FÓRMULA

Cada COMPRIMIDO contiene:

INDICACIONES: CARVILAR® PLUS está indicado en la hipertensión esencial. Pacientes inadecuadamente controlados con agentes individuales, con acción contra la hipertensión arterial.

En la cardiopatía isquémica: Angina crónica estable, angina inestable, isquemia miocárdica silente y disfunción isquémica del ventrículo izquierdo.

PROPIEDADES: CARVILAR® PLUS es un medicamento con acción terapéutica sobre la hipertensión arterial y acción vasodilatadora, que contiene carvedilol y amlodipina.

La amlodipina es un antagonista del calcio derivado de las dihidropiridinas, que actúa inhibiendo la entrada de calcio por los canales lentos de la membrana, durante la fase de excitación, a nivel de la musculatura lisa vascular y cardíaca, lo que produce la acción relajante vascular, con la cual se reduce la resistencia periférica total de la tensión arterial. El mecanismo preciso por el cual la amlodipina mejora la angina de pecho no ha sido completamente esclarecido, pero se considera que reduce la carga isquémica total, ya que reduce la demanda de Oxígeno (O2) del miocardio, al disminuir la resistencia total y la post-carga, contra la cual trabaja el corazón. Como la frecuencia cardíaca se mantiene estable, el corazón reduce el consumo de energía y los requerimientos de O2. Además mejora la oferta de O2 al producir dilatación de las arterias coronarias. Esta dilatación aumenta el aporte de O2 al miocardio en pacientes con espasmo coronario (angina variante de prinzmetal).

Después de la administración oral de dosis terapéuticas de amlodipina, la absorción es completa, pero lenta, tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas.

Su vida media prolongada explica la eficacia y seguridad en el control de la hipertensión y la angina de pecho con una sola dosis por día.

La amlodipina se metaboliza ampliamente en el hígado a metabolitos inactivos, excretándose en la orina 10% del compuesto inalterado y el 60% en forma de metabolitos, del 20 al 25% se excreta con las heces.

En pacientes con hipertensión la dosis única diaria produce reducciones clínicas significativas de la presión arterial, tanto en posición supina como erecta durante 24 horas. Debido al lento inicio de la acción, el control de la hipertensión aguda no es una característica de la amlodipina.

En pacientes con angina, la administración de una dosis única diaria de amlodipina aumenta el tiempo total de ejercicio, el tiempo de inicio de la angina, el tiempo de aparición de depresión del segmento ST de 1 mm y disminuye tanto la frecuencia del ataque de angina como el consumo de nitroglicerina/nitritos.

El carvedilol es un fármaco de acción múltiple, con actividad beta-bloqueadora no selectiva, alfa 1-bloqueadora, a nivel post-sináptico y antioxidante.

La vasodilatación está mediada fundamentalmente por el bloqueo selectivo de los receptores adrenérgicos alfa-1. Carvedilol reduce las resistencias periféricas debido a su acción vasodilatadora e inhibe el sistema renina-angiotensina-aldosterona mediante el bloqueo beta adrenérgico. La actividad de la renina plasmática disminuye y rara vez se produce retención hidrosalina.

El carvedilol no posee actividad simpaticomimética intrínseca como el propranolol.

El carvedilol es un potente antioxidante, que neutraliza los radicales libres de oxígeno.

Tras su administración oral, el carvedilol se absorbe rápidamente. El 98-99% de carvedilol se une a las proteínas plasmáticas. El carvedilol sufre una amplia metabolización en la que se forman diversos metabolitos, eliminados sobre todo por vía biliar. El efecto de primer paso hepático tras la administración oral es del 60-75%.

El carvedilol se excreta principalmente con las heces.

Una parte menor se elimina por vía renal en forma de metabolitos. La biodisponibilidad absoluta del carvedilol en el ser humano es del orden del 25%. La comida no afecta a la biodisponibilidad pero alarga hasta la concentración plasmática máxima. En presencia de insuficiencia hepática, la biodisponibilidad se eleva hasta un 80% a causa del menor efecto de primer paso hepático.

Esta combinación hace de CARVILAR® PLUS un antihipertensivo altamente efectivo en el tratamiento de la hipertensión arterial.

CONTRAINDICACIONES: CARVILAR® PLUS está contraindicado en los casos de hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula, insuficiencia cardíaca congestiva clase IV, bradicardia intensa (<50 L/min) , insuficiencia del ventrículo derecho secundario e hipertensión pulmonar, bloqueo de la conducción de segundo y tercer grado, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico, insuficiencia hepática grave.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: CARVILAR® PLUS solo se debe utilizar durante el embarazo cuando los beneficios esperados justifiquen el riesgo para el feto. CARVILAR® PLUS y sus metabolitos pasan a la leche materna. Por consiguiente, la lactancia materna no está recomendada durante la toma de CARVILAR® PLUS.

La administración de CARVILAR® PLUS en pacientes con diabetes mellitus requiere cuidado, ya que los signos y síntomas precoces de hipoglucemia pueden quedar enmascarados. En los pacientes diabéticos al inicio del tratamiento o en los ajustes de CARVILAR® PLUS, se deberá ajustar como corresponda el tratamiento hipoglucemiante.

CARVILAR® PLUS ha de utilizarse con precaución en los pacientes con vasculopatía periférica, ya que los betabloqueantes pueden precipitar o agravar los síntomas de insuficiencia arterial. Los pacientes con trastornos de la circulación periférica (fenómeno de Raynaud) pueden sufrir una agudización de los síntomas.

CARVILAR® PLUS puede inducir bradicardia. Si la frecuencia del pulso desciende a menos de 55 pulsaciones por minutos, debe reducirse la dosis de CARVILAR® PLUS.

Se mantendrá una estrecha vigilancia ecocardiográfica y tensional cuando se utilice CARVILAR® PLUS concomitantemente con bloqueadores de los canales del calcio del tipo verapamilo o diltiazem u otros antiarrítmicos. El tratamiento con CARVILAR® PLUS no debe suspenderse abruptamente, sobre todo en presencia de cardiopatía isquémica. En estos pacientes debe ser gradual el retiro de CARVILAR® PLUS (en 1-2 semanas).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

CARVILAR® PLUS es bien tolerado. Los efectos adversos más comunes son: Fatiga, somnolencia, vértigo, cefalea, mareos, palpitaciones, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento; síntomas de tipo gripal, bradicardia, broncoespasmo, hipotensión ortostática (principalmente con la primera dosis), edema, calambres musculares y dispepsia.

INTERACCIONES: CARVILAR® PLUS puede potenciar el efecto de otros fármacos administrados concomitantemente con una acción hipotensora (p. ej.: antagonistas de los receptores alfa-1,clonidina, IMAOs, reserpina) o que causen hipotensión como efecto secundario. Debe mantenerse una estrecha vigilancia ecocardiográfica y tensional cuando se utilice CARVILAR® PLUS junto con bloqueadores de los canales del calcio del tipo verapamilo o diltiazem o bien anti-arrítmicos de clase 1. Estos fármacos no deberían coadministrarse por vía intravenosa.

Tras la administración concomitante de CARVILAR® PLUS con digoxina o ciclosporina, la concentración mínima en equilibrio de éstas se incrementaron.

Se recomienda prestar atención especial a la concentración de digoxina al iniciar, ajustar y retirar la administración de CARVILAR® PLUS.

Es posible que se potencie el efecto de la insulina o los hipoglucemiantes orales. Los signos y síntomas de hipoglucemia pueden quedar enmascarados o atenuarse (sobre todo la taquicardia). Por ello conviene medir regularmente la glucemia.

Es posible que haya que prestar atención especial a los pacientes tratados con rifampicina y fármacos inhibidores de la enzimas del citocromo P450 (CYP 2D6) o la cimetidina, dada la posibilidad de que disminuya o aumente la concentración plasmática de CARVILAR® PLUS respectivamente.

Durante la anestesia, ha de vigilarse estrechamente la acción sinérgica inotrópica negativa e hipotensora de CARVILAR® PLUS y los anestésicos.

La administración concomitante de CARVILAR® PLUS y glucósidos cardíacos puede prolongar el tiempo de conducción AV y disminuir la frecuencia cardíaca, con riesgo de producir bradicardia.

La amiodarona puede aumentar los niveles de carvedilol produciendo la disminución de la frecuencia cardíaca y de la conducción cardíaca.

No se han reportado interacciones de significación clínica de la amlodipina con otros fármacos.

POSOLOGÍA: CARVILAR® PLUS se administra por vía oral, la dosis usual es de uno a dos comprimidos una vez al día, haciendo los ajustes necesarios según cada caso.

SOBREDOSIS: En caso de sospecha de sobredosis se aconseja acudir al centro médico asistencial más próximo o llamar al centro toxicológico de referencia.

Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda y broncoespasmo.

El tratamiento general debe comprender las siguientes medidas: Supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de terapia intensiva, lavado gástrico, administración de carbón activado y un laxante para evitar la absorción del medicamento que todavía podría encontrarse en el aparato gastrointestinal, uso de plasma o substitutos de plasma para tratar la hipotensión y el choque. Puede considerarse la utilización de la hemodiálisis o hemoperfusión, útil principalmente para el carvedilol.

La bradicardia excesiva puede contrarrestarse con la administración de 1-2 mg de atropina por vía intravenosa y/o con un marcapaso cardíaco. De ser necesario, esto puede seguirse de un bolo de 10 mg de glucagón por vía intravenosa. Si se requiere, esto puede repetirse o seguirse de una infusión intravenosa de 1-10 mg/hora de glucagón, según la respuesta. La administración endovenosa de gluconato de calcio, combinada con metaraminol, puede ser benéfica para la hipotensión inducida por la amlodipina. Si no se observa una respuesta al glucagón o si este producto no está disponible, puede administrarse un estimulante de los adrenoceptores beta, por ejemplo dobutamina, 2.5 a 10 µg/kg/minuto mediante infusión intravenosa.

Debido a su efecto inotrópico positivo, la dobutamina también puede utilizarse para tratar la hipotensión y la insuficiencia cardíaca aguda. Si se trata de una sobredosis masiva, es probable que estas dosis no sean suficientes para revertir los efectos cardíacos del bloqueo beta. En este caso, la dosis de dobutamina debe aumentarse si es necesario para lograr la respuesta requerida, según el estado clínico del paciente.

En casos de hipotensión severa, puede ser necesario regular el ritmo cardíaco mediante un apoyo cardiorrespiratorio adecuado.

PRESENTACIÓN

CARVILAR® PLUS: Caja conteniendo 30 comprimidos.

Producto medicinal.

Requiere receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en lugar seco,

A temperatura no mayor de 30 °C.

Proteger de la luz.

Fabricado por:

LABORATORIOS ROWE, S.R.L.

Santo Domingo, Rep. Dominicana

Reg. Ind. 17090

Última revisión de texto septiembre 2015

Atención al cliente: 809-687-2701, Ext. 105