FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Tabletas:

Cada TABLETA contiene: Azitromicina dihidratada equivalente a 500 mg de azitromicina. Excipiente csp 1 tableta.

Suspensión: El frasco con polvo contiene: Azitromicina dihidratada equivalente a 200 mg de azitromicina por cada 5 mL. Vehículo csp 15 mL y 22,5 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AZITROMICINA CALOX está indicada en las infecciones causadas por organismos susceptibles. En infecciones transmitidas sexualmente, azitromicina está indicada tanto en el hombre como en la mujer en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis. También está indicada para el tratamiento de chancroide debido a Haemophilus ducreyi. También está indicada en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Neisseria gonorrhoea que no sea multirresistente. Deberá excluirse la infección concomitante por Treponema pallidum.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La azitromicina es el primer miembro de una subclase de antibióticos designados químicamente como azálidos y es químicamente diferente de eritromicina. Químicamente se origina por la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo lactona de la eritromicina A. El mecanismo de acción de la azitromicina es mediante la inhibición de la síntesis de proteínas por la bacteria gracias a su unión a la subunidad 50s ribosomal evitando la translocación de péptidos. La azitromicina ha demostrado actividad in vitro contra un amplio espectro de bacterias aeróbicas (grampositivas y gramnegativas) y anaeróbicas.

Bacterias aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococo beta hemolítico grupo A). Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa hemolíticos (grupo viridans), otros estreptococos y Corynebacterium diphteriae. Azitromicina tiene resistencia cruzada con cepas grampositivas resistentes a eritromicina incluyendo Streptococcus faecalis (enterococo) y la mayoría de las cepas de estafilococo resistente a meticilina.

Bacterias aeróbicas gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp, Vibrio chrolerae y parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. Azitromicina es activa de modo variable contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila y Klebsiella sp, por lo que deben realizarse pruebas de sensibilidad. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp y Pseudomonas aeruginosa, habitualmente son resistentes.

Bacterias anaeróbicas: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes.

Patógenos de las enfermedades transmitidas por contacto sexual: La azitromicina es activa contra Chlamydia trachomatis y también muestra buena actividad contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi.

Absorción: Después de su administración por vía oral en el humano, la azitromicina se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 37%. La administración de tabletas de azitromicina después de una comida abundante disminuye su biodisponibilidad en aproximadamente el 50%. El tiempo requerido para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de dos a tres horas.

Distribución: En estudios en animales se han observado altas concentraciones de azitromicina en fagocitos.

Eliminación: La vida media terminal de eliminación plasmática refleja estrechamente la vida media de depleción tisular de dos a cuatro días.

CONTRAINDICACIONES: El uso de este producto está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.

PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con la eritromicina y con otros macrólidos se han reportado rara vez casos de reacciones alérgicas graves incluyendo angioedema y anafilaxia (rara vez fatal). Algunas de estas reacciones con azitromicina han resultado en síntomas recurrentes requiriendo de períodos más prolongados de observación y tratamiento. Debido a que el hígado es la principal vía de eliminación de azitromicina debe usarse con precaución en pacientes patología hepática importante. En pacientes a los que se les administran derivados ergotamínicos se ha precipitado ergotismo al administrarse simultáneamente con algunos antibióticos macrólidos. No se dispone de información relativa a la posibilidad de interacciones entre ergot y azitromicina. Sin embargo, debido a la posibilidad teórica de ergotismo no se deberán administrar simultáneamente azitromicina y derivados ergotamínicos. Como ocurre con cualquier antibiótico, se debe vigilar la aparición de signos de superinfección con organismos no susceptibles incluyendo hongos. En pacientes con insuficiencia renal severa (IFG <10 ml/min) se observó un incremento del 33% en la exposición sistémica hacia azitromicina (ver Propiedades farmacocinéticas). En el tratamiento con otros macrólidos se ha observado que la repolarización cardíaca prolongada y el intervalo QT ocasionan un riesgo de desarrollar arritmia cardíaca y torsades de pointes. Un efecto similar con azitromicina no puede ser excluido completamente en pacientes con gran riesgo de presentar repolarización cardíaca prolongada (ver Reacciones secundarias y adversas). Efectos sobre la capacidad para manejar vehículos de motor o utilizar maquinaria: no existen evidencias de que azitromicina pueda afectar la capacidad para manejar vehículos de motor u operar maquinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios de reproducción animal han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta pero no revelaron evidencia de daño al feto. No existen datos acerca de la secreción en la leche. No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo y la lactancia. Sólo deberá utilizarse azitromicina en la mujer embarazada o lactando cuando no existan alternativas adecuadas disponibles.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Azitromicina es bien tolerada con una baja frecuencia de efectos colaterales. En estudios clínicos, las siguientes reacciones adversas fueron reportadas:

Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: En los estudios clínicos ocasionalmente se han observado episodios transitorios de neutropenia leve aunque no se ha establecido una relación causal con azitromicina.

Desórdenes del oído y laberinto: Se ha reportado deterioro auditivo incluyendo pérdida de la audición, sordera y/o tinnitus en algunos pacientes que reciben azitromicina.

Desórdenes gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea, heces blandas, malestar abdominal (dolor/cólicos) y flatulencia.

Desórdenes hepatobiliares: Alteración de las pruebas de funcionamiento hepático.

Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Reacciones alérgicas incluyendo erupción cutánea y angioedema.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Azitromicina con antiácidos no deberán tomar estos medicamentos en forma simultánea.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral de administración: La azitromicina debe administrarse como única dosis diaria. El tiempo de tratamiento según el grado de infección se da a continuación. Azitromicina tabletas y suspensión oral puede tomarse con o sin alimentos.

Adultos: Para el tratamiento de las enfermedades transmitidas sexualmente causadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae, la dosis de azitromicina es de 1000 mg como dosis única. Para todas las demás indicaciones, la dosis total de azitromicina es de 1500 mg administrada a razón de 500 mg diarios durante tres días. Como alternativa la misma dosis total puede administrarse en un período de 5 días dando 500 mg en el día 1 y luego 250 mg al día los días 2 al 5.

Niños: La máxima dosis total recomendada para cualquier tratamiento en niños es de 1500 mg. En general, la dosis total de azitromicina en los niños es de 30 mg/kg. El tratamiento para faringitis estreptocóccica pediátrica deberá dosificarse según un esquema diferente (ver abajo). La dosis total de 30 mg/kg deberá administrarse como dosis única diaria de 10 mg/kg/día durante 3 días o administrarse durante 5 días con una dosis única diaria de 10 mg/kg/día en el día 1, después 5 mg/kg en los días 2 al 5. Como una alternativa para la dosificación anterior para el tratamiento de niños con otitis aguda media se puede administrar una dosis única de 30 mg/kg. Para la faringitis estreptocócica se ha demostrado que azitromicina es efectiva en dosis única de 10 mg/kg o de 20 mg/kg durante 3 días; sin embargo, es recomendable no administrar dosis mayores a 500 mg diarios. En estudios clínicos, en los que se compararon estos 2 esquemas de dosis se observó eficacia clínica similar pero fue evidente una mayor erradicación bacteriológica con la dosis de 20 mg/kg. Sin embargo, la penicilina es el medicamento de elección para el tratamiento de la faringitis por Streptococcus pyogenes incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática. Para niños con peso menor a 15 kg debe cuantificarse cuidadosamente la suspensión de azitromicina con la jeringa dosificadora. Para niños con peso superior a 15 kg la suspensión de azitromicina debe administrarse de acuerdo con el siguiente cuadro:

Las tabletas de azitromicina sólo deberán administrarse a niños que pesen más de 45 kg.

Ancianos: Se emplea la misma dosis que en los adultos.

— Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (IFG 10-80 ml/min) o severa (IFG <10ml/min) no es necesario ajustar la dosis. (ver Precauciones generales).

— Pacientes con insuficiencia hepática: Puede administrarse la misma dosificación a pacientes con insuficiencia hepática ligera a moderada que a pacientes con función hepática normal (ver Precauciones generales).

— Instrucciones de manejo:

• Tabletas: Las tabletas deben tragarse completamente.

• Polvo para suspensión oral: Agitar el frasco para aflojar el polvo. Para el frasco de 600 mg, añadir 9 ml de agua; para el frasco de 900 mg añadir 12 ml de agua. Agitar bien. Agitar inmediatamente antes de usarlo. Para niños con peso menor a 15 kg, debe cuantificarse cuidadosamente la suspensión de azitromicina. Para niños con peso superior a 15 kg, la suspensión de azitromicina debe administrarse con la jeringa dosificadora.

Ancianos: Se emplea la misma dosis que en los adultos.

— Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (IFG 10-80 ml/min) o severa (IFG <10 ml/min) no es necesario ajustar la dosis (ver Precauciones generales).

— Pacientes con insuficiencia hepática: Puede administrarse la misma dosificación que a pacientes con insuficiencia hepática ligera a moderada que a pacientes con función hepática normal (ver Precauciones generales).

— Instrucciones de manejo:

• Tabletas: las tabletas deben tragarse completamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los eventos adversos que se reportaron con la administración de dosis mayores a las recomendadas fueron similares a los observados con dosis normales. En caso de sobredosificación de acuerdo con las necesidades se recomienda tratamiento sintomático y medidas generales de sostén.

PRESENTACIONES:

AZITROMICINA CALOX:

Tabletas: Caja con 15 tabletas.

Polvo para suspensión: 200 mg/5mL x 15 mL y 22,5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

Suspensión: Hecha la mezcla el producto se conserva durante cinco días a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco. Literatura exclusiva para el médico.

CALOX