FÓRMULA CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

AMOEBRIZ® Tabletas:

Cada TABLETA contiene:

AMOEBRIZ® Suspensión pediátrica 60/10 mg, sabor cereza:

Cada ml contiene:

AMOEBRIZ® Suspensión infantil 60/20 mg, sabor plátano:

Cada ml contiene:

FORMA FARMACÉUTICA:

— Tabletas.

— Suspensión sabor cereza.

— Suspensión sabor plátano.

CONSIDERACIONES CLÍNICAS:

Indicaciones terapéuticas: Antiamibiano (Amebicida intraluminal), Antihelmíntico luminal.

AMOEBRIZ® está indicado para el tratamiento agudo y crónico de la parasitosis intestinal causada por la presencia de amebiasis intestinal , Enterobius vermicularis (oxiuros); Ascaris lumbricoides (lombrices); Trichuris trichiura (tricocéfalos); Necator americanus, Ancylostoma duodenale (uncinarias); Strongyloides stercolaris, Taenia solium, Taenia saginata (tenias) e Hymenolepis nana. A las dosis recomendadas se obtienen resultados excelentes en más del 90% de los casos, incluso en infestaciones mixtas o agudas.

En pacientes que viven en zonas endémicas, un tratamiento periódico con AMOEBRIZ® (3-4 veces al año) puede reducir significativamente la reinfección con un buen nivel de significancia clínica.

Posología y vía de administración:

— AMOEBRIZ® Tabletas: La dosis es una sola toma de dos tabletas de AMOEBRIZ®, la dosis es la misma tanto para adultos como para niños mayores de 10 años.

— AMOEBRIZ® Suspensión:

• Niños de 3 a 6 años: 10 ml de suspensión pediátrica, sabor cereza, en una sola toma en 24 horas.

• Niños de 7 a 9 años: 10 ml de suspensión Infantil, sabor plátano, en una sola toma en 24 horas.

AMOEBRIZ® no requiere dieta especial ni laxantes.

Vía de administración: oral.

CONSIDERACIONES FARMACÉUTICAS:

Tabletas: Indicadas para niños de 10 años y adultos. la dosis es una sola toma de dos tabletas de AMOEBRIZ®.

Suspensión: Sabor cereza está indicada para niños de 3-6 años de edad. en 24 horas, una sola toma.

Suspensión: Sabor plátano está indicada para niños de 7 – 9 años de edad. en 24 horas, en una sola toma.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: El mebendazol interfiere con la formación de la tubulina celular en el intestino del parásito, específicamente uniendo a la tubulina y causando cambios degenerativos ultraestructurales. Como resultado, la fijación de glucosa y las funciones digestivas del parásito se interrumpen hasta el punto de desencadenar un proceso autolítico.

La quinfamida es un dicloroacetilquinolinol con actividad sobre la forma móvil de Entamoeba histolytica actuando en la luz del intestino. La quinfamida ejerce su acción antiamebiana inmovilizando al trofozoito e incapacitando su propagación.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de la administración oral de mebendazol, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulación sistémica, a causa de la completa absorción, al metabolismo pre-sistémico amplio (efecto de primer paso) y a una muy baja solubilidad del medicamento. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan generalmente entre las 2 y 4 horas, después de la administración. La dosificación con alimentos ricos en grasa permite un modesto incremento en la biodisponibilidad del mebendazol.

Distribución: Mebendazol se enlaza a las proteínas plasmáticas en un 90 a 95%. El volumen de distribución es de 1 a 2 litros/kg, indicando que el mebendazol penetra en el espacio extravascular. Hecho avalado con los datos encontrados en pacientes con terapia crónica (ej. 40 mg/kg/día por 3-21 meses) que muestran niveles del fármaco en los tejidos.

Metabolismo: El mebendazol oral se metaboliza primaria y ampliamente en el hígado. Las concentraciones plasmáticas de la mayoría de sus metabolitos (formas amino y amino hidroxiladas) son considerablemente más altas que las del mebendazol. Daño en la función hepática, en el metabolismo o en la eliminación biliar pueden inducir niveles plasmáticos elevados de mebendazol.

Eliminación: Después de la administración de 100 mg dos veces al día por tres días, los niveles plasmáticos de mebendazol y su principal metabolito, el 2-amino, no sobrepasan 0.03 µg/ml y 0.09 µg/ml respectivamente. Los metabolitos carecen de actividad antihelmíntica. El mebendazol, sus formas conjugadas y sus metabolitos probablemente experimentan cierto grado de recirculación entero-hepática y se excretan en la orina y en la bilis. La vida media de eliminación después de una dosis oral es de 3 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.

Farmacocinética de estado estable: Durante la dosificación crónica (ej. 40 mg/kg/día por 3-21 meses), las concentraciones plasmáticas de mebendazol y la mayoría de sus metabolitos se incrementan, dando como resultado una exposición más alta de aproximadamente tres veces en el estado estable comparada a la dosis simple.

Los estudios farmacocinéticos señalan que después de la administración oral, la quinfamida se absorbe escasa e irregularmente en el tracto digestivo, estudios in vitro en sangre total humana señalan que la escasa fracción de la dosis que se absorbe se hidroliza en metabolitos menos activos en menos de dos minutos.

CONTRAINDICACIONES: AMOEBRIZ® está contraindicando en personas que han manifestado hipersensibilidad al mebendazol o a la quinfamida. Tratamiento de formas extraintestinales de amebiasis u otros parásitos. Mujeres embarazadas y en período de lactancia.

Suspensión pediátrica y suspensión infantil: Niños menores de 2 años.

Tabletas: Niños menores de 10 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES:

Suspensión pediátrica y suspensión infantil: Se recomienda una sola dosis de tratamiento.

Tabletas: Se recomienda una sola dosis de tratamiento y evitar la ingesta de alcohol durante el día de tratamiento.

AMOEBRIZ® no altera el estado mental ni la habilidad para manejar.

EMBARAZO Y LACTANCIA: AMOEBRIZ® no debe ser administrado durante el embarazo.

No existen datos sobre el uso combinado del mebendazol y la quinfamida durante el embarazo. Aunque la absorción de ambos productos es baja, al prescribir AMOEBRIZ® durante el embarazo o la lactancia, deberán evaluarse el riesgo/beneficio terapéutico esperados, particularmente durante el primer trimestre del embarazo.

Mebendazol ha demostrado tener actividad embriotóxica y teratogénica en ratas y ratones con la administración de dosis orales únicas. No se han encontrado este tipo de efectos sobre la reproducción en otras especies de animales estudiados. Los estudios de mutagenicidad con quinfamida han sido negativos.

La absorción de mebendazol es muy baja. Se desconoce si mebendazol se excreta por leche materna humana. Por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administre a madres en período de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente AMOEBRIZ® es bien tolerado a la dosis recomendada. Sin embargo, pacientes con sobrecarga parasitaria elevada han manifestado diarrea o dolor abdominal al ser tratados con AMOEBRIZ®.

Con el uso de mebendazol se han observado muy ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad tales como exantema, rash cutáneo, urticaria y angiodema. Se ha relacionado con el uso de la quinfamida: cefalea, náusea, flatulencia y dolor abdominal. La mayoría de las veces estos efectos han sido de intensidad leve y transitoria.

Experiencia post-comercialización: Dentro de cada sistema, las reacciones adversas observadas están clasificadas conforme al reporte de frecuencia, utilizando la siguiente clasificación:

— Muy común (>1/10).

— Común(>1/100, <1/10).

— No Común (>1/1000, <1/100).

— Poco frecuente (>1/10000, <1/1000).

— Muy poco frecuente (<1/10000) incluyendo reportes aislados.

Sistema linfático y sanguíneo: Muy poco frecuente: Neutropenia (con el uso prolongado de dosis sustancialmente mayores a las recomendadas).

Sistema inmune: Muy poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad tales como reacciones anafilácticas y anafilactoides.

Sistema nervioso: Muy poco frecuentes: convulsiones en niños.

Sistema gastrointestinal: Muy poco frecuentes: dolor abdominal, diarrea (esos síntomas también son resultado de la infección intestinal por si misma).

Desórdenes hepatobiliares: Muy poco frecuentes: hepatitis y pruebas de función hepática anormales (con el uso prolongado de dosis sustancialmente mayores a las recomendadas).

Tejido subcutáneo y piel: Muy poco frecuentes: necrólisis epidermica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, exantema, angioedema, urticaria, rash.

Sistema renal y urinario: Muy muy poco frecuentes: glomerulonefritis (con el uso prolongado de dosis persistentemente por encima de las recomendadas).

Se ha relacionado con el uso de la quinfamida: cefalea, náusea, flatulencia y dolor abdominal. La mayoría de las veces estos efectos han sido de intensidad leve y transitoria.

EFECTOS EN LA HABILIDAD PARA MANEJAR Y OPERAR MAQUINARIA: No altera el estado mental. AMOEBRIZ® no afecta la habilidad para manejar y operar maquinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El tratamiento concomitante con cimetidina puede inhibir el metabolismo de mebendazol en el hígado, resultando en un aumento en las concentraciones plasmáticas, especialmente en tratamientos prolongados. Por lo tanto, se recomienda la determinación de dichas concentraciones, a fin de permitir ajustes en las dosis.

Debe evitarse el uso concomitante de AMOEBRIZ® y metronidazol o alcohol. La carbamacepina y la fenitoína inducen el metabolismo del mebendazol disminuyendo así sus concentraciones plasmática y tisular.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.

SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO):

Síntomas: En caso de sobredosificación accidental, pueden presentarse espasmos abdominales, nausea, vómito y diarrea.

Tratamiento: No hay un antídoto específico. Se sugiere un lavado gástrico con una solución acuosa de permanganato de potasio de 20 mg/100 ml. Si se considera apropiado puede administrarse carbón activado.

PRESENTACIONES:

AMOEBRIZ® Tabletas: Caja con 2 tabletas.

AMOEBRIZ® Suspensión pediátrica, sabor cereza: 60/10 mg por ml. Frasco con 10 ml.

AMOEBRIZ® Suspensión infantil, sabor plátano: 60/20mg por ml. Frasco con 10 ml.

CCDS-AMOEBRIZ®- enero 2009 reemplaza –CCDS- AMOEBRIZ® Versión 3 – Noviembre 14, 2007

JANSSEN PHARMACEUTICAL COMPANIES

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

AMOEBRIZ® Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco. AMOEBRIZ® Suspensión sabor cereza y plátano: Consérvese a temperatura ambiente por debajo de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Requiere receta médica.

Tabletas: No se administre a niños menores de 10 años.

Suspensión: No se administre a niños menores de 2 años.