CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: La azelastina es un agente antihistamínico que, además de su acción bloqueante a nivel de los receptores histaminérgicos H1, inhibe la liberación de mediadores inflamatorios de los mastocitos. Se utiliza en administración tópica para tratar afecciones alérgicas perennes y estacionales.

La azelastina es un antialérgico eficaz que posee una vida media prolongada.

La aplicación local de azelastina se caracteriza por la administración de una dosis baja y la rapidez del comienzo de acción. El efecto después de la aplicación tópica se observa a los 15 minutos de la administración y su duración alcanza las 12 horas.

Luego de la administración oral, la azelastina es absorbida rápidamente y casi en su totalidad. La biodisponibilidad absoluta es del 81%. Con la administración oral de 8,8 mg de clorhidrato de azelastina, la concentración plasmática máxima de azelastina alcanza los 4-6 ng/ml, y la correspondiente al metabolito desmetilazelastina es de 0,8-1,0 ng/ml.

Con la misma dosis, el tiempo requerido para observar la concentración máxima es de 5 a 6 hs para la azelastina y de 14 a 22 hs para el Desmetilazelastina. Luego de la aplicación local y a las dosis habituales, la azelastina es escasamente absorbida.

El volumen de distribución de la azelastina puede llegar a representar 50x el volumen corporal, lo que implica una distribución periférica elevada del producto. Luego de la administración de azelastina marcada con C14, se detecta un nivel muy bajo de radioactividad en sangre (aproximadamente 1,4%).

La biotransformación de azelastina es importante, siendo las vías metabólicas esenciales la hidroxilación cíclica, la N-desmetilación y la apertura oxidativa del ciclo de la azepina.

La vida media plasmática, luego de dosis únicas y repetidas de azelastina, es de aproximadamente 20 hs para la azelastina y de aproximadamente 50 hs para el metabolito N-desmetilazelastina.

La unión a las proteínas plasmáticas es del orden de 78-88%. Luego de una dosis oral, la captación por parte de los eritrocitos es de 50-53%.

El 75% de una dosis de azelastina es eliminado en las heces y el 25% en la orina. Sólo el 6,5% de la dosis es excretado en forma inalterada. La eliminación continua de pequeñas fracciones de la dosis administrada indica un grado leve de circulación enterohepática.

FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA: Cada 1 ml contiene: Azelastina clorhidrato 0,50 mg.

Conservante: Cloruro de benzalconio 0,075 mg; Edetato disódico dihidrato 0,80 mg; hidroxipropilmetilcelulosa 2,50 mg; sorbitol 40,00 mg; hidróxido de sodio 1N; c.s.p. pH 5,7, agua purificada, c.s.

INDICACIONES: Profilaxis y tratamiento sintomático de las afecciones oculares externas de naturaleza alérgica.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antihistamínico. Antialérgico.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Una vez abierto el frasco gotero de BRIXIA® no utilizarlo por más de 4 semanas, aún cuando quede parte de la solución en el frasco al término de ese período.

No utilizar BRIXIA® una vez pasada la fecha de vencimiento.

INFORMACIÓN AL PACIENTE: Los pacientes deben ser instruidos respecto a que la solución oftálmica BRIXIA® contiene cloruro de benzalconio que puede ser absorbido por los lentes de contacto. Los lentes de contacto deben ser removidos del ojo antes de la administración del producto. Dichos lentes pueden ser reinsertados al cabo de 15 minutos después de la administración de BRIXIA®. Si se administra más de un fármaco tópico oftálmico, los fármacos deben ser administrados al menos con un intervalo de cinco minutos entre uno y otro.

REACCIONES ADVERSAS: Algunos pacientes experimentan una ligera irritación en los ojos luego de la instilación de azelastina; esa irritación suele ceder en el lapso de unos pocos segundos.

Después de la instilación, puede aparecer un sabor amargo en la boca, que desaparece rápidamente.

El tratamiento crónico puede provocar en raras ocasiones fatiga y somnolencia.

INTERACCIONES: Con la administración tópica intranasal de azelastina no se ha observado hasta el presente interacción medicamentosa alguna.

Asociación desaconsejada: El alcohol potencia el efecto sedante de la azelastina. La alteración de la vigilancia puede tornar peligrosa la conducción de vehículos o el manejo de máquinas.

Asociación a tener en cuenta: La asociación con otros depresores del sistema nervioso central puede tener consecuencias importantes, especialmente en el caso de la conducción de vehículos o el manejo de máquinas.

Embarazo: En estudios experimentales en animales donde se emplearon dosis elevadas de azelastina (400 a 500 veces la dosis oral diaria de 4 mg administrada en humanos) se han constatado efectos teratogénicos. No se han efectuado estudios controlados en mujeres embarazadas. En tales circunstancias, el medicamento sólo debe ser administrado si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.

Lactancia: En ausencia de datos suficientes, BRIXIA® no debe ser administrado a mujeres que amamanten.

Empleo en pediatría: No se han realizado estudios con BRIXIA® en niños.

Empleo en geriatría: Proporcionalmente a los sujetos jóvenes, la vida media de azelastina en gerontes se multiplica por 1,6; los demás valores farmacocinéticos llegan a casi el doble.

Empleo en insuficiencia hepática y renal: La vida media de la azelastina y de N-desmetilazelastina no se modifica significativamente en los casos de insuficiencia hepática. En cambio, en la insuficiencia renal se detectan concentraciones máximas significativamente más elevadas de azelastina y N-desmetilazelastina. Aunque los otros parámetros de azelastina no se modifican en relación a los valores registrados en sujetos sanos, el metabolito presenta una vida media significativamente prolongada.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Según criterio médico.

Como posología habitual orientativa en adultos y ancianos: Instilar 1 gota en el saco conjuntival del (de los) ojo(s) afectado(s) 2 veces por día, a la mañana y a la noche.

En cuadros severos esta posología puede elevarse hasta 1 gota en el saco conjuntival del (de los) ojo(s) afectado(s) 4 veces por día.

SOBREDOSIFICACIÓN: No se han informado casos de sobredosificación con BRIXIA®.

La azelastina posee un margen terapéutico suficientemente amplio. En experimentos animales el aumento de la dosis más allá del margen terapéutico no ha provocado un aumento importante de los efectos indeseables. En esos estudios los efectos tóxicos observados fueron de naturaleza nerviosa, p. ej.: excitación, temblor, convulsiones.

En caso de sobredosificación accidental o voluntaria debe instaurarse un tratamiento sintomático. No se conoce un antídoto específico para la azelastina. Si la intoxicación es por vía oral y reciente, se recomienda un lavado gástrico. No obstante, los incidentes de sobredosificación por instilación ocular son muy poco probables.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital o Centros de toxicología más cercano.

PRESENTACIÓN: Frasco gotero conteniendo 6 ml de solución oftálmica estéril.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura inferior a 30 °C. Una vez abierto el envase por primera vez, utilizarlo dentro de las 4 semanas. Mantener los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Producto de uso delicado. Puede producir somnolencia, se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinarias. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Industria Argentina

Venta bajo receta médica

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