FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada frasco ámpula contiene:

Levofloxacino hemihidratado equivalente a 500 mg de levofloxacino.

Vehículo cbp. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo, incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial. Infecciones de la piel y anexos como impétigo, abscesos, furunculosis, celulitis, erisipela. Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana. Infecciones intraabdominales. Osteomielitis y en infecciones producidas por agentes bacterianos sensibles a levofloxacino.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Levofloxacino es una fluoroquinolona sintética, antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa IV. La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral. Después de la administración I.V. durante 60 min de 500 mg alcanza una concentración pico promedio de 6.2 mcg/ml y de 11.3 mcg/ml después de infundir 750 mg. Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 L después de una dosis de 500 mg lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente 30% al 40% se une a proteínas plasmáticas, logrando concentraciones en:

Levofloxacino es poco metabolizado, menos del 5% se excreta en orina en sus metabolitos desmetil-levofloxacino y el levofloxacino N-óxido, su vida media es de 6-8 horas se elimina principalmente por vía renal 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, epilepsia, pacientes con antecedentes de lesión de tendones relacionada a la administración de fluorquinolonas, menores de 18 años, embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con fenbufen y AINEs o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como teofilina. Pacientes con diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz solar ya que puede presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa ya que puede presentarse reacciones hemolíticas. La administración I.V. en forma rápida puede causar hipotensión.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo o lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Comunes: Náusea y diarrea.

Poco comunes: Prurito, eritema, anorexia, vómito, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, vértigo, somnolencia, insomnio, astenia, sobrecrecimiento micótico y proliferación de otros microorganismos resistentes.

Raras: Urticaria, broncoespasmo/disnea, diarrea sanguinolenta que puede ser enterocolitis o colitis pseudomembranosa, depresión, ansiedad, reacciones psicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, artralgias, mialgias, tendinitis.

Muy raras: Angioedema, hipotensión, choque anafiláctico, fotosensibilidad, hipoglucemia sobre todo en diabéticos, hipoestesia, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y olfato, ruptura de tendón, debilidad de tendón, debilidad muscular, hepatitis, insuficiencia renal aguda, neumonitis alérgica y fiebre, síntomas extrapiramidales, vasculitis por hipersensibilidad, crisis de porfiria.

Aisladas: Erupciones bulosas severas, necrólisis epidérmica tóxica y eritema exudativo multiforme, rabdomiólisis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Levofloxacino no tiene efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. Sin embargo, al igual que otras quinolonas, puede producir alteraciones a nivel del cartílago de animales jóvenes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las quinolonas no deben administrarse con soluciones que contenga cationes multivalentes como Mg, levofloxacina aumenta la vida media de teofilina, digoxina y ciclosporina. Levofloxacino puede aumentar el efecto de warfarina, la coadministración con AINEs pueden disminuir el umbral de crisis convulsivas. La administración de levofloxacina con fenbufen puede incrementar en un 13% los niveles de levofloxacina. Probenecid y cimetidina disminuyen la depuración renal de levofloxacino. La administración conjunta con antagonistas de la vitamina K han reportado sangrado o aumento en las pruebas de coagulación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa en infusión continua durante 30 minutos si la solución contiene 250 mg y durante 60 minutos si contiene 500 mg.

Pacientes con insuficiencia renal (≤ de 50 ml/min de depuración de creatinina):

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado.

PRESENTACIONES: Caja con un frasco ámpula con 500 mg en 100 ml.

Hecho en México por: LABORATORIOS SENOSIAIN, S. A. de C. V.

Camino a San Luis Rey No. 221, Ex Hacienda Santa Rita C.P. 38137, Celaya, Guanajuato, México.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 18 años. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.