COMPOSICIÓN:

Cada 100 g de GEL contiene:

INDICACIONES: ASTEFIN está indicado en artritis reumatoide; osteoartritis y espondilitis anquilosante. Se utiliza en tratamiento de inflamación no reumatoide como bursitis, tendinitis, dismenorreas. Tratamiento local del dolor y de la inflamación de origen traumático que afecta tendones, ligamentos, músculos y articulaciones (esguinces, luxaciones, contusiones, distensiones, tendinitis, lumbalgias ; tratamiento local del dolor y de la inflamación de origen reumático: osteoartritis, artritis reumatoidea, gota, lumbalgias, bursitis, tendinitis, epicondilitis (“codo del tenista”).

FARMACOLOGÍA Y FARMACOCINÉTICA:

ASTEFIN pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias y analgésicas. Diclofenaco inhibe la síntesis de las prostaglandinas y ejerce acción inhibidora sobre la agregación plaquetaria.

Absorción: La cantidad de diclofenaco absorbida por la piel es proporcional al tiempo de contacto y el área de aplicación depende de la dosis total y la hidratación de la piel.

La absorción se eleva alrededor de 6%de la dosis de diclofenaco tras la aplicación tópica de 2.5 g de diclofenaco gel por 500 cm2 de piel. Dicha absorción se determina por referencia a la eliminación renal total en comparación con las grageas de diclofenaco. El vendaje oclusivo durante un periodo de 10 horas triplica la cantidad de diclofenaco absorbido.

Distribución: Tras la administración tópica de diclofenaco gel en las articulaciones de las manos y las rodillas, se puede medir el diclofenaco en el plasma, tejido sinovíal y líquido sinovíal.

Las concentraciones plasmáticas máximas de diclofenaco tras la administración tópica de diclofenaco gel son unas 100 veces menores que después de la administración oral de las grageas de diclofenaco.

El 99.7%del diclofenaco se incorpora a las proteínas séricas, principalmente albúmina (99.4%).

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco implica en parte la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente hidroxilaciónúnica y múltiple que da por resultado varios metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales son convertidos en conjugados glucurónidos.

Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el diclofenaco.

Eliminación: El aclaramiento sistémico total de diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en el plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tiene también vidas medias breves en el plasma,de 1 a 3 horas. Un metabolito, el 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tiene una vida plasmática mucho más prolongada, sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente con la orina.

CONTRAINDICACIONES:

— Hipersensibilidad al principio activo o a algunos de los ingredientes de la formulación.

— En disfunción hepática o hematopoyética, al igual que con la administración de ácido acetilsalicílico o cualquier otro antiinflamatorio no esteroideo.

— No se recomienda su uso en el período de lactancia o embarazo.

PRECAUCIONES: Requiere directa supervisión médica en aquellos pacientes que tienen historia de úlcera péptica, desórdenes gastrointestinales no definidos, problemas hepáticos y renales, presión arterial alta; pacientes que presentan problemas de las vías respiratorias, llamada intolerancia analgésica; asma inducida por analgésicos.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Son de naturaleza local, se presentan ocasionalmente y consisten en dermatitis de contacto, prurito o ardor, enrojecimiento. Muy raramente se ha descrito fotosensibilidad o reacciones sistémicas como rash generalizado, angioedema o crisis asmática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Gel: Uso tópico externo. Adultos y niños mayores de 12 años: aplicar en la zona afectada 3 ó 4 veces al día. No exceder la dosis recomendada. No usar en las mucosas.

PRESENTACIÓN:

Gel: Tubo de 20 gr al 1%.

Mantener el producto protegido del calor (por debajo de los 30 °C) y fuera del alcance de los niños.

NEWPORT PHARMACEUTICALS OF COSTA RICA S.A.