FÓRMULA:

Cada ampolla de 3 mL contiene:

INDICACIONES: Está indicado en presencia de dolor e inflamación post-traumáticos o post-operatorios. Como coadyuvante en infecciones dolorosas e inflamatorias de oídos, nariz y garganta. Posee propiedades antipiréticas, aunque la fiebre por si sola, no es una indicación.

CATEGORÍA FARMACOLÓGICA: Antiinflamatorio no esteroide.

El diclofenaco es un derivado de la fenilamina y del acido acético.

FARMACOCINÉTICA: El diclofenaco se absorbe rápidamente cuando se administra en forma de solución oral, supositorio rectal o inyección intramuscular. En comprimidos de cubierta entérica se absorbe más lentamente, especialmente cuando se toman con las comidas. Aunque el diclofenaco por vía oral se absorbe casi por completo, sufre un metabolismo de primer paso que reduce al 50% el porcentaje de fármaco inalterado que alcanza la circulación sistémica. El diclofenaco se absorbe también por vía percutánea. A concentraciones terapéuticas, más del 99% se une a las proteínas plasmáticas. Penetra en el líquido sinovial, en el que las concentraciones pueden mantenerse constantes incluso cuando disminuyen las concentraciones plasmáticas. Difunde a la leche materna, algunos autores consideran que no lo hace lo suficiente para perjudicar al lactante.

La semivida plasmática terminal es de 1 a 2 h. El diclofenaco se metaboliza a 4’ hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3’-hidroxidiclofenaco y 4’,5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta principalmente por la orina (aproximadamente el 65%) en forma de sus conjugados glucurónido y sulfato, pero también por la bilis (aproximadamente el 35%).

CONTRAINDICACIONES: Como ocurre con todos los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, no ha de usarse en pacientes afectados por úlcera péptica y diarrea.

La administración de diclofenaco por vía intravenosa está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, hipovolemia o deshidratación, en pacientes con antecedentes de diátesis hemorrágica, hemorragias cerebrovasculares (incluso ante la sospecha de su existencia) o asma, y en pacientes sometidos a cirugía con riesgo elevado de hemorragias.

Hipersensibilidad: En pacientes asmáticos sensibles al AAS han aparecido reacciones (rinorrea, opresión torácica, asma, disnea) al recibir dosis de diclofenaco de 10 a 25 mg, el Committee on Safety of Medicines del RU recibió el informe de un paciente sensible al AAS que falleció por asma aguda 4 h después de una dosis única de 25 mg de diclofenaco. Se ha notificado choque anafiláctico.

ADVERTENCIAS: Advertir al paciente que esta droga no es curativa sino que es sintomática o si se quiere supresiva.

Pero es necesario emplearla para aliviar al paciente y para mantener y preservar su capacidad funciónal y bienestar.

PRECAUCIONES: Igual que con los analgésicos antiinflamatorios no esteroides en general.

Las personas que utilizan lentes de contacto blandas no deberían usar preparaciones oftálmicas con diclofenaco.

EFECTOS ADVERSOS: Igual que analgésico antiinflamatorio no esteroide en general.

Una reseña sobre estudios clínicos llevados a cabo en todo el mundo con diclofenaco muestra que la incidencia de efectos adversos asociados con el fármaco es aproximadamente del 12%; un 16% de los pacientes que experimentaron efectos adversos interrumpieron el tratamiento (cifra que corresponde aproximadamente al 2% de la muestra total de pacientes). Los efectos adversos descritos con mayor frecuencia fueron los digestivos y se presentaron en un 7.6% de los pacientes. Los efectos adversos relaciónados con el SNC se presentaron en el 0.7% de los pacientes, y la alergia o las reacciones locales, en un 0.4%. Esta y otras reseñas han mostrado que los efectos secundarios asociados con el diclofenaco suelen ser leves y pasajeros y parecen no estar relaciónados con la dosis de fármaco administrada.

Efectos sobre los electrolitos: Ha habido informes que han relaciónado al Diclofenaco con la aparición de síntomas similares al síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética en mujeres de edad avanzada.

Efectos sobre el hígado: En algunos pacientes que tomaron diclofenaco se ha producido elevación de la actividad de las aminotransferasas séricas, hepatitis clínica e incluso hepatitis fulminante mortal. Un caso de lesión hepatorrenal se atribuyó también al diclofenaco. El análisis de 180 casos de lesiones hepáticas asociadas con Diclofenaco recibidos por la FDA entre noviembre de 1988 y junio de 1991 sugirieron un mayor riesgo de hepatotoxidad en mujeres y en pacientes que tomaron diclofenaco para la osteoartritis.

La hepatotoxicidad se detectó en el 85% de los pacientes al cabo de 6 meses de iniciar el tratamiento de diclofenaco. Se observó lesión hepatocelular o mixta en el 66% de los pacientes y lesión colestática en un 8% de pacientes. Los signos de hipersensibilidad no fueron habituales y se consideró que las lesiones se debían probablemente a una reacción idiosincrásica metabólica más que la toxicidad intrínseca del diclofenaco.

Efectos sobre los ojos: Un paciente que había estado tomando diclofenaco oral durante varios años y se quejaba cada vez más de sequedad ocular y arenilla en los ojos se percató dé que la irritación ocular desapareció al cabo de 3 días de haber interrumpido el tratamiento con diclofenaco a causa de sus efectos gastrointestinales.

Efectos sobre la piel: Algunos pacientes tratados con diclofenaco sufrieron reacciones dermatológicas de resolución espontánea, como exantemas o prurito. Entre las reacciones más graves atribuidas al diclofenaco se encuentran la dermatitis ampollosa y el eritema multiforme. Las inyecciones intramusculares de diclofenaco pueden producir irritación local y necrosis.

Efectos sobre los riñones: En pacientes que tomaron diclofenaco se ha observado necrosis papilar renal y síndrome nefrótico. Véase también efectos sobre los electrolitos, antes.

Efectos sobre la sangre: Los resultados de un amplio estudio destinado a establecer una relación entre agranulocitosis, anemia aplásica y exposición al fármaco indicaron que el diclofenaco se asocia de forma significativa con la anemia aplásica, lo que proporciona un incremento estimado en el riesgo 10 veces superior. Se han descrito otras alteraciones hematológicas, entre ellas anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y agranulocitosis, en pacientes a los que se les ha administrado diclofenaco.

También se han descrito hemorragias espontáneas localizadas, hematomas, inhibición de la agregación plaquetaria y prolongación del tiempo de sangría.

Efectos sobre el tubo digestivo: Los efectos adversos más frecuentes en pacientes a los que se les administró diclofenaco por vía sistemática son gastrointestinales. Las reacciones habituales consistieron en dolor epigástrico, náuseas, vómitos y diarrea. Rara vez se ha observado úlcera péptica y hemorragia digestiva. El diclofenaco también se ha considerado como el agente causal de algunos casos de úlcera de colon, pequeñas perforaciones intestinales y colitis seudomembranosa.

INTERACCIONES:

Ciclosporina: Se ha atribuido deterioro de la función renal al uso concomitante de diclofenaco y ciclosporina. Se ha observado un aumento de las concentraciones de diclofenaco con la administración concomitante de ciclosporina, el fabricante de ciclosporina recomienda que la dosis de diclofenaco se reduzca aproximadamente a la mitad cuando se administra junto con ciclosporina.

Diuréticos: También se ha producido deterioro de la función renal con el uso concomitante de diclofenaco y triamtereno.

Fármacos gastrointestinales: Se ha producido un descenso de las concentraciones plasmáticas de diclofenaco tras la administración del fármaco después del pretratamiento con sucralfato.

Fármacos reguladores de lípidos: La colestiramina parece reducir sustancialmente la biodisponibilidad de diclofenaco cuando ambos fármacos se administran de forma conjunta; el colestipol produce un efecto similar, aunque menor.

Misoprostol: La concentración plasmática de diclofenaco disminuyó cuando se administró una dosis diaria de 100 mg de comprimidos de liberación modificada a individuos que tomaron 800 µg diarios de misoprostol. La administración concomitante también se asoció con un aumento en la incidencia y la gravedad de los efectos gastrointestinales. Los estudios llevados a cabo por el fabricante no han mostrado ninguna interacción farmacocinética significativa entre el diclofenaco y el misoprostol cuando se administran en una formulación que contiene 50 mg de diclofenaco y 200 µg de misoprostol.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Intramuscular o intravenosa.

Niños mayores de 1 año: 0.5-2 mg/kg de peso corporal al día, repartida en 2 a 3 dosis o según criterio médico.

Adultos: 75 mg cada 8 ó 12 horas, según la intensidad del dolor.

PRESENTACIÓN: Caja con 50 ampollas.

LABORATORIOS BONIN