FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Orlistat 120 mg

Excipiente, 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Indicado para el tratamiento del sobrepeso y obesidad, así como para la fase de mantenimiento, acompañado de un régimen alimenticio y actividad física. Está indicado en pacientes con factores de riesgo asociados a la obesidad como hipercolesterolemia, diabetes mellitus tipo 2, intolerancia a la glucosa, hiperinsulinemia e hipertensión. El tratamiento con orlistat reduce los factores de riesgo y permite a largo plazo el control y mantenimiento del peso. En pacientes con diabetes tipo 2 que cursan con sobrepeso (IMC ≥25 kg/m²) u obesidad (IMC ≥30 kg/m²), el tratamiento con orlistat adicionalmente permite un control de la glucemia cuando se administra concomitantemente con agentes antidiabéticos (metformina, sulfonilureas y/o insulina).

CONTRAINDICACIONES:

• Pacientes hipersensibles a orlistat o a cualquier otro componente de la fórmula.

• Pacientes con síndrome de malabsorción crónica o colestasis.

• No se use en el embarazo y lactancia.

• En menores de 16 años.

PRECAUCIONES GENERALES: Después de cuatro años de tratamiento con orlistat, la mayoría de los pacientes mantienen dentro de los valores normales sus niveles de vitamina A, D, E, K y beta-caroteno. Para asegurar una adecuada nutrición, se debe considerar el uso de un suplemento multivitamínico, el cual deberá tomarse como mínimo 2 horas después de la administración de orlistat o al acostarse.

Con dietas altas en grasa (dieta de 2000 kcal/día con >30% de calorías de grasa = >67 g de grasa) se incrementa la probabilidad de presentar eventos gastrointestinales.

En pacientes diabéticos tipo 2, la administración de orlistat resulta en un mejor control metabólico, por lo que puede requerirse ajustar la dosis del medicamento hipoglucemiante.

Se ha observado una reducción en los niveles plasmáticos de ciclosporina y amiodarona con la coadministración de orlistat.

Los parámetros de coagulación deben monitorearse en los pacientes bajo tratamiento concomitante de anticoagulantes orales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Orlistat está clasificado en la categoría B de riesgo en el embarazo. Debido a la escasa evidencia, no se recomienda su uso durante el embarazo. No se tienen datos de que orlistat se excrete en la leche materna, por lo que no debe tomarse durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinales: Son las reacciones adversas más reportadas, generalmente son leves y transitorias y están relacionadas al efecto farmacológico del medicamento y son dosis dependientes. Los eventos más comúnmente reportados son: Manchas de grasa, dolor abdominal, flatulencia, heces blandas o líquidas, heces con grasa/aceite, evacuación aceitosa, incremento en la defecación. Se presentan dentro de los 3 primeros meses del tratamiento y la mayoría de los pacientes experimentan únicamente un episodio. El consumo de una dieta baja en grasa y alta en fibra disminuye la probabilidad de experimentar estos eventos adversos. Otras reacciones menos comunes son: Urgencia o incontinencia fecal, náuseas, vómito, calambres abdominales, defecación dolorosa y dolor/malestar rectal. Pacientes diabéticos han reportado distensión abdominal. Rara vez se ha reportado incremento de las transaminasas hepáticas y la fosfatasa alcalina. Se han reportado casos aislados de necrosis hepatocelular e insuficiencia hepática aguda en pacientes tratados con orlistat aunque su relación con el medicamento no es clara.

Metabólicos: Durante los estudios clínicos se reportó hipoglucemia en pacientes diabéticos y bajos niveles de hierro en los adolescentes (<64.7 μmol/24 h con orlistat vs 40.4 μmol/24 h con placebo).

Cardiovasculares: Edema en los pies (2.8%) con orlistat vs placebo (1.9%).

Dermatológicas: Muy rara vez erupciones bulosas.

Psiquiátricos: Se han reportado depresión.

Renales: Incremento en la excreción urinaria de oxalatos lo que puede predisponer a litiasis renal en algunos pacientes.

Sanguíneos: Disminución de los niveles de protrombina e incremento de INR (proporción internacional normalizada) en pacientes tratados con anticoagulantes.

Otros: Rara vez hipersensibilidad. Los principales síntomas clínicos son prurito, exantema cutáneo, urticaria, angioedema, broncoespasmo y anafilaxia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos de la seguridad preclínica no revelan peligro alguno para los humanos basados en estudios de farmacología, seguridad, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, y toxicidad en la reproducción. En los estudios reproductivos en animales, no se observó ningún efecto teratogénico. En ausencia de un efecto teratogénico en animales, no se espera ningún efecto morfogénico en el hombre.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En los estudios farmacocinéticos no se reportó interacción con alcohol, digoxina, nifedipina, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina, estatinas, warfarina, anorexigénicos o metformina. Sin embargo, cuando la warfarina y otros anticoagulantes se administran en combinación con orlistat, los valores de la proporción internacional normalizada (INR) deben monitorearse.

Se ha reportado reducción en los niveles plasmáticos de la ciclosporina cuando se administra conjuntamente con orlistat, por lo que recomienda monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina.

En un estudio farmacocinético, la administración oral de amiodarona durante el tratamiento con orlistat, redujo del 25%-30% la exposición sistémica a la amiodarona y desetilamiodarona. Debido a la compleja farmacocinética de la amiodarona, el efecto clínico de este no es claro. No se ha estudiado el efecto del tratamiento con orlistat en pacientes con terapia estable de amiodarona, pero es posible que se reduzca su efecto terapéutico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

La dosis recomendada es: Una tableta de 120 mg, 3 veces al día, con los alimentos. Se debe tomar la tableta durante la comida o una hora después como máximo. Si se omite alguna comida, o no contiene grasa, puede prescindirse de la dosis de orlistat correspondiente.

Los beneficios terapéuticos de orlistat como son el control de peso y la reducción de los factores de riesgo se mantienen con la administración a largo plazo.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos, o con insuficiencia renal o hepática.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se han estudiado dosis únicas de 800 mg de orlistat y dosis múltiples de hasta 400 mg cada ocho horas durante 15 días en pacientes con peso normal y obesos, sin datos de eventos adversos significativos.

Asimismo, dosis de 240 mg/8 horas durante 6 meses no incrementó los eventos adversos. En los casos de sobredosis por orlistat reportados durante el periodo postcomercialización, se reportaron eventos adversos similares a los reportados para la dosis terapéutica. Si se presenta una sobredosis con orlistat, se recomienda observar al paciente por 24 horas. Con base en los estudios realizados en animales y en humanos, cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades de orlistat de inhibición de la lipasa es reversible.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con única presentación por 30 tabletas en blíster.

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