves (sobre todo al inicio del tto.), en comparación con otros AINE (no oxicam), si aparece erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad, interrumpirlo; así como en caso de aumentos importantes de SGOT y SGPT. Precaución en asmáticos en los que no se conoce la exposición y tolerancia al AAS y/o AINE, pueden producirse reacciones alérgicas; I.R. leve, I.H. leve. No recomendado en niños (falta de estudios).

Insuficiencia hepática: Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve-moderada aunque no se observan diferencias en el perfil farmacocinético.

Insuficiencia renal: Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. leve-moderada, reducir dosis inicial.

EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Categoría de riesgo C (primero y tercer trimestre): No se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia.

Piroxicam aumenta la incidencia de distocia y retraso en el alumbramiento cuando es administrado en la fase final del embarazo. Al igual que otros AINEs, induce el cierre del conducto arterioso en los infantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómitos diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y de la enfermedad de Crohn.

Efectos menos reportados:

En humanos existen reportes de nefritis aguda intersticial con hematuria, proteinuria y, ocasionalmente, síndrome nefrótico. También se ha reportado hipercaliemia.

En pacientes con condiciones prerrenales, alteraciones de la función renal, insuficiencia cardiaca o en pacientes que están usando diuréticos, en ancianos y en sujetos con disfunción hepática u otras alteraciones que provocan una reducción en el flujo sanguíneo renal o en el volumen sanguíneo, la administración de ACIPROT® puede causar una reducción en la formación de prostaglandinas proporcional a la dosis administrada y precipitar la descompensación renal.

ACIPROT® puede interferir en la función plaquetaria.

Cerca del 4% de los pacientes presentan reducciones en hemoglobina y hematócrito con sintomatología de anemia.

Otras reacciones menos frecuentes que afectan a los elementos de la sangre son leucopenia y eosinofilia.

Se ha observado edema periférico maleolar en cerca del 2% de los pacientes a quienes se les administra ACIPROT®.

Reacciones alérgicas o dermatológicas: Ocasionalmente ocurren síntomas sugestivos de enfermedad del suero, incluyendo artralgias, prurito, fiebre y erupciones con lesiones vesiculobulosas y dermatitis exfoliativa. Menos frecuentes: sudación, eritema, descamación, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Jonnson y reacciones fotoalérgicas de la piel.

Si durante el tratamiento aparecen signos clínicos y síntomas indicativos de un desarrollo de daño hepático o si se presentan manifestaciones sistémicas como eosinofilia, erupciones, etc., suspender la administración de ACIPROT®.

Sistema nervioso central: Fatiga, depresión, insomnio y nerviosismo.

Órganos de los sentidos: Inflamación ocular, visión borrosa, irritación ocular, tinnitus.

Reacciones corporales: Dolor de cabeza, dolor (cólico), fiebre.

Reacciones adversas sobre el metabolismo: Hipoglucemia, hiperglucemia, incremento de peso, disminución de peso.

Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxia, broncospasmo, urticaria o angioedema.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR: Dado que se pueden producir trastornos del sistema nervioso central como somnolencia o vértigo durante el tratamiento, la capacidad para conducir vehículo y/o manejar máquinas puede verse alterada en casos individuales

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Interfiere la acción natriurética de los diuréticos. ACIPROT® se asocia fuertemente a proteínas, por lo que puede desplazar a otros agentes con afinidad proteica, potencializar la acción de los anticoagulantes del tipo cumarina.

El nivel plasmático de ACIPROT® se reduce cerca del 80% de sus valores normales cuando es administrado de forma conjunta con ácido acetilsalicílico. Se ha reportado que ACIPROT® incrementa los niveles plasmáticos de litio.

Riesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal aumentado por corticosteroides.

Potencia el efecto de anticoagulantes tipo warfarina.

Aumenta niveles de metotrexate administrado a dosis mayores de 15 mg/semana.

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de ciclosporina, tacrolimus.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que otros AINEs, prolonga el tiempo de sangrado, además, puede producir elevación de una o más pruebas de funcionamiento hepático (aumento de transaminasas hepáticas) en cerca del 15% de los pacientes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular profunda.

Artritis reumatoidea, osteoartritis: Se recomienda que la terapia con ACIPROT® sea iniciada y mantenida en una dosis diaria única de 20 mg. De acuerdo con su vida media prolongada hay un progresivo incremento en la respuesta sobre varias semanas.

Para cuadros de artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, osteoartritis, basta 20 mg al día.

En los casos agudos como traumatismos y torceduras y según criterio médico una ampolla diaria de 40 mg (intraglútea) durante los primeros tres días según sea necesario.

Gota aguda: 40 mg/día.

Problemas del aparato músculo-esquelético: 40 mg conforme a evaluación medica el paciente se podrá reducir a 20 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de que sea requerido el tratamiento para sobredosis, se necesita considerar la prolongada vida media de ACIPROT®.

En caso de que la sobredosis no tenga más de una hora de haberse producido, pueden ser aplicadas las medidas estándar, vaciamiento gástrico y terapia general de soporte, además el uso de carbón activado, ya que puede ser efectivo para reducir la absorción y reabsorción del ACIPROT®.

PRESENTACIÓN: Caja con ampolla blisteada de 2 mL. + Jeringa + Toallita con alcohol + Quiebra ampolla.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LABORATORIOS BONIN