COMPOSICIÓN: Naproxeno sódico.

TABLETAS de 550 mg; 275 mg.

TABLETAS pediátricas de 100 mg.

SUSPENSIÓN de 125 mg/5 mL.

INDICACIONES: Como antiinflamatorio y antiexudativo en procesos inflamatorios y dolorosos de diversa etiología. APRANAX®, solo o asociado, proporciona una disminución rápida y efectiva de la inflamación y del dolor.

Por consiguiente, puede ser utilizado en:

Indicaciones periarticulares y músculo esqueléticas: Analgesia en bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis, lumbago.

Usos quirúrgicos y en traumatología: Efecto analgésico después de esguinces, distensiones, maniobras ortopédicas, extracciones dentales y cirugías.

Profilaxis y tratamiento de la migraña:

Enfermedades infecciosas: Se utiliza con fines analgésicos - antiinflamatorios-antipiréticos como un auxiliar de la terapia específica.

Usos ginecológicos: Para reducir un flujo mens-trual anormalmente grande, para relajación y analgesia uterina en el post-parto de la mujer no lactante, en dismenorrea y después de la inserción de un DIU.

CONTRAINDICACIONES: APRANAX® no debe ser administrado a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otra droga antiinfamatoria-analgésica no esteroidal induzca serias manifestaciones alérgicas. En estos pacientes se han reportado reacciones severas a APRANAX® semejantes a las anafilácticas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No se recomienda el uso de APRANAX® en niños menores de 2 años.

APRANAX® no debe administrarse a pacientes con úlcera péptica activa. En aquellos pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, APRANAX® debe administrarse bajo rigurosa supervisión. Pueden ocurrir reacciones adversas gastrointestinales serias en cualquier momento en pacientes con terapia que incluya otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides. Al igual que con otras drogas antiinflamatorias no esteroideas, existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis altas de las mismas.

Los pacientes seniles y debilitados resisten menos que otros a la ulceración gastrointestinal y al sangrado.

APRANAX® disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Este efecto debe tenerse en cuenta cuando se determinan los tiempos de sangrado. Los pacientes con trastornos de coagulación o que están recibiendo terapia con una droga que interfiere con la hemostasia, deben ser observados cuidadosamente si se administra APRANAX®. En los pacientes con terapia anticoagulante (p. ej., derivados de la heparina o dicumarol) se puede aumentar el riesgo de sangrado si se les administra APRANAX® concomitantemente, de manera que los beneficios deben ser evaluados contra esos riesgos.

Elevaciones de una o más pruebas de la función hepática han sido reportadas con medicamentos de esta clase.

Una tableta de 275 mg de APRANAX® contiene aproximadamente 25 mg (alrededor de 1 mEq) de sodio, esto puede ser considerado en pacientes cuya ingesta global de sodio debe ser especialmente restringida.

Sangrado gastrointestinal y ulceración pueden ocurrir en tratamientos prolongados con AINEs. En estudios clínicos se han observado procesos ulcerosos y sangrado gastrointestinal en apenas 1% de pacientes tratados con APRANAX® por 3 a 6 meses y 2-4% en pacientes tratados por un año.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: Como naproxeno sódico y sus metabolitos son eliminados en gran parte (95%) por excreción urinaria a través de filtración glomerular, el naproxeno sódico debe ser usado con mucha precaución en pacientes con insuficiencia significativa de la función renal; el monitoreo de la creatinina sérica y/o aclaramiento de la creatinina se aconseja en estos pacientes.

El naproxeno sódico no debe ser administrado durante largo tiempo en pacientes que tienen el aclaramiento inicial de la creatinina inferior a 20 mL/min.

A ciertos pacientes, específicamente aquellos cuyo flujo sanguíneo renal está comprometido, como en la depleción del volumen extracelular, cirrosis hepática, restricción del sodio, insuficiencia cardiaca congestiva y enfermedad renal pre-existente, debe controlárseles su función renal antes y durante el tratamiento con naproxeno sódico. Ciertos pacientes seniles, en quienes se puede esperar insuficiencia de la función renal, así como los pacientes que están en tratamiento con diuréticos se pueden también considerar dentro de esa categoría. En estos pacientes debe realizarse una reducción de la dosis diaria para evitar la posibilidad de acumulación excesiva de metabolitos de naproxeno sódico.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: La enfermedad alcohólica crónica hepática, y probablemente también otras formas de cirrosis, reducen la concentración plasmática total del naproxeno sódico, pero la concentración plasmática del naproxeno sódico no conjugado se eleva, se desconoce la implicación de este hallazgo para la dosificación de APRANAX®, pero es aconsejable utilizar la mínima dosis efectiva.

Uso en pacientes seniles: Al igual que con otros medicamentos utilizados para los pacientes seniles, es recomendable usar la dosis mínima efectiva.

Para efectos de la eliminación reducida en pacientes seniles, ver Uso en pacientes con insuficiencia renal.

USO EN EL EMBARAZO: Al igual que otros medicamentos de este tipo, APRANAX® causa retraso en el parto en animales y también afecta el sistema cardiovascular fetal humano (cierre del conducto arterioso). Por lo tanto APRANAX® no debe ser administrado durante el embarazo a menos que exista una evidente necesidad. El uso de APRANAX® en el embarazo requiere de un equilibrio cauteloso entre los posibles beneficios vs. los riesgos potenciales para la madre y el feto, especialmente durante el primer y tercer trimestres.

Naproxeno ha sido detectado en la leche materna, por lo tanto, el uso de APRANAX® debe evitarse en madres durante el periodo de lactancia.

EFECTOS ADVERSOS:

Los siguientes efectos adversos son los más comúnmente descritos: Malestar abdominal, alteración epigástrica, cefalea, náuseas, edema periférico (leve), tinnitus y vértigo.

Alopecia, reacciones anafilácticas a las formulaciones del naproxeno y del naproxeno sódico, angioedema, anemia aplástica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, colitis, convulsiones, neumonitis eosinofílica, necrolisis epidérmica, eritema multiforme, hepatitis fulminante, sangrado gastrointestinal y/o perforación, granulocitopenia, incluyendo agranulocitosis, disminución de la audición, hematuria, hipercalcemia, incapacidad para concentrarse, insomnio, ictericia, enfermedades renales, incluyendo pero no limitando la nefritis glomerular, nefritis intersicial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico e insuficiencia renal, ulceración gastro-intestinal no péptica, ulceración péptica, reacciones de fotosensibilidad incluyendo casos esporádicos en que la piel se asemeja a la porfiria cutánea «tardía» o epidermolisis bullosa, rash cutáneo, síndrome de Stevens Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, trastornos visuales y vómitos.

Las reacciones anafilácticas (anafilactoides) ocurren en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otras drogas antiinflamatorias no esteroideas o al APRANAX®, sin embargo, estas reacciones pueden ocurrir en aquellos pacientes en quienes se desconoce su exposición previa o hipersensibilidad a estos agentes.

Aunque no se ha reportado retención sódica en estudios de metabolismo, es posible que los pacientes con función cardiaca comprometida puedan tener mayor riesgo al ingerir naproxeno sódico.

INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS: Debido al alto grado de fijación del naproxeno sódico a las proteínas plasmáticas, los pacientes que reciben tratamiento concomitante con hidantoínas, sulfonilureas y cumarínicos deben ser rigurosamente controlados con el fin de realizar los correspondientes ajustes en la dosis, si fuese necesario.

El efecto natriurético de la furosemida es inhibido por algunos medicamentos de esta clase. Se ha reportado también la inhibición del aclaramiento renal del litio, provocando un incremento en la concentración de este elemento en el plasma.

APRANAX® y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y de otros beta bloqueadores.

La administración concomitante de probenecid eleva los niveles plasmáticos de naproxeno sódico y prolonga su vida media plasmática en forma significativa.

La administración concomitante de APRANAX® y el metotrexato debe realizarse con cautela, porque se ha reportado que el naproxeno sódico, entre otras drogas antiinflamatorias no esteroideas, reduce la secreción tubular de metotrexato en un modelo animal y de esta manera, posiblemente aumenta su toxicidad.

Al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroideas, el naproxeno sódico puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal asociado con el uso de inhibidores de la ECA (Enzima Convertidora de la Angiotensina I).

Se sugiere que la terapéutica con APRANAX® sea temporalmente discontinuada 48 horas antes de realizar pruebas de función adrenal, porque APRANAX® puede interferir en forma artificial con algunas pruebas relativas a los 17-cetosteroides, de igual forma APRANAX® puede interferir con algunos análisis urinarios para el ácido 5-hidroxiindolacético.

PRECAUCIONES FARMACÉUTICAS: Proteger de la luz.

DOSIFICACIÓN:

Para adultos: La dosis usual es de una tableta de 275 mg cada 8 horas o una tableta de 550 mg cada 12 horas.

Profilaxis de migraña: 550 mg 2 veces al día. Si no existe mejoría en el lapso de 46 semanas, el medicamento debe ser discotinuado.

Tratamiento de migraña: 825 mg al primer síntoma de ataque. Adicionalmente 275-550 mg pueden ser administrados durante el día, si es necesario, pero media hora después de haber ingerido la dosis inicial.

Para relajación uterina y analgesia de postparto, en madres no lactantes, en dismenorrea e inserciones del DIU: Inicialmente 550 mg, seguidos después por 275 mg a intervalos de 6-8 horas.

Para la dismenorrea: 275 mg cada 8 horas. El tratamiento puede durar 5 días.

Para gota aguda: Inicialmente deben administrarse 550 mg, a las 8 horas otra tableta de 550 mg y después 275 mg a intervalos de 8 horas hasta que la enfermedad haya cedido.

Para pediatría:

Para uso analgésico y antipirético en niños mayores de 2 años: La dosis promedio en niños es de 10 mg/kg al inicio, seguido de 2,5 - 5 mg/kg cada 8 horas. No exceder de 15 mg/kg/día.

Las tabletas de 100 mg se pueden administrar una cada 8 horas en niños a partir de los 5 años de edad.

SOBREDOSIS: La sobredosis significativa del medicamento puede caracterizarse por somnolencia, acidez, indigestión, náusea o vómitos. Pocos pacientes han sufrido convulsiones, pero no se ha definido si fueron a causa del naproxeno sódico. Se desconoce cuál es la dosis del medicamento que pondría en riesgo la vida.

Si un paciente ingiriere una gran cantidad de APRANAX® accidentalmente o deliberadamente, se debe proceder al lavado gástrico e implementar las medidas usuales de apoyo. Los estudios en animales indican que la temprana administración de carbón activado en cantidades adecuadas reduciría en forma acentuada la absorción de la droga.

La hemodiálisis no disminuye las concentraciones plasmáticas de naproxeno sódico debido a su alto grado de ligadura proteica.

CARACTERÍSTICAS: APRANAX® es un agente antiinflamatorio no esteroidal, analgésico no narcótico con acentuada acción antiinflamatoria.

Inhibe la COX1 y la COX2 especialmente.

APRANAX® no es un depresor del SNC y no induce la metabolización de las enzimas.

APRANAX® es completamente soluble en agua y es absorbido rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de su administración oral. Debido a esta rápida y completa absorción, se obtienen significativos niveles plasmáticos y el alivio del dolor ocurre dentro de los 15 minutos posteriores a su administración. Los niveles pico plasmáticos se alcanzan de 1 a 2 horas después de cada dosis, dependiendo de la ingesta de alimentos. APRANAX® tiene una vida media biológica promedio de aproximadamente 13 horas. En niveles terapéuticos, APRANAX® está ligado a las proteínas séricas en más del 99%.

Aproximadamente el 95% de una dosis de naproxeno sódico se excreta por la orina en forma de naproxeno inalterado.

PRESENTACIONES:

Tabletas:

APRANAX® 550 mg, caja con 20.

APRANAX® 275 mg, caja con 20.

APRANAX® pediátrico 100 mg, caja con 20.

Suspensión uso pediátrico: Caja con un frasco con polvo para reconstituir 60 mL de suspensión.

Para mayor información comunicarse con el Departamento Médico de

Grünenthal CAM e-mail: direccionmedica.cam@grunenthal.com

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