COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene 40 mg de bromuro de otilonio, excipientes c.s.p. 1 tableta.

INDICACIONES:

— Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, dismenorrea).(1)

— Síndrome de intestino irritable.(1)

— Coadyuvante en radiografía gastrointestinal y úlcera péptica.(1)

— Espasmo de la musculatura lisa digestiva.(2)

— Ulcus péptico.(2)

— Disquinesia biliar.(2)

— Hipermotilidad gastrointestinal.(2)

— Otra fuente reporta que se usa en el tratamiento sintomático de desórdenes gastrointestinales asociados con espasmos del músculo liso.(3)

MECANISMO DE ACCIÓN: Antiespasmódico, sal de amonio cuaternario, derivado de la etanolamina. Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa gastrointestinal (fundamentalmente a nivel de colon) por bloqueo de la entrada de iones Ca+2 al interior de la célula. Estudios realizados en animales han demostrado que otilonio bloquea los canales lentos del calcio y antagoniza los receptores muscarínicos de la acetilcolina(1). Deprimen la actividad motora del tracto digestivo (tono, amplitud y frecuencia) y reducen con secreciones. Su actividad es dependiente de la inervación colinérgica del tubo digestivo; por ello no son eficaces en la hipermotilidad provocada por toxinas y mediadores celulares(4).

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La absorción oral es escasa.(2)

Los estudios en animales utilizando el fármaco marcado con carbono 14 han puesto de manifiesto que, después de la administración de 2 mg/kg, la cantidad de radioactividad que pasa a la circulación sistémica es mínima en comparación con la que se observa localmente en el tejido intestinal. La excreción urinaria fue del 0,71 % para un período de 7 días. La radioactividad restante (97,1%) se recuperó en las heces casi totalmente en forma de fármaco inmodificado, como fue demostrado por el examen cromatográfico de las heces. La excreción total en orina y heces fue de 97,8 % en 7 días.(5)

CONTRAINDICACIONES:

— Íleo paralítico.(1)

— Glaucoma de ángulo estrecho.(1)

PRECAUCIONES:

— Puede producir visión borrosa.(1)

— Insuficiencia renal y/o insuficiencia hepática.(1)

— Taquicardia, insuficiencia cardiaca.(1)

— Hipertiroidismo.(1)

— Colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo gastroesofágico.(1)

Uso en condiciones especiales:

Ancianos: Aunque sus propiedades anticolinérgicas son mínimas, los ancianos pueden responder a las dosis habituales de anticolinérgicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Además, son especialmente sensibles a los efectos secundarios (estreñimiento, sequedad de boca, retención urinaria, y precipitación de glaucoma no diagnosticado).(1)

Niños: Los lactantes y niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos adversos de los anticolinérgicos, sobre todo aquellos con parálisis espástica o lesión cerebral. Existe riesgo de un rápido aumento de la temperatura corporal cuando se administran en lugares muy cálidos. Con dosis elevadas hay riesgo de reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad.(1)

Lactancia: Los anticolinérgicos en general pueden inhibir la lactancia. Al ser un compuesto de amonio cuaternario y tener una incompleta absorción oral (baja liposolubilidad), es poco probable que se excrete en la leche materna. Uso precautorio en las madres lactantes.(1)

Embarazo: No existen estudios adecuados ni controlados. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.(1). También se menciona que no está establecida su inocuidad en el embarazo.(2)

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos de bromuro de otilonio son en general infrecuentes (3%) leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, tuvieron una incidencia similar a placebo(1). Las reacciones adversas más características son:

— Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, dolor abdominal.(1)

— Cardiovasculares: Rara vez, palpitaciones.(1,4)

— Neurológicas: Ocasionalmente, cefalea y vértigo.

— Oculares: Midriasis(1), con visión borrosa.(1,4)

— Genitourinarias: Casos aislados de retención urinaria.(1,4)

INTERACCIONES:

Anticolinérgicos: los fármacos con efectos anticolinérgicos (amantadina, antidepresivos tricíclicos, disopiramida, etc.) pueden potenciar la acción y/o toxicidad de este medicamento.(1)

Ortopramidas (metoclopramida): Hay algún estudio con algún anticolinérgico (atropina), en el que se ha registrado inhibición del efecto procinético de la ortopramida, por antagonismo con la atropina, al bloquear ésta estimulación colinérgica indirecta causada por la metoclopramida.(1)

DOSIFICACIÓN Y DURACIÓN DEL TRATAMIENTO SEGÚN PATOLOGÍA Y TIPO DE PACIENTE:

Vía oral en niños:

Niños mayores de 6 años: 5-30 mg/día, según edad(1). Otra fuente reporta que la dosis para niños es de 5-30 mg al día repartidos en 2 o 3 tomas.(2)

Vía oral en adultos: 40 mg/8-12 horas, durante 4 semanas como máximo(1). Otra fuente reporta que la dosis oral es de 40 mg cada 8-12 horas antes de las comidas(2). También se menciona que las dosis orales son de hasta 120 mg al día. Se ha administrado vía rectal y por nebulización(3).

Normas para la correcta administración: Las formas orales deben tomarse 20 minutos antes de las comidas.(1)

CATEGORÍA: Antagonista colinérgico muscarínico; amonio cuaternario (grupo); bloqueante de los canales L del calcio; antiespasmódico(1). Otra fuente reporta que es un espasmolítico anticolinérgico con N cuaternario(2).

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

1. Consenso General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos de España. Base de datos de medicamentos para farmacia. Versión CD-ROM, junio 2005.

2. Villa, L. Medimecum, Guía de Terapia Farmacológica. 9 edición. España: Adis Internacional; 2004. pp.: 50.

3. Sweetman S. Martindale The Complete Drug Reference. 34a ed. Gran Bretaña: Pharmaceutical Press; 2005. pp. 1725.

4. Bravo L, Marhuenda E. Manual de Farmacoterapia. España: Elsevier. 2005. pp. 420.

5. www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/o011.htm

CALOX