FÓRMULA:

Lidocaína 2% con epinefrina 1:80.000 (sin conservador)

Cada mL contiene:

INDICACIONES: La lidocaína es un anestésico local de tipo amida.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Sistema Nervioso Periférico:

Anestesia local: La lidocaína es capaz de bloquear la conducción nerviosa cuando se aplica localmente; el contacto directo paraliza el tejido nervioso, en especial las fibras sensitivas, sin estimulación previa; la acción es reversible, y cuando la droga desaparece absorbida por la circulación general, el nervio recupera su función completamente. Como se ha hecho notar, estos fenómenos son estrictamente locales, de manera que para conseguir los efectos la droga debe aplicarse en forma que alcance una concentración eficaz a nivel del abastecimiento nervioso en la zona que se desea anestesiar.

Acción local: La lidocaína es de los anestésicos menos irritantes. Acción antiséptica. Posee cierta acción bacteriostática y aún bactericida frente a gérmenes banales como el estafilococo, el estreptococo y el cocobacilo.

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente desde los lugares de inyección, incluido el músculo. Después de una dosis intravenosa, la lidocaína se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos más irrigados y se redistribuye en el músculo esquelético y el tejido adiposo, La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas, incluida la glucoproteína ácida (GAA).

El grado de unión es variable, pero es aproximadamente del 66%. La unión a proteínas plasmáticas de la lidocaína depende en parte de las concentraciones tanto de lidocaína como de GAA. Una alteración de la concentración de GAA puede afectar en gran medida las concentraciones plasmáticas de lidocaína. Las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente después de una dosis intravenosa, con una semivida inicial inferior a 30 minutos; la semivida de eliminación es de 1 a 2 horas, pero se prolonga si las infusiones se administran durante más de 24 horas o si el flujo sanguíneo hepático está reducido. La lidocaína se metaboliza en gran parte en el hígado y una alteración de la función hepática o del flujo sanguíneo hepático puede tener un efecto significativo sobre su farmacocinética y sobre las dosis requeridas. El metabolismo hepático es rápido y aproximadamente un 90% de la dosis administrada se desalquila para formar monoetilglicinxilidida y glicinxilidida.

Ambos metabolitos contribuyen a los efectos terapéuticos y tóxicos de la lidocaína y, puesto que sus semividas son más prolongadas que la de la lidocaína, a veces existe acumulación, particularmente de glimaxilidida, durante infusiones prolongadas. Se produce un metabolismo posterior y los metabolitos se excretan por la orina con menos de un 10% de lidocaína inalterada. Se ha observado una disminución del aclaramiento de la lidocaína en pacientes con insuficiencia cardiaca, hepatopatía alcohólica y hepatitis vírica o crónica. También afecta al aclaramiento de la lidocaína un tratamiento simultáneo con fármacos que alteren el flujo sanguíneo hepático e induzcan las enzimas microsomales que metabolizan el fármaco. La afectación renal no afecta al aclaramiento de lidocaína, pero puede producir acumulación de sus metabolitos activos. La lidocaína atraviesa las barreras de la placenta y la hematoencefálica; se elimina por la leche materna. Se utiliza la adrenalina añadida a las soluciones de lidocaína, porque la vasoconstricción que ocasióna limita la absorción de la droga anestésica, y en esta forma se prolonga la duración de la anestesia, se disminuye la dosis del anestésico y su toxicidad, y además se facilita la hemostasia (vasoconstricción).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida, a epinefrina o a cualquier componente de la formulación. Debido a que contiene epinefrina, está contraindicado en pacientes con taquicardia paroxística, arritmia absoluta con frecuencia cardíaca rápida o glaucoma de ángulo estrecho. Inyección intravenosa.

PRECAUCIONES: Por lo general la lidocaína no debe administrarse a pacientes con bloqueo cardíaco u otros trastornos de la conducción y ha de utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva bradicardia o depresión respiratoria. La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe administrarse con precaución a los enfermos con insuficiencia hepática. La semivida plasmática de la lidocaína se prolonga en situaciones de reducción del flujo sanguíneo hepático, como sucede en la insuficiencia cardiaca y circulatoria. Los metabolitos de la lidocaína se acumulan en los pacientes con insuficiencia renal. La adrenalina que se añade a las soluciones anestésicas locales, debe emplearse con sumo cuidado en los pacientes afectados de angina de pecho, lesiones miocárdicas e hipertensión arterial grave

EFECTOS ADVERSOS:

Sobredosificación: Los efectos más graves de la intoxicación por lidocaína se producen en el Sistema Nervioso Central y el sistema cardiovascular; una sobredosificación puede provocar hipotensión grave, asistolia, bradicardia apnea, convulsiones, coma, paro cardíaco, paro respiratorio y muerte. La intoxicación por lidocaína es relativamente frecuente y se observa como resultado de una sobredosificación aguda después de un escaso control de las infusiones continuas intravenosas o después de una inyección accidental de soluciones concentradas. No obstante, se produce más a menudo como consecuencia de la administración intravascular accidental durante una anestesia regiónal.

INTERACCIONES: El propanolol y la cimetidina pueden reducir el aclaramiento de la lidocaína. Los efectos depresores cardíacos de la lidocaína son aditivos con los de los ß-bloqueantes y los de otros antiarritmicos, entre los que incluye fenitoína por vía intravenosa; la administración a largo plazo de inductores enzimáticos como fenitoína puede aumentar la dosis requerida de lidocaína. La hipopotasemia producida por la acetazolamida, los diuréticos del asa y las tiazidas antagoniza el efecto de la lidocaína.

Antiarritmicos: Existen observaciones aisladas de convulsiones, insuficiencia cardíaca y paro cardíaco en enfermos que recibieron lidocaína (lignocaína) por vía intravenosa simultáneamente con ajmalina, amiodarona o locainida. Se ha descrito la aparición de delirio en un paciente que recibió lidocaína junto con procalnomida.

Antihistamínicos H2: La cimetidina reduce el metabolismo hepático de la lidocaína; también puede disminuir su aclaramiento mediante la reducción del flujo sanguíneo hepático. Se han descrito incrementos significativos de las concentraciones plasmáticas de lidocaína. Los cambios en la unión a proteínas generalmente no son importantes, pero los pacientes con infarto de miocardio, que tienen un aumento de los niveles de glicoproteína ácida, están parcialmente protegidos frente a los aumentos de las concentraciones de lidocaína. Puesto que no es posible identificar a los pacientes de riesgo, todos los enfermos que reciban estos fármacos simultáneamente deber ser controlados con cuidado por si aparecen señales de toxicidad. En ocasiones es preferible el empleo de otros antihistamínicos H2. En estudios con personas sanas la ranitidina no mostró efectos sobre la cinética de la lidocaína o produjo cambios, consistentes en pequeñas reacciones del flujo sanguíneo hepático.

ß-Bloqueantes: Se han observado incrementos significativos de las concentraciones plasmáticas de lidocaína durante el tratamiento simultáneo con propanolol debido a una reducción del aclaramiento de la lidocaína en el plasma.

El metabolismo hepático de la lidocaína puede disminuir como consecuencia de un descenso del flujo sanguíneo hepático. Hepáticas. Por tanto, es muy probable que se produzca una alteración significativa del aclaramiento de lidocaína con estos fármacos, que carecen de actividad simpaticomimética intrínseca y tienen un importante efecto sobre el gasto cardíaco, o con fármacos más liposolubles que tienen considerables efectos sobre las oxigenasas microsomales.

INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN: Para evitar una inyección intravenosa, deberá realizarse siempre una aspiración previa a la inyección. Sólo debe inyectarse el contenido de ampollas intactas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: La vía de administración es infiltración percutánea o bloqueo troncular.

Para anestesia por infiltración percutánea, 5 a 300 mg (0.25 a 15 mL).

Para un bloqueo nervioso periférico:

Depende de la vida de administración:

Para el bloqueo del plexo braquial, se emplean 225 a 300 mg (10 a 15 mL).

Para un bloqueo nerviosos intercostal, se administran 30 mg (1.5 mL).

Para un bloqueo paracervical 100 mg (5 mL) en cada lado, con repeticiones a una frecuencia no superior a los 90 minutos.

Para un bloqueo paravertebral 30 a 50 mg (1.5 a 2.5 mL).

Para el bloqueo pudendo a la dosis de 100 mg (5 mL) en cada lado.

Para el bloqueo retrobulbar 120 a 200 mg (6 a 10mL).

Para el bloqueo nervioso simpático se recomienda 50 mg (2.5 mL) para el bloqueo cervical y para el bloqueo lumbar 50 a 100 mg (2.5 a 5 mL).

Evitar aplicar en zonas inflamadas.

PRESENTACIÓN: Frasco vial con 50 mL.

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