FÓRMULA:

Cada 5 mL (1 cucharadita) contienen:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES: Están indicados para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica y resfriado común, tales como estornudos, secreción nasal, prurito, lagrimeo y ardor ocular, congestión nasal, rinorrea. Alivio de los síntomas y signos de urticaria aguda o crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Recientemente, varios autores han confirmado que loratadina, así como su metabolito activo inhiben significativamente la liberación de histamina por IgE de basófilos humanos. La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad selectiva y antagónica a los receptores H1 periféricos. La unión a las proteínas es de 97%. La vida media es de 3-20 horas (media de 8.4 horas). Inicio de acción una hora. pico de concentración de 1-2 horas. Pico máximo de acción 4-6 horas. Duración de acción 24 horas.

Músculo liso: Los antagonistas de receptores H1 inhiben casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina. El antagonismo de la acción constrictora de dicha amina en músculo liso de vías respiratorias se demuestra fácilmente in vivo o in vitro. No tiene acción contra la broncoconstricción alérgica ya que esta depende más bien de mediadores como leucotrienos y el factor activador de plaquetas.

En el árbol vascular, los antagonistas de receptores H1 inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina, y en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales.

Eritema y prurito: Los antagonistas de receptores H1 las suprimen.

Glándulas exocrinas: Suprimen las secreciones de las glándulas salivales, lagrimales y otras secreciones exocrinas inducidas por histamina.

Sistema Nervioso Central: No cruzan la barrera hematoencefálica. La falta de sedación difiere notablemente de los efectos sedantes de la primera generación de antihistamínicos y pudiera tener gran beneficio clínico.

Sistema cardiovascular: La loratadina no ocasiona cambios electrocardiográficos, incluso a dosis diarias de 40 mg que de (cada día) durante 90 días. No tiene ningún efecto sobre el intervalo QTc a dosis de hasta 100 mg/kg (comparadas con las dosis recomendadas de aproximadamente 0.2 mg/kg) ni sobre los canales de potasio en el corazón (necesario para el transporte de potasio durante la repolarización de la membrana) concentraciones de hasta 10 mg 875 veces mayores que los niveles obtenidos clínicamente). En estudios realizados con loratadina no se observaron efectos sobre la frecuencia cardiaca ni sobre la tensión arterial.

Efectos anticolinérgicos: No generan efecto alguno en los receptores muscarínicos (temblor de manos, resequedad severa de boca, nariz o garganta, enrojecimiento de la cara, dificultad en la respiración o respiración acortada.

Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la Loratadina se excreta en la leche humana por lo que, en niños lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros,

Se debe tomar una decisión acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del fármaco.

Mutagenicidad y carcinogenicidad: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no fue teratogénico cuando se administró por vía oral durante el período de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embrionaria y fetal en las ratas no se afectó con dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día. Sin embargo no hay estudios adecuados bien controlados en mujeres embarazadas. Ya que la reproducción de estudios animales no son siempre predictivos para la respuesta humana, Loratadina se usará durante el embarazo bajo las condiciones anteriormente descritas.

Seguridad en niños:

Sedación: Pruebas clínicas controladas en niños han indicado ausencia de sedación durante el tratamiento con loratadina (n=403) o terfenadina (n=245). Se encontró que ambos agentes tienen una tasa de sedación del 2% en comparación con 5% para el placebo (n=168) y 8% para clorfeniramina (n=170). En un estudio en niños escolares se demostró claramente que aquellos con rinitis alérgica estacional tenían peores resultados en las pruebas escolares que los niños sanos normales, a pesar de estar equiparados en edad, género e IQ (coeficiente intelectual). Se demostró que loratadina mejoraba su desempeño, mientras difenhidramina ocasionaba un mayor deterioro. El perfil farmacocinético de loratadina y su metabolito SCH 34117 en niños (de 6 a 12 años de edad) es similar al de los adultos, después de una sola dosis de 10 mg de loratadina suspensión. Según estudios realizados aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de loratadina en niños menores de 2 años.

CONTRAINDICACIONES: BONALERG® está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los componentes.

Embarazo: No recomendado. No tiene efectos teratogénicos en animales, no se ha establecido su seguridad.

Lactancia: Loratadina y su metabolito activo se excretan en la leche materna, por lo que no está recomendada su administración en mujeres en periodo de lactancia.

PRECAUCIONES: Disfunción hepática severa. Niños menores de 2 años.

EFECTOS ADVERSOS: En orden de frecuencia, los efectos adversos afectan al tubo digestivo e incluyen anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas y estreñimiento o diarrea. Su incidencia puede disminuir si se administra el fármaco junto con alimentos. La alergia a fármacos puede surgir si se ingieren los antagonistas de H1 pero suele ser más frecuente después de aplicación local. La dermatitis alérgica no es rara, y otras reacciones de hipersensibilidad incluyen fiebre medicamentosa y fotosensibilización.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol.

Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva. Durante estudios clínicos se ha observado un aumento en las concentraciones plasmáticas de la loratadina cuando se usa en forma concomitante con ketoconazole, eritromicina o cimetidina pero sin que se hayan producido efectos clínicos significativos electrocardiográficos.

Se deben suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas.

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminoxidasa (MAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Oral.

Jarabe:

Niños de 2 - 6 años 5 mg una vez al día, una cucharadita.

Niños de 6 años en adelante administrar 10 mg una vez al día (2 cucharaditas).

Tabletas: Niños mayores de 12 años y adultos una tableta una vez al día.

SOBREDOSIS: Con sobredosis del medicamento se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalalgia. En caso de presentarse debe iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático y coadyuvante.

Se indica inducir el vómito en el paciente, aún en el caso de que este hubiera vomitado en forma espontánea. Se puede inducir el vómito con jarabe de ipecacuana, excepto en paciente con alteración de la conciencia. Se recomienda su ingestión con abundante agua (240 a 360 mililitros de agua) para facilitar su acción. Si no se produce el vómito después de 15 minutos de haberse ingerido el jarabe de ipecacuana, se recomienda repetir la dosis.

Después del vómito puede intentarse la adsorción de cualquier droga que quede en el estómago con la ayuda de la administración de una suspensión espesa en agua de carbón activado. Si el vómito no ha tenido éxito o está contraindicado debe realizarse lavado gástrico (solución fisiológica en los niños y agua corriente en los adultos) previa eliminación de la mayor cantidad de líquido administrado previamente.

La Loratadina no es depurada mediante hemodiálisis en grado alguno apreciable. Después de haber aplicado el tratamiento de urgencia después de una sobredosis debe mantenerse al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco color ámbar vidrio de 100 mL + cucharita. Contiene azúcar.

Caja con 10 tabletas.

LABORATORIOS BONIN