MECANISMO DE ACCIÓN: La atropina es un antagonista competitivo de la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos, que compite por un sitio de unión común en los receptores muscarínicos. Todos los receptores muscarínicos son bloqueados por atropina.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: ATROPIN es un midriático y ciclopléjico. Tras la aplicación tópica en los ojos, atropina

bloquea la acción de la acetilcolina, lo que se traduce en la relajación de las fibras circulares del iris y en el bloqueo de la acomodación del lente, lo cual sucede gracias a la estimulación colinérgica del músculo ciliar. Los efectos anticolinérgicos de ATROPINA en el ojo producen dilatación de la pupila (midriasis) y cicloplegia. El efecto midriático, pero no el ciclopléjico, de atropina podría mejorar mediante la administración concomitante de un agente simpaticomimético (por ejemplo, la Epinefrina). También presenta propiedades como agente gastrointestinal, premedicación anestésica, antiespasmódico urinario, y antídoto contra el gas nervioso.

FARMACOCINÉTICA: Tras la administración ocular, la absorción transconjuntival de atropina sulfato es muy rápida. Una solución al 1% de atropina presenta una biodisponibilidad sistémica muy variable desde 19% a un 95%.

Atropina tiene un inicio de acción lento, sin embargo los efectos oculares son más prolongados que la mayoría de los fármacos anticolinérgicos. El máximo efecto midriático de atropina se produce en unos 30 - 40 minutos después de la aplicación tópica en los ojos y dura generalmente 7 - 12 días, mientras que el máximo efecto ciclopléjico se produce después de varias horas permaneciendo por más de 14 días. El área bajo la curva varió de 0,36 a 1,25 nanogramos/ml por hora.

Atropin posee una unión a proteínas plasmáticas variable entre un 4.9% a un 23.1%, posee un volumen de distribución de 3.3 a3.9 litros por kilogramo y un tiempo de vida media de 4 horas en adultos y 6.5 horas en niños.

CONTRAINDICACIONES: El uso de atropina oftálmica esta contraindicado en pacientes que sospechen o padezcan glaucoma de ángulo cerrado, así como se debe considerar la posibilidad de glaucoma sin diagnosticar en los pacientes geriátricos. Con el fin de evitar la inducción de glaucoma de ángulo cerrado en pacientes susceptibles, se debe realizar una estimación de la profundidad del ángulo de la cámara anterior antes de instaurar la terapia con atropina.

Atropina esta contraindicada en pacientes que sufran estenosis pilórica o hipertrofia prostática (excepto en dosis usadas para premedicación anestésica).

La solución oftálmica de atropina se encuentra contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga o de cualquier ingrediente en la formulación, así como en pacientes con hipersensibilidad a cualquier anticolinérgico.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los pacientes que reciben atropina oftálmica deben ser advertidos de no conducir o realizar actividades peligrosas, mientras persiste la midriasis. Además, los pacientes pueden experimentar un aumento de la sensibilidad a la luz y deben ser advertidos de proteger sus ojos cuando se expone a iluminación brillante. Los padres de los niños en tratamiento con atropina solución oftálmica, deben ser instruidos para asegurarse de que los preparados de atropina oftálmicos no sean ingeridos por los menores de edad y recomendarles el lavado de manos después de la administración. Se debe evitar la contaminación de la solución oftálmica, evitando que la punta del gotario toque la superficie del ojo.

Este medicamento no se debe utilizar en recién nacidos y niños de hasta 3 meses de edad, debido a la posible asociación entre cicloplegía y desarrollo de ambliopía y el riesgo de toxicidad sistémica en recién nacidos.

Se debe utilizar con extrema precaución yevitar el uso excesivo de atropina en los lactantes, niños pequeñosy pacientes en general con parálisis espástica, daño cerebral, o síndrome de Down debido a una mayor susceptibilidad de estos pacientes a experimentar los efectos sistémicos de la droga.No se debe administrar más de la dosis indicada por el especialista.

Este medicamento debe ser usado con precaución en pacientes debilitados con alteraciones pulmonares, hipertiroidismo, enfermedad coronaria, falla cardiaca, isquemia aguda al miocardio, taquicardia, taquiarritmia e hipertensión.

No se han observado diferencias en eficacia y seguridad de Atropina sulfato oftálmico entre ancianos y jóvenes.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: Categoría C. No se sabe si la droga puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Atropina

solución oftálmica debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

Lactancia: No se sabe si atropina se distribuye en la leche humana tras la aplicación de la solución oftálmica. Debido a que muchos medicamentos se distribuyen en la leche humana, se debe tener precaución cuando el medicamento se administra a una mujer en período de lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: La administración de atropina puede causar un aumento de la presión intraocular. Los tratamientos por tiempos prolongados con solución oftálmica de atropina pueden causar irritación local, hiperemia, edema, conjuntivitis folicular o dermatitis.

La aplicación oftálmica de atropina puede causar efectos adversos sistémicos. La toxicidad sistémica de Atropina puede manifestarse con enrojecimiento y sequedad de la piel, visión borrosa, pulso rápido e irregular, fiebre, distensión abdominal en los lactantes, aberración mental, y la pérdida de la coordinación neuro-muscular. Reacciones sistémicas graves al uso atropina se caracteriza por hipotensión con depresión respiratoria progresiva. Atropina oftálmica se ha asociado con arritmias cardiacas en unos pocos pacientes.

INTERACCIONES: Atropin se usan para producir midriasis y cicloplegia en el examen de la retina y el disco óptico, junto con la medición de los errores de refracción.

Atropin también se utiliza en el manejo de los procesos inflamatorios agudos del iris (iridociclitis) y del tracto uveal (uveítis).

Atropina también se utiliza, por su efecto ciclopléjico, para el tratamiento de la supresión de la ambliopía al reducir la agudeza visual del ojo no afectado, mientras que el ojo afectado fuerza su fijación.

También se ha usado para tratar pacientes con un exceso funcional de acomodación y convergencia.

INTERACCIONES: Los efectos de atropina u otros antimuscarinicos pueden ser potenciados por el uso concomitante de otros medicamentos con propiedades antimuscarinicas como la belladona, cisaprida amantadina, algunos antihistaminicos, antipsicóticos fenotiazínicos e antidepresivos tricíclicos.

Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) pueden reforzar los efectos antimuscarínicos de atropina, cuando esta es absorbida sistemicamente.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no obstante la dosis usual recomendada es: 1 o 2 gotas en el ojo (s) tres veces al día.

Vía de administración: Oftálmica.

Modo de aplicación: Recuéstese o ponga hacia atrás su cabeza, con el dedo índice baje su parpado inferior creando un bolsillo. Con su otra mano sostenga el gotario lo más cercano a su ojo, aplíquese la cantidad de gotas indicada, entre el párpado inferior y su globo ocular. Para evitar una excesiva absorción sistémica, debe aplicarse presión con un dedo sobre el saco lagrimal durante 1- 2 minutos después de la administración de la solución oftálmica.

SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosis tópica de solución oftálmica de atropina, debe tenerse especial precaución con la posible absorción sistémica de atropina y la consiguiente aparición de efectos adversos sistémicos, por ende se recomienda implementar los cuidados generales para revertir los síntomas, incluyendo la hospitalización del paciente con una monitorización continua a través del ECG.

DESCRIPCIÓN:

Producto: ATROPIN

Principios activos: Sulfato de atropina 1%

Representado por la estructura química:

Nombre IUPAC: 3-hidroxi-2-fenilpropanoato de 8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ilo

Categoría: Solución oftálmica estéril, midriático.

PRESENTACIONES: 10 mL

Producto fabricado por:

Laboratorios Fórmulas Farmacéuticas S.A.

Km 16.5 Carretera a San Juan Sacatepéquez,

Fraccionamiento Industrial Mixco Norte.

Lote 14 B.

Teléfono: (502) 2433-1006

www.oftisol.com

ALMACENAMIENTO: Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad, almacenar a menos de 30 ° C. No usar este producto después de la

fecha de vencimiento indicada en el envase.