FÓRMULA:

Cada mL contiene:

Considerar que por cada 100 mg de aminofilina anhidra hay 86 mg de teofilina anhidra.

INDICACIONES: La aminofilina está indicada para el asma bronquial y para los broncoespasmos reversibles asociados con bronquitis crónica, enfisema y apnea infantil. También es útil como diurético

FARMACODINÁMICA: Inhibición de la fosfodiesterasa y antagonismo de la adenosina, produciendo broncodilatación con efectos inotropo y cronotropo positivos.

FARMACOLOGÍA: La aminofilina es convertida en teofilina. La teofilina, una metilxantina broncodilatadora, inhibe la fosfodiesterasa, incrementando los niveles de AMPC en el músculo liso bronquial; bloquea los receptores de adenosina; antagoniza a la PGE2 y un efecto directo en la movilización del calcio. Reduce la fatiga de los músculos diafragmáticos, incrementa el gasto cardíaco y disminuye las resistencias periféricas. El alivio de la cefalea por punción dural puede ser debido a bloqueo de los receptores de adenosina e incremento del AMPC en las células del plexo coroideo, aumentando de esta forma la formación de líquido cefalorraquídeo.

El efecto al administrarse IV es inmediato y dura alrededor de 4 a 8 horas. La aminofilina antagoniza los efectos del propanolol. Se presentan disrritmias cardiacas con la presencia de halotano. Usar isoflurano o enflurano en pacientes en los que se usa o usará aminofilina y/o drogas simpaticomiméticas exógenas.

FARMACOCINÉTICA: La aminofilina se convierte en teofilina, un broncodilatador metilxantina; la inhibición de la fosfodiesterasa aumenta los niveles de AMP cíclico en el músculo liso bronquial. Inicio: inmediato. Duración: 6-12 horas. Metabolismo: hepático y renal (10% sin metabolizar en la orina).

Aproximadamente 79% es convertido en teofilina. Los niveles séricos terapéuticos óptimos oscilan entre 10 a 20 µ/mL. Es más efectiva cuando se administra por vía intravenosa; sí se infunde lentamente en solución diluida la droga es relativamente no tóxica, aunque en algunos pacientes pueden aparecer náuseas, vómitos y anorexia. La administración simultánea de hidróxido de aluminio decrece la incidencia de estos efectos colaterales.

INCOMPATIBILIDADES: Las soluciones acuosas son alcalinas y presentan las incompatibilidades de los álcalis, Los ácidos, aun el dióxido de carbono del aire, provocan la precipitación de teofilina. La aminofilina en este preparado inyectable absorbe dióxido de carbono del aire lo que provoca la liberación de teofilina. La USP reconoce las dificultades que se presentan con la aminofilina inyectable y permite el agregado de un exceso de etilendiamina para su estabilización.

INTERACCIÓN: Aumenta los efectos de los simpaticomiméticos, digitálicos, anticoagulantes bucales. Disminuye los efectos de la difenilhidantoína, litio y relajantes musculares no despolarizantes. El fenobarbital aumenta el metabolismo de la aminofilina. Junto con ketamina puede provocar crisis convulsivas.

ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Inyectable en infusión.

En asma bronquial adultos:

Impregnación 6mg/kg para pasar en infusión durante 20 a 30 minutos.

Sostén 0.4 a 0.9 mg/kg/hora en infusión.

Niños:

De 6 meses a 9 años 1.2 mg/kg/hora por 12 horas, sostén 1 mg/kg/hora.

De 9 a 16 años 1mg/kg/hora por 12 horas. Sostén 0.8 mg/kg/hora.

Cheyne-Stokes: 250-500 mg IV.

Apnea neonatal: 6 mg/kg IV, luego 1.5 mg/kg cada 8 horas.

Insuficiencia cardiaca aguda: 250-500 mg IV lenta.

PRESENTACIÓN: Caja con 100 ampollas de 5 mL.

LABORATORIOS BONIN

COMENTARIOS: Puede causar taquiarritmias. La concentración terapéutica, 10-20 mcg/mL. Cada 1 mg/kg aumenta la concentración a 2 mcg/mL aprox. Aminofilina 100 mg = teofilina 80 mg. Dosis tóxica >20 mcg/mL.