FÓRMULA:

Cada 1 mL de las GOTAS contiene:

Cada 5 mL de la SUSPENSIÓN contiene:

Cada TABLETA contiene:

Cada AMPOLLA (3 mL) contiene:

INDICACIONES: Alivio del dolor y la inflamación en diversos trastornos osteomusculares y articulares, como la artritis reumatoide, la osteoartritis y la espondilitis anquilosante; trastornos periarticulares, como la bursitis y la tendinitis; trastornos de partes blandas, como torceduras y distensiones y otros procesos dolorosos como el cólico nefrítico, la gota aguda, la dismenorrea y la migraña, así como después de algunas intervenciones quirúrgicas.

MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.

FARMACOCINÉTICA: El diclofenaco se absorbe rápidamente cuando se administra en forma de solución oral o inyección intramuscular. En comprimidos de cubierta entérica se absorbe más lentamente, especialmente cuando se toman con las comidas. Aunque el diclofenaco por vía oral se absorbe casi por completo, sufre un metabolismo de primer paso que reduce al 50% el porcentaje de fármaco inalterado que alcanza la circulación sistémica.

A concentraciones terapéuticas, más del 99% se une a las proteínas plasmáticas. Penetra en el líquido sinovial, en el que las concentraciones pueden mantenerse constantes incluso cuando disminuyen las concentraciones plasmáticas. Difunde a la leche materna, algunos autores consideran que no lo hace lo suficiente para perjudicar al lactante.

La semivida plasmática terminal es de 1 a 2 h. Se metaboliza a 4’-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3’-hidroxidiclofenaco y 4’,5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta principalmente por la orina (aproximadamente el 65%) en forma de sus conjugados glucurónido y sulfato, pero también por la bilis (aproximadamente el 35%).

Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.

CONTRAINDICACIONES: Como ocurre con todos los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, no ha de usarse en pacientes afectados por úlcera péptica y diarrea

En pacientes asmáticos sensibles al AAS han aparecido reacciones (rinorrea, opresión torácica, asma, disnea) al recibir dosis de diclofenaco de 10 a 25 mg, el Committee on Safety of Medicines del RU recibió el informe de un paciente sensible al AAS que falleció por asma aguda 4 h después de una dosis única de 25 mg de diclofenaco. Se ha notificado choque anafiláctico.

Enfermedad de Crohn activa; colitis ulcerosa activa; disfunción renal severa; alteración hepática severa; desórdenes de la coagulación; insuficiencia cardíaca grave y tercer trimestre de la gestación.

Contraindicado en insuficiencia hepática severa. Contraindicado en insuficiencia renal severa.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Insuficiencia renal, Insuficiencia hepática, ancianos, porfiria, antecedentes de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, antecedentes de HTA y/o insuficiencia cardiaca, uso concomitante de corticoides orales y antidepresivos ISRS.

En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional, inflamación de la mucosa nasal (pólipos nasales), enfermedad pulmonar obstructiva crónica o infecciones crónicas del tracto respiratorio (rinitis alérgica) son más frecuentes exacerbaciones de asma, edema de Quincke o urticaria.

Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor a dosis crecientes de AINE. Riesgos cardiovasculares o cerebrovasculares en pacientes que presenten HTA, ICC, enfermedad coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas sólo deberían recibir tratamiento valorando relación beneficio-riesgo. Antes de iniciar un tratamiento de larga duración valorar los factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores).

En tratamiento prolongado riesgo de acontecimientos aterotrombóticos (IAM o ictus). Pueden aparecer reacciones alérgicas. Puede enmascarar signos y síntomas de una infección. Puede alterar la fertilidad femenina.

Evitar uso concomitante con otros AINE incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.

Control hepático, renal y recuentos hemáticos. Precaución en Insuficiencia hepática puede producir elevaciones de enzimas hepáticas; tratamiento prolongado controlar la función hepática. Precaución en Insuficiencia renal, control de la función renal.

Embarazo: Categoría B (D). Precaución en el último trimestre de embarazo, debido a una posible adinamia uterina y/o cierre prematuro del ductus arteriosus.

Lactancia: Diclofenaco pasa a la leche materna, en pequeñas cantidades. Por tanto no deberá administrarse durante la lactancia para evitar efectos indeseados en el lactante.

Efectos sobre la capacidad de conducir: Los pacientes que experimenten trastornos visuales, mareos, vértigo, somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central, mientras estén en tratamiento deberán evitar conducir vehículos o manejar maquinaria.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos más frecuentes en pacientes a los que se les administró diclofenaco por vía sistemática son gastrointestinales. Las reacciones habituales consistieron en dolor epigástrico, náuseas, vómitos y diarrea. Rara vez se ha observado úlcera péptica y hemorragia digestiva. El diclofenaco también se ha considerado como el agente causal de algunos casos de úlcera de colon, pequeñas perforaciones intestinales y colitis seudomembranosa.

Ha habido informes que han relacionado al diclofenaco con la aparición de síntomas similares al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética en mujeres de edad avanzada.

En algunos pacientes que tomaron diclofenaco se ha producido elevación de la actividad de las aminotransferasas séricas, hepatitis clínica e incluso hepatitis fulminante mortal. Un caso de lesión hepatorrenal se atribuyó también al diclofenaco. El análisis de 180 casos de lesiones hepáticas asociadas con diclofenaco recibidos por la FDA entre noviembre de 1988 y junio de 1991 sugirieron un mayor riesgo de hepatotoxidad en mujeres y en pacientes que tomaron diclofenaco para la osteoartritis la hepatotoxicidad se detectó en el 85% de los pacientes al cabo de 6 meses de iniciar el tratamiento de diclofenaco. Se observó lesión hepatocelular o mixta en el 66% de los pacientes y lesión colestática en un 8% de pacientes.

Algunos pacientes tratados con diclofenaco sufrieron reacciones dermatológicas de resolución espontánea, como exantemas o prurito. Entre las reacciones más graves atribuidas al diclofenaco se encuentran la dermatitis ampollosa y el eritema multiforme. Las inyecciones intramusculares de diclofenaco pueden producir irritación local y necrosis.

En pacientes que tomaron diclofenaco se ha observado necrosis papilar renal y síndrome nefrótico.

El diclofenaco se asocia de forma significativa con la anemia aplástica, lo que proporciona un incremento estimado en el riesgo 10 veces superior.

Se han descrito otras alteraciones hematológicas, entre ellas anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y agranulocitosis.

También se han descrito hemorragias espontáneas localizadas, hematomas, inhibición de la agregación plaquetaria y prolongación del tiempo de sangría.

INTERACCIONES: Ciclosporina. Se ha atribuido deterioro de la función renal al uso concomitante de diclofenaco y ciclosporina. Se ha observado un aumento de las concentraciones de diclofenaco con la administración concomitante de ciclosporina.

Diuréticos: También se ha producido deterioro de la función renal con el uso concomitante de diclofenaco y triamtereno.

Fármacos gastrointestinales: Se ha producido un descenso de las concentraciones plasmáticas de diclofenaco tras la administración del fármaco después del pretratamiento con sucralfato.

Fármacos reguladores de lípidos: La colestiramina parece reducir sustancialmente la biodisponibilidad de diclofenaco cuando ambos fármacos se administran de forma conjunta; el colestipol produce un efecto similar, aunque menor.

Misoprostol: La concentración plasmática de diclofenaco disminuyó cuando se administró una dosis diaria de 100 mg de comprimidos de liberación modificada a individuos que tomaron 800 µg diarios de misoprostol. La administración concomitante también se asoció con un aumento en la incidencia y la gravedad de los efectos gastrointestinales.

Aumenta concentración plasmática de: Litio y digoxina.

Aumenta acción y toxicidad de: Metrotexato.

Disminuye eficacia de: Isradipino, verapamilo.

Estrecha vigilancia con: anticoagulantes.

Aumenta frecuencia de aparición de efectos adversos con AINE por vía sistémica.

Potencia toxicidad de: corticoides.

Concentración plasmática aumentada por: Inhibidores potentes de CYP2C9 (sulfinpirazona y voriconazol).

Aumenta exposición de: Fenitoína (monitorizar niveles plasmáticos).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Vía oral.

Gotas: De 1 a 3 años la dosis es de 0.5 a 3 mg/kg diarios en dosis fraccionadas. Máximo 75 mg/día. Duración del tratamiento para el alivio del dolor: 5 días y para estados febriles: 3 días. Contiene aspartame y acesulfame K.

Suspensión: De 4 a 12 años la dosis es de 0.5 a 3 mg/kg diarios en dosis fraccionadas. Máximo 75 mg/día. Duración del tratamiento para el alivio del dolor: 5 días y para estados febriles: 3 días. Contiene aspartame y acesulfame K.

Tabletas: Una tableta cada 8 horas, preferentemente antes de las comidas. Ingerir enteras con algo de líquido, sin masticar. Máximo 150 mg/día.

Dismenorrea primaria: Oral: inicial: 50-100 mg/día, ajustar individualmente hasta 200 mg/día.

Ampollas: Una ampolla intramuscular profunda al día, en casos graves una ampolla cada 12 horas. Máximo 150 mg/día. Máximo 2 días, continuar tratamiento con vía oral.

PRESENTACIONES

Frasco gotero de 15 mL, con sabor a tutti frutti.

Frasco de 120 mL, con sabor a tutti frutti.

Caja con 10 tabletas.

Ampollas individuales de 3 mL, con jeringa y toallita con alcohol.

LABORATORIOS BONIN