FORMA FARMACÉUTICA Y CONCENTRACIÓN:

Jarabe.

Cada 5 ml contienen: bromhidrato de dextrometorfán 5.00 mg, clorfeniramina maleato 2.00 mg, guaifenesina 75.00 mg, clorhidrato de fenilefrina 5.00 mg.

LABORATORIOS RAZEL

info@gruporazel.com

Reg. Núm. F024618042013

El Salvador, Nicaragua

INDICACIONES: En un producto formulado para el alivio de la tos, catarro, gripe e irritaciones leves de las vías respiratorias, ya que contiene un antitusivo (Dextrometorfano bromhidrato), un expectorante (Guaifenesina), un antialérgico (Clorfeniramina maleato) y un descongestionante (Fenilefrina clorhidrato).

CONTRAINDICACIONES: Personas alérgicas a los componentes de la fórmula.

No administrar a niños menores de 2 años.

Está contraindicado cuando existe hipertensión.

En pacientes con Feocromocitoma.

Administrar con mucha cautela en pacientes con hipertensión, enfermedades cardiovasculares graves, glaucoma, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello vesical y retención urinaria.

La guaifenesina no se considera segura en pacientes con porfiria, ya que en ensayos con animales su utilización se ha asociado con la aparición de crisis agudas de porfiria.

Contraindicado en tos asmática, tos productiva, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática grave.

Tratamiento concomitante o en las 2 semanas precedentes con:

Antidepresivos IMAO.

Antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS).

Bupropión.

Linezolid.

Procarbazina.

Selegilina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Si persisten los síntomas por más de 7 días o si los síntomas no mejoran o son acompañados de fiebre alta, rash, secreciones excesivas o dolor de cabeza, se debe consultar al médico.

Este medicamento no se debe utilizar para el tratamiento de tos crónica o persistente, como la debida a asma, tabaquismo, bronquitis crónica y enfisema, ni cuando la tos va acompañada de secreción excesiva, salvo mejor criterio médico; ya que puede deteriorar la expectoración y aumentar así la resistencia de las vías respiratorias.

Se deberá evaluar la relación beneficio riesgo en pacientes con enfermedad renal o hepática grave.

En pacientes con enfermedades hepáticas se puede alterar el metabolismo del dextrometorfano, lo que se deberá tener en cuenta a la hora de establecer la pauta posológica de estos pacientes.

Se deberá tener precaución en caso de pacientes sedados, debilitados o encamados.

La administración de dextrometorfano puede estar asociada a la liberación de histamina, por lo que deberá evitarse en el caso de pacientes con dermatitis atópica.

Dextrometorfano es potencialmente adictivo por lo que su uso prolongado puede provocar tolerancia y dependencia mental y física. En pacientes con tendencia al abuso o dependencia sólo se les administrará este principio activo bajo estricto control médico y por períodos cortos de tiempo.

El uso de dextrometorfano con alcohol o con otros depresores del SNC puede aumentar los efectos sobre el SNC y causar toxicidad en dosis relativamente pequeñas.

Se han notificado casos de consumo excesivo de dextrometorfano. Se recomienda especial precaución en adolescentes y adultos jóvenes, así como en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o sustancias psicoactivas.

El dextrometorfano se metaboliza por el citocromo hepático P450 2D6. La actividad de esta enzima está determinada genéticamente. Alrededor del 10% de la población general son metabolizadores lentos de CYP2D6. Los metabilizadores lentos y los pacientes que usen inhibidores de CYP2D6 de forma concomitante pueden experimentar efectos del dextrometorfano aumentados o prolongados. Por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes que son metabolizadores lentos de CYP2D6 o usan inhibidores de CYP2D6.

Se han notificado casos de abuso con el dextrometorfano, particularmente por parte de adolescentes. Por lo tanto, se debe tener en cuenta esta posibilidad debido a que se pueden ocasionar efectos adversos graves.

No se debe usar Dextrometorfano en pacientes con riesgo a desarrollar fallo respiratorio. Se necesita precaución en pacientes con antecedentes de asma y no debe administrarse durante un ataque agudo. Se debe tener cuidado en pacientes con bronquitis, enfisema o tos persistente o crónica.

Los deportistas tienen que saber que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

La fenilefrina debido a una respuesta vasopresora excesiva puede causar un aumento prolongado de la presión arterial. Induce taquicardia o bradicardia refleja y, por lo tanto, debe evitarse en casos de hipertiroidismo grave y utilizarse con precaución en la cardiopatía isquémica grave. Los pacientes con diabetes mellitus o hiperplasia prostática también deben evitar la fenilefrina.

En niños sometidos a tratamiento con antihistamínicos puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad.

Uso en ancianos: Es probable que se produzcan efectos anticolinérgicos y estimulantes del SNC y existe peligro de precipitarse un glaucoma no diagnosticado.

Este medicamento contiene Propilparabeno y Metilparabeno. Puede producir reacciones alérgicas y excepcionalmente broncoespasmo.

Este medicamento contiene sacarosa (Azúcar refinada). Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructuosa, insuficiencia sacarasa-isomaltasa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Cuidado: Contiene azúcar. Debe evitarse en pacientes diabéticos.

Este medicamento contiene 0.875% de etanol (alcohol, que se corresponde a una cantidad de 43.75 mg por dosis, lo que debe tenerse en cuenta por el riesgo en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, niños, pacientes con enfermedad hepática, epilepsia. Este medicamento es perjudicial en personas que padecen de alcoholismo.

Este medicamento puede producir reacciones alérgicas. Puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico, ya que contiene el colorante rojo FD&C No. 40, el cual es un colorante azoico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Fenilefrina clorhidrato y clorfeniramina maleato:

Medicamentos que producen depresión sobre el SNC: El uso simultáneo puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC de estos medicamentos o de los antihistamínicos.

Antidepresivos tricíclicos: El uso simultáneo de los antihistamínicos puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC de los antidepresivos tricíclicos o de los antihistamínicos contenidos en estas asociaciones, así como los efectos anticolinérgicos. También pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina.

Maprotilina: El uso simultáneo puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC bien de la maprotilina, bien de los antihistamínicos, así como los efectos anticolinérgicos de los anthistamínicos de estos medicamentos. También pueden potenciarse los efectos cardiovasculares de la fenilefrina.

Inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO), incluyendo la furazolidona, pargilina y procarbazine: El uso simultáneo con los antihistamínicos puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de los antithistamínicos.

Anticolinérgicos u otros medicamentos con acción anticolinérgica: Los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse.

Alcohol: El uso simultáneo puede potenciar los efectos depresores sobre el SNC del alcohol o de los antihistamínicos.

Aminas simpaticomiméticas: El uso simultáneo de las aminas simpaticomiméticas puede prolongar e intensificar los efectos estimulantes cardiacos y vasopresores de éstas.

Bloqueantes alfa-adrenérgicos: Administrados previamente a la fenilefrina, pueden bloquear la respuesta presora a la fenilefrina y desencadenar hipotensión grave. También puede disminuir el efecto presor y acortar la duración de acción de la fenilefrina.

Anestésicos hidrocarburos halogenados por inhalación: Usados simultáneamente con fenilefrina pueden aumentar el riesgo de arritminas ventriculares graves.

Anestésicos locales: La fenilefrina no se debe emplear junto a un anestésico local para anestesiar zonas irrigadas por arterias terminales por el riesgo de que se pueda producir isquemia.

Bloqueantes beta-adrenérgicos: Los efectos terapéuticos de estos fármacos pueden inhibirse cuando se utilizan simultáneamente con fenilefrina; asimismo, el bloqueante beta-adrenérgico puede dar lugar a actividad alfa-adrenérgica sin oposición, con riesgo de hipertensión y bradicardia exceisva.

Glucósidos digitálicos: El uso simultáneo con fenilefrina puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas.

Alcaloides del cornezuelo de centeno y metisergida: El uso simultáneo de dihidroergotamina, ergometrina, metilergometrina o metisergida con fenilefrina puede ocasionar un aumento de la vasoconstricción. La fenilefrina interacciona también con mesilatos ergoloides o ergotaminas y no se recomienda un uso simultáneo.

Doxapram: El uso simultáneo con fenilefrina puede aumentar los efectos presores de alguno de los dos productos.

Metildopa o trimetafán: El uso simultáneo con fenilefrina puede potenciar la respuesta presora de la fenilefrina.

Guaifenesina: Para el tratamiento de la tos, los expectorantes como la guaifenesina, no se deben combinar con supresores de la tos, ya que esta combinación es ilógica y los pacientes pueden verse expuestos a efectos adversos innecesarios.

Interferencias con pruebas analíticas: Por la presencia de guaifenesina o sus metabolitos, se puede producir interferencias con el color en las determinaciones de orina del ácido vanilmandélico (VMA) y del ácido 5- hidroxiindolacético (5HIAA) ya que puede aumentar falsamente el color cuando se usa el reactivo nitrosonaftol. Se recomienda, suprimir la administración del producto 48 horas antes de efectuar las pruebas.

Dextrometorfano bromhidrato: AINE inhibidores de la COX-2 (Coxib). En estudios farmacocinéticos se ha podido observar que las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano podrían verse aumentadas al administrar junto con celecoxib, parecoxib o valdecoxib por la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano.

Antiarrítmicos (amiodarona o quinidina). Aumentan las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano pudiendo alcanzarse niveles tóxicos. Podría ser necesario un reajuste de dosis.

Antidepresivos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como moclobemida, y tranilcipromina; Antidepresivos inhibidores de la recaptación de la serotonina (ISRS) como fluoxetina y paroxetina; fármacos serotoninérgicos como bupropión y otros medicamentos inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) como procarbazina, selegilina, así como el antibacteriano linezolol: se han producido graves reacciones adversas, caracterizadas por un síndrome serotoninérgico con excitación, sudoración, rigidez e hipertensión. Este cuadro podría deberse a la inhibición del metabolismo hepático del dextrometorfano. Por lo tanto, se recomienda evitar la asociación y no administrar dextrometorfano hasta pasados al menos 14 días del tratamiento con alguno de estos medicamentos.

Antibacterianos. Síntomas similares al síndrome de serotonina han ocurrido cuando Dextrometorfano se ha tomado con Linezolid.

Depresores del SNC incluyendo psicotrópicos, antihistamínicos, o medicamentos antiparkisonianos: posible potenciación de sus efectos depresores sobre el SNC.

Inhibidores de CYP2D6: El dextrometorfano se metaboliza por el CYP2D6 y tiene un elevado metabolismo de primer paso. El uso concomitante de inhibidores potentes de la enzima CYP2D6 puede aumentar las concentraciones de dextrometorfano en el cuerpo a niveles varias veces por encima de lo normal. Esto aumenta el riesgo del paciente de padecer efectos tóxicos del dextrometorfano (agitación, confusión, temblor, insomnio, diarrea y depresión respiratoria) y síndrome serotoninérgico. La fluoxetina, paroxetina, quinidina y terbinafina son inhibidores potentes de la enzima CYP2D6. Las concentraciones plasmáticas del dextrometorfano aumentan hasta 20 veces con el uso concomitante de quinidina, lo que incrementa los efectos adversos del medicamento en el SNC. La amiodarona, flecainida, propafenona, sertralina, bupropión, metadona, cinacalcet, haloperidol, perfenazina y tioridazina también tienen efectos similares en el metabolismo del dextrometorfano. Si es necesario el uso concomitante de inhibidores de CYP2D6 y dextrometrofano, el paceiente debe ser controlado y puede ser necesario reducir la dosis de dextrometrofano.

Haloperidol: Como inhibe el isoenzima CYP2D6 puede incrementar los niveles plasmáticos de dextrometorfano por lo que es probable una exacerbación de sus efectos adversos.

El consumo de alcohol durante el tratamiento con dextrometorfano puede aumentar la aparición de reacciones adversas, por lo que no se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el mismo.

No administrar conjuntamente con zumo de pomelo o naranja amarga, ya que pueden incrementar los niveles plasmáticos de dextrometorfano al actuar como inhibidores del citocromo P-450 (CYP2D6 y CYP 3 A4).

POSOLOGÍA:

Niños 6 a 12 años: Solamente bajo prescripción médica.

Mayores de 12 años y Adultos: 1 cucharada (15 mL) cada 4 horas. (Máximo 6 dosis en 24 horas).

NOTA:

La publicación de la información de este producto ha sido gracias al apoyo del pueblo de los Estados Unidos de América a través de la Agencia de los Estados Unidos para el Desarrollo Internacional (USAID). El contenido de este documento es responsabilidad de PLM y no refleja necesariamente las opiniones de USAID o del Gobierno de los Estados Unidos.