COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de CARVEDILOL LA SANTÉ® contiene carvedilol 25 mg.

INDICACIONES: Carvedilol está indicado como antihipertensivo, en el manejo de la falla cardiaca y en la enfermedad coronaria. También está indicado en el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho estable.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Carvedilol es un agente bloqueante beta-adrenérgico no selectivo con actividad alfa1-adrenérgica bloqueante y actividad simpatomimetica no intrínseca. Tiene propiedades vasodilatadoras debidas principalmente a su actividad alfa1 bloqueadora; también se ha demostrado que tiene acciones antioxidantes. Estudios han demostrado su utilidad en el tratamiento de la hipertensión arterial y como coadyuvante en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca y en la enfermedad coronaria (incluyendo la angina de pecho). El carvedilol se absorbe bien el tubo digestivo, pero presenta un importante metabolismo de primer paso hepático. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 25%. Las concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas 1 a 2 horas después de su administración oral. Presenta una unión a proteínas mayor o igual al 98%. Se metaboliza a nivel hepático, principalmente por las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C9 del citocromo P450; los metabolitos se excretan principalmente por la bilis. La semivida de eliminación es aproximadamente de 6 a 8 horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Carvedilol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento. También se contraindica en insuficiencia cardiaca severa o no controlada, bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado, shock cardiogénico, bradicardia severa, asma, embarazo, lactancia y niños menores de 12 años. El carvedilol se debe utilizar con precaución en pacientes que vayan a someterse a anestesia general, en diabéticos y en pacientes con alteración de la función hepática o renal; igualmente, se recomienda realizar una monitorización de estos pacientes durante el tratamiento. No se recomienda su administración en pacientes con síndrome del seno enfermo, hipotensión arterial, angina de Prinzmetal, tumores de la médula suprarrenal productores de hormonas, acidosis metabólica, bronconeumopatía crónica obstructiva, enfermedad hepática preexistente e insuficiencia circulatoria grave. Se debe utilizar con precaución en pacientes con vasculopatía periférica, fenómeno de Raynaud, hipertiroidismo, bradicardia, pacientes con antecedentes de alergia, psoriasis, uso simultáneo con antagonistas del calcio. En pacientes con enfermedad coronaria se debe advertir sobre la no suspensión súbita o abrupta del carvedilol ya que puede incrementarse el riesgo de angina, infarto y arritmias; la suspensión del medicamento debe ser gradual (en lo posible dentro de un periodo de al menos dos semanas) y bajo control médico.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos más frecuentemente reportados con carvedilol son edema, vértigo, mareo, bradicardia, hipotensión, náuseas, diarrea, y visión borrosa. El vértigo o mareo, tienden a ocurrir más frecuentemente durante el inicio de la terapia y puede resolver espontáneamente o con el ajuste de la dosis. En raras ocasiones, el carvedilol ha ocasionado deterioro reversible de la función renal, usualmente en pacientes con cifras bajas de presión arterial, con insuficiencia renal subyacente o con enfermedad vascular difusa. También se ha reportado alteración de las pruebas de función hepática y alteración o daño hepatocelular. Otros eventos adversos reportados o que pueden presentarse son: síncope, fatiga, astenia, adinamia, disnea, falla cardiaca o deterioro en pacientes con la enfermedad establecida, hiperglicemia, dolor precordial o torácico, tos, cefalea, vómito, dolores musculoesqueléticos y/o artralgias, reacciones alérgicas, palpitaciones, somnolencia, alteraciones hematológicas (anemia, leucopenia, trombocitopenia).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: la administración concomitante con fluoxetina puede producir inhibición del metabolismo del carvedilol, aunque su repercusión clínica no parece ser significativa. La rifampicina puede producir reducción de la Cmáx y del AUC del carvedilol; la cimetidina puede incrementar el AUC del carvedilol. El carvedilol puede incrementar las concentraciones de digoxina. Los betabloqueadores (como el carvedilol) pueden incrementar los efectos hipoglicemiantes de a insulina o de los hipoglicemiantes orales. Al igual que otros betabloqueadores, su administración conjunta con algunos calcioantagonistas (como por ejemplo, verapamilo y diltiazem), puede producir alteraciones de la conducción cardiaca (raramente, compromiso hemodinámico), por lo cual en caso de utilizarse esta combinación se recomienda vigilancia médica y control del EKG y la presión arterial. Aunque no se han estudiado otros fármacos inhibidores de la citocromo CYP2D6 (ejemplo, quinidina, paroxetina, propafenona), es de esperar que se puedan producir incrementos en las concentraciones de carvedilol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En adultos la dosis usual de carvedilol en hipertensión arterial oscila entre 25 mg y 50 mg administrados por vía oral una vez al día o en dosis fraccionadas. En pacientes de edad avanzada, se ha considerado como adecuada una dosis de 12,5 mg/día vía oral. La dosis inicial podría ser de 6.25 mg dos veces al día o de 12,5 mg en dosis única; posteriormente, si es necesario, estas dosis podrían incrementarse gradualmente en intervalos de una o dos semanas. La dosis usual en angina de pecho es de 25 mg dos veces al día, vía oral. En insuficiencia cardiaca congestiva la dosis inicial es de 3,125 mg dos veces al día, vía oral; se recomienda no superar los 25 mg dos veces al día en pacientes con insuficiencia cardiaca grave o cuyo peso sea inferior a 85 kg.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Se han reportado casos de sobredosis con carvedilol y los síntomas más frecuentes son hipotensión y bradicardia. En caso de bradicardia significativa, se puede administrar atropina. En caso de presentarse alteración de la función ventricular, se puede administrar glucagon intravenoso, dobutamina o isoproterenol. Si se presenta hipotensión severa, se puede administrar epinefrina o norepinefrina. En caso de broncoespasmo, se recomienda isoproterenol o aminofilina intravenosa.

PRESENTACIÓN: CARVEDILOL LA SANTÉ®, caja por 30 tabletas de 25 mg.

LABORATORIOS LA SANTÉ S.A.

www.lasante.com.co

Bogotá, D. C., Colombia

® Marca registrada

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Mantener entre 25 y 30 ºC, protegido de la humedad. Mantener fuera de el alcance de los niños y en su empaque original.