FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Jarabe 15 mg - 0,01 mg/5 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Mucolítico y broncodilatador. Indicado en casos agudos y crónicos de enfermedades de las vías aéreas que cursan con retención de secreciones y broncoespasmo. Para enfermedades que producen cambios en la producción y alteraciones en el transporte de secreciones, particularmente formas espámicas de bronquitis, enfermedades crónicas obstructivas pulmonares y asma bronquial.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las enfermedades broncoespásmicas se manifiestan con convulsiones en los músculos bronquiales, producción de moco viscoso y alteraciones en el transporte de secreciones. Las dos sustancias que se complementan efectivamente con un efecto sinérgico: El clenbuterol que tiene efectos broncoespasmolíticos y el ambroxol como mucolítico y secretomotor. El producto dilata los bronquios contraídos y mejora la limpieza bronquial, mientras que el clenbuterol relaja los espasmos de los músculos bronquiales, el ambroxol mejora el transporte de las secreciones de las vías aéreas; ya que, además de fluidificar la secreción viscosa y adherente, por medio de la estimulación que ejerce sobre el sistema lisosomal de las células productoras de moco, activa el mecanismo de depuración mucociliar al tiempo que estimula el sistema surfactante, lo cual mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar, además disminuye su fuerza de adhesividad en las vías respiratorias de mayor calibre. Lo cual, en combinación con el clenbuterol, normaliza la producción de secreciones y previene la acumulación de moco viscoso, facilitando la expiración e inhalación y suprimiendo el broncoespasmo, los estertores, las sibilancias y la disnea.

Farmacocinética: Después de la administración oral, el clenbuterol es absorbido rápida y completamente. La vida media de absorción es de una hora; la distribución corresponde a un modelo abierto de dos compartimentos con un compartimento lateral. La eliminación plasmática es en dos fases: la vida media de la fase alfa es de 1 hora y la fase beta es de 34 horas. La eliminación es primeramente renal (87% después de 168 horas). La administración del producto a intervalos de 12 horas es suficiente para mantener el nivel plasmático. Se han identificado cinco metabolitos. El ambroxol es completamente absorbido después de su administración oral (biodisponibilidad del 60% aproximadamente y 1/3 de la dosis es metabolizada en el hígado con efecto de primer paso). Tomado por vía oral en ayunas, alcanza su máxima concentración plasmática después de aproximadamente 2,5 horas. La vida media promedio es de aproximadamente 9-10 horas. Los niveles plasmáticos terapéuticamente efectivos son ligeramente mayores a 30 ng/ml y pueden alcanzarse con certeza con 2 x 30 mg/día oral (concentración mínima aproximadamente 50 ng/ml). La medición de los niveles plasmáticos después de repetidas administraciones no produjo ninguna indicación de acumulación a la dosis terapéutica. El ambroxol es transformado en varios metabolitos inactivos, los cuales son principalmente eliminados como conjugados solubles en agua p.e. glucurónidos. Después de su administración intravenosa, el 95% de las sustancias activas son eliminadas en la orina, mientras que, después de la administración oral el 85%. Menos del 10% es eliminado en la forma de ambroxol no modificado. El comportamiento farmacocinético que presenta el clorhidrato de ambroxol, al ser administrado en asociación con el clorhidrato de clenbuterol, es similar al que se obtiene administrando exclusivamente clorhidrato de ambroxol.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Estenosis hipertrófica subvalvular aórtica idiopática, tirotoxicosis, taquiarritmias, úlcera péptica.

PRECAUCIONES GENERALES: Adminístrese con cuidado y a dosis bajas, en pacientes con infarto al miocardio reciente. No se recomienda el primer trimestre del embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los estudios preclínicos realizados no han mostrado riesgos, la seguridad de uso durante el embarazo humano no se ha establecido. Por lo que deberán observarse las precauciones usuales con respecto al uso de medicamentos, durante estos estados, especialmente durante el primer trimestre. Dado el marcado efecto tocolítico del clenbuterol, si este producto se usara durante los últimos días del embarazo, será únicamente bajo la indicación y responsabilidad del médico que lo prescribe valorando el riesgo-beneficio. La seguridad durante la lactancia no se ha establecido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En casos aislados pueden presentarse síntomas como inquietud, temblor fino en los dedos o palpitaciones, principalmente al inicio del tratamiento. Estos efectos, que son debidos al clenbuterol, generalmente desaparecen después de una o dos semanas de terapia continua cuando mucho. El ambroxol en casos raros, puede producir efectos gastrointestinales o reacciones alérgicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial de tales efectos no se ha establecido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto del clorhidrato de clenbuterol es contrarrestado por los betabloqueadores y viceversa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años, dependiendo de la severidad del problema: 3-4 cucharaditas (15-20 ml) 2-3 veces al día.

Niños de 6 a 12 años (22-35 kg de peso corporal): 3 cucharaditas (15 ml) 2 veces al día.

Niños de 4 a 6 años (16-22 kg de peso corporal): 2 cucharaditas (10 ml) 2 veces al día.

Niños de 2 a 4 años (12-16 kg de peso corporal): 1½ cucharadita (7,5 ml) 2 veces al día.

Niños de 8 a 24 meses (8-12 kg de peso corporal): 1 cucharadita (5 ml) 2 veces al día.

Lactantes hasta de 8 meses (4-8 kg de peso corporal): ½ cucharadita (2.5 ml) 2 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: La intoxicación con ambroxol no se ha reportado. En el caso del clenbuterol se pueden presentar los siguientes síntomas beta2-miméticos: temblor de manos, inquietud, exitación, ligera reducción en la presión arterial sistólica y diastólica, taquicardia refleja y palpitación.

Tratamiento: Los síntomas desaparecerán inmediatamente con la administración de un betabloqueador. El tratamiento debe ser acumulativo en intervalos cortos, dependiendo del cuadro clínico. Debe resaltarse que la acción del clenbuterol puede extenderse más allá de la del antagonista, por lo que podría ser necesario repetir la administración del beta-bloqueador.

PRESENTACIÓN: Frasco con 120 ml y vaso dosificador jarabe 15 mg-0,01 mg/5 mL.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. Consérvese en su envase original. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.