FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIÓN TERAPÉUTICA: Anticonceptivo oral.

CONTRAINDICACIONES: No se deberán utilizar anticonceptivos con progestágeno solo en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación. En el caso de que cualquiera de las condiciones aparezca por primera vez durante el uso de CERAZETTE®, el producto deberá ser discontinuado inmediatamente.

— Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

— Conocimiento o sospecha de embarazo.

— Tromboembolismo venoso activo.

— Presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado.

— Conocimiento o sospecha de neoplasias malignas sensibles a los esteroides sexuales.

— Sangrado vaginal no diagnosticado.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y FERTILIDAD: Los estudios realizados en animales han demostrado que dosis muy elevadas de sustancias progestagénicas pueden causar masculinización de los fetos hembra.

Estudios epidemiológicos extensos no han revelado un aumento del riesgo de defectos de nacimiento en niños de mujeres que tomaron anticonceptivos orales (AOs) durante el embarazo, ni un efecto teratogénico cuando se utilizaron AOs accidentalmente durante el primer trimestre del embarazo. Los datos de farmacovigilancia obtenidos con diferentes AOs combinados que contienen desogestrel tampoco indican un aumento del riesgo.

CERAZETTE® no afecta la producción ni la calidad (proteína, lactosa o concentraciones grasas) de la leche materna. Sin embargo, pequeñas cantidades de etonogestrel se excretan en la leche materna. Por consiguiente, el lactante puede ingerir 0,01-0,05 microgramos de etonogestrel por kg de peso corporal por día (basado en una ingesta estimada de 150 ml/kg/día de leche).

Se dispone de datos de seguimiento a largo plazo limitados de niños cuyas madres comenzaron a usar CERAZETTE® durante la cuarta a la octava semana posparto. Fueron amamantados durante 7 meses y seguidos hasta 1,5 años (n = 32) o 2,5 años (n = 14) de edad.

La evaluación del crecimiento y del desarrollo físico y psicomotor no indicó ninguna diferencia en comparación con lactantes cuyas madres utilizaron un DIU de cobre.

Sobre la base de los datos disponibles, CERAZETTE® puede ser utilizado durante la lactancia. Sin embargo, se deberá observar cuidadosamente el desarrollo y el crecimiento del lactante cuya madre utilice CERAZETTE®.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Efectos serios no deseables: (Véase Contraindicaciones).

Otros: Se han reportado ciertos tipos de irregularidades del sangrado hasta en 50% de las mujeres usuarias de CERAZETTE®. Debido a que CERAZETTE® induce una inhibición de la ovulación cercana al 100%, en contraste con otras píldoras a base de progestágenos solos, el sangrado irregular es más frecuente que en otras píldoras progestacionales. En 20-30% de las mujeres, el sangrado puede hacerse más frecuente, mientras que en otro 20% el sangrado usualmente se hace menos frecuente o totalmente ausente. El sangrado vaginal también puede ser de mayor duración. Después de un par de meses de tratamiento, los sangrados tienden a hacerse menos frecuentes. La información, asesoría y el registro diario del patrón de sangrado, pueden mejorar la aceptación de la mujer a los cambios en el sangrado.

Los efectos secundarios más frecuentemente reportados en los estudios clínicos realizados con CERAZETTE® fueron: irregularidades del sangrado, acné, alteraciones del estado de ánimo, tensión mamaria, náusea y aumento de peso. Los efectos secundarios mencionados a continuación, han sido considerados por los investigadores con una relación establecida, probable o posible con CERAZETTE®:

— Frecuentes (>1/100): Cefalea, aumento de peso, tensión mamaria, náusea, irregularidades del sangrado, amenorrea, acné, alteraciones del estado de ánimo, disminución de la líbido.

— Menos frecuentes (<1/100): Vaginitis, dismenorrea, quistes ováricos, vómito, alopecia, fatiga, dificultades para el uso de lentes de contacto.

— Raros (>1/1,000): Exantema, urticaria, eritema nodoso.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS:

Precauciones especiales y precauciones especiales para su uso: En presencia de cualquiera de las condiciones/factores de riesgo mencionados a continuación, los beneficios del uso de progestágenos deberán ser evaluados frente a los posibles riesgos para cada mujer en particular y considerados con la paciente antes de que decida comenzar a utilizar CERAZETTE®. En el caso de agravamiento, exacerbación o aparición por primera vez de cualquiera de estas condiciones la mujer deberá comunicarse con su médico. El médico luego deberá decidir si discontinuar o no el uso de CERAZETTE®.

En general, el riesgo de cáncer de mama aumenta con el avance de la edad. Durante el uso de anticonceptivos orales combinados (AOs), el riesgo de diagnóstico de cáncer de mama aumenta ligeramente. Este mayor riesgo desaparece gradualmente dentro de los 10 años posteriores a la discontinuación del AO y no está relacionado con el tiempo de uso, sino con la edad de la mujer durante el uso del AO. Se calculó la cantidad esperada de casos diagnosticados cada 10,000 mujeres que usan AOs combinados (hasta 10 años después de su interrupción) con respecto a quienes nunca los utilizaron, durante el mismo periodo, para los respectivos grupos etarios, y se presenta en la siguiente tabla:

El riesgo en usuarias de anticonceptivos con progestágeno solo (POPs), como por ejemplo, CERAZETTE®, posiblemente es de una magnitud similar a la asociada con los AOs. Sin embargo, para los POPs, la evidencia es menos concluyente. En comparación con el riesgo de tener cáncer de mama en algún momento, el mayor riesgo asociado con los AOs es bajo. Los casos de cáncer de mama diagnosticados en usuarias de AOs tienden a estar menos avanzados que en aquellas que no han utilizado AOs. El mayor riesgo en usuarias de AOs puede deberse a un diagnóstico más temprano, a los efectos biológicos de la píldora o a una combinación de ambos.

— Debido a que no puede excluirse un efecto biológico de los progestágenos sobre el cáncer de hígado, en las mujeres con cáncer de hígado se deberá hacer una evaluación individual de la relación beneficio/riesgo.

— Los estudios epidemiológicos han asociado el uso de AOs combinados con una mayor incidencia de tromboembolismo venoso (TEV, trombosis venosa profunda y embolia pulmonar). Si bien se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo para el desogestrel utilizado como anticonceptivo en ausencia de un componente estrogénico, se deberá discontinuar el uso de CERAZETTE® en el caso de una trombosis. También se deberá considerar la discontinuación de CERAZETTE® en el caso de inmovilización prolongada debida a cirugía o enfermedad. Se deberá informar a las mujeres con antecedentes de tromboembolismo que existe posibilidad de recurrencia.

— El tratamiento con CERAZETTE® produce una disminución de los niveles séricos de estradiol, hasta un nivel que corresponde al de la fase folicular temprana. Hasta el momento se desconoce si dicha disminución tiene algún efecto clínicamente relevante sobre la densidad mineral ósea.

— La protección de las píldoras con progestágeno solo tradicionales, contra los embarazos ectópicos no es tan buena como la de los anticonceptivos orales combinados, y su uso ha estado asociado con ovulaciones frecuentes. A pesar del hecho de que CERAZETTE® inhibe consistentemente la ovulación, se deberá tener en cuenta un embarazo ectópico en el diagnóstico diferencial si la mujer presenta amenorrea o dolor abdominal.

— Ocasionalmente puede ocurrir cloasma, en especial en mujeres con antecedentes de cloasma gravídico. Las mujeres con tendencia al cloasma deberán evitar la exposición al sol o a la radiación ultravioleta durante el uso de CERAZETTE®.

— Tanto durante el embarazo como con el uso de esteroides sexuales se han informado las siguientes condiciones, aunque no se ha establecido una asociación con el uso de progestágenos: ictericia y/o prurito relacionado con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; corea de Sydenham; herpes gestacional; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis; angioedema (hereditario).

Vigilancia de tratamiento: Antes de la prescripción se deberá confeccionar una historia clínica completa y se recomienda realizar un examen ginecológico completo para excluir un embarazo. También se deberán investigar los trastornos hemorrágicos, como la oligomenorrea y la amenorrea. El intervalo entre los controles depende de las circunstancias de cada caso individual. Si el producto prescripto pudiera incidir en una enfermedad latente o manifiesta los exámenes de control deberán ser programados en consecuencia. A pesar del hecho de que CERAZETTE® se toma de manera regular, pueden ocurrir alteraciones del sangrado. Si el sangrado es muy frecuente e irregular, se deberá considerar el uso de otro método anticonceptivo. Si los síntomas persisten, se deberá descartar una causa orgánica. El control de la amenorrea durante el tratamiento depende de si las tabletas se han tomado o no de acuerdo con las instrucciones y puede incluir una prueba de embarazo. En el caso de embarazo, se deberá interrumpir el tratamiento.

Se deberá advertir a las pacientes que CERAZETTE® no brinda protección contra el HIV (SIDA) ni otras enfermedades de transmisión sexual.

Disminución de la eficacia: La eficacia de las píldoras con progestágeno solo puede disminuir en el caso de omisión de las tabletas (trastornos gastrointestinales o el uso de medicación concomitante.

Cambios en el patrón de sangrado vaginal: Durante el uso de un anticonceptivo con progestágeno solo, el sangrado vaginal puede volverse más frecuente o más prolongado en algunas mujeres, mientras que en otras el sangrado puede volverse incidental o estar totalmente ausente. Frecuentemente estos cambios son una razón para que las mujeres rechacen el método o no lo cumplan. La aceptación del patrón de sangrado puede mejorar si la mujer que ha elegido usar CERAZETTE® es asesorada cuidadosamente en este sentido. La evaluación del sangrado vaginal deberá efectuarse sobre una base ad-hoc y puede incluir un examen para excluir malignidad o embarazo.

Desarrollo folicular: Con todos los anticonceptivos hormonales en dosis bajas se produce desarrollo folicular y ocasionalmente el folículo puede continuar creciendo más allá del tamaño que alcanzaría en un ciclo normal. Por lo general, estos folículos agrandados desaparecen espontáneamente. Con frecuencia, son asintomáticos; en algunos casos están asociados con dolor abdominal leve. Raramente requieren intervención quirúrgica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las interacciones entre los anticonceptivos orales y otros fármacos pueden resultar en sangrado inesperado y/o fracaso de la anticoncepción. En la literatura se informaron las siguientes interacciones (principalmente con anticonceptivos combinados pero en ocasiones también con anticonceptivos con progestágeno solo).

Metabolismo hepático: Pueden ocurrir interacciones con productos medicinales que inducen enzimas microsomales, que pueden resultar en un aumento del clearance de las hormonas sexuales como hidantoínas (por ejemplo, fenitoína), barbitúricos (por ejemplo, fenobarbital), primidona, carbamazepina, rifampicina; y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, rifabutina, felbamato, ritonavir, nelfinavir, griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan (Hypericum perforatum).

Las mujeres que reciben tratamiento con cualquiera de estos fármacos deberán utilizar temporalmente un método de barrera además de CERAZETTE® o elegir otro método anticonceptivo. El método de barrera deberá ser utilizado durante la administración concomitante de la droga y los 28 días siguientes a su discontinuación. Para mujeres en tratamiento a largo plazo con inductores de enzimas hepáticas se deberá considerar el uso de un método anticonceptivo no hormonal. Durante el tratamiento con carbón medicinal puede disminuir la absorción del esteroide de la tableta, y por lo tanto, también la eficacia anticonceptiva. En dicho caso, se aplica la recomendación para omisión de tabletas.

Los anticonceptivos hormonales pueden interferir con el metabolismo de otros fármacos. En consecuencia, las concentraciones plasmáticas y tisulares aumentan (por ejemplo, ciclosporina) o disminuyen.

Nota: Se deberá consultar la información para prescribir de las medicaciones concomitantes para identificar posibles interacciones.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los datos obtenidos con los anticonceptivos orales (AOs) han revelado que los esteroides anticonceptivos pueden incidir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluidos los parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles séricos de proteínas (transportadoras), por ejemplo, globulina de unión a corticosteroides y fracciones de lípidos/lipoproteínas, los parámetros del metabolismo de los carbohidratos y los parámetros de coagulación y fibrinólisis. Los cambios generalmente se mantienen dentro del rango normal. Se desconoce en qué grado esto también se aplica a los anticonceptivos con progestágeno solo.

El tratamiento con CERAZETTE® conduce a una disminución de los niveles séricos de estradiol, hasta un valor correspondiente a la fase folicular temprana. Todavía se desconoce si la disminución tiene algún efecto clínicamente relevante sobre la densidad mineral ósea.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las tabletas deben ser ingeridas diariamente aproximadamente a la misma hora, de tal manera que el intervalo entre cada tableta sea siempre de 24 horas. La primera tableta deberá ser tomada en el primer día del sangrado menstrual. Posteriormente se deberá tomar una tableta diariamente en forma continua sin tomar en cuenta los posibles sangrados. Un nuevo empaque se inicia inmediatamente al día siguiente a la terminación de la caja previa. También puede iniciarse la toma de las tabletas entre el día 2 y 5 del ciclo menstrual, pero durante los primeros siete días del primer ciclo se recomienda utilizar un método anticonceptivo de barrera.

Sin uso anterior de anticoncepción hormonal (durante el mes precedente): La ingesta de tabletas debe comenzar el día 1 del ciclo natural de la mujer (el día 1 es el primer día de menstruación). Se puede comenzar los días 2-5, pero en el primer ciclo se recomienda el uso de un método de barrera durante los primeros 7 días en que se ingieren las tabletas.

Cambio de un anticonceptivo hormonal combinado (anticonceptivo oral combinado (AOC), anillo vaginal o parche transdérmico): La mujer deberá empezar con CERAZETTE® preferentemente al día siguiente de la última tableta activa (la última tableta que contiene las sustancias activas), o el día de la extracción del anillo vaginal o parche. En estos casos, no es necesario el uso de un método anticonceptivo adicional.

La mujer también puede comenzar como máximo al día siguiente del intervalo usual sin uso de tabletas, parche, anillo o de comprimidos placebo de su anticonceptivo hormonal combinado anterior, pero durante los primeros 7 días de ingesta de tabletas se recomienda el uso de un método de barrera.

Cambio de un método con progestágeno solo (minipíldora, inyección, implante o de un sistema intrauterino con liberación de progestágeno [SIU]): La mujer puede comenzar cualquier día cuando cambia de la minipíldora (en el caso de un implante o del SIU el día de su extracción, en el caso de inyectable, cuando debería administrarse la siguiente inyección); no es necesario el uso de un método anticonceptivo adicional.

Luego de un aborto en el primer trimestre: Después de un aborto en el primer trimestre se recomienda comenzar de inmediato; no es necesario el uso de un método anticonceptivo adicional.

Luego del parto o de un aborto en el segundo trimestre: Para mujeres en periodo de lactancia (véase Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: mutagénesis, teratogénesis y fertilidad).

Se deberá recomendar a la mujer que comience el día 21 a 28 después del parto o de un aborto en el segundo trimestre. Cuando el inicio de la ingesta sea posterior, se le deberá recomendar que utilice además un método de barrera durante los primeros 7 días de la ingesta de tabletas. Sin embargo, si ya ha tenido relaciones sexuales, se deberá excluir la posibilidad de un embarazo antes del inicio real del uso de CERAZETTE® o la mujer debe esperar hasta su primera menstruación.

Omisión de tabletas: La protección anticonceptiva puede disminuir si han transcurrido más de 36 horas entre dos tabletas. Si la mujer se retrasa menos de 12 horas en la ingesta de cualquier tableta, la tableta omitida deberá ser tomada en cuanto lo recuerde y la siguiente tableta deberá ser tomada a la hora habitual. Si han transcurrido más de 12 horas, la mujer deberá seguir la misma recomendación pero además utilizar un método anticonceptivo adicional durante los 7 días siguientes. Si se omitieron tabletas durante la primera semana de uso y la mujer ha tenido relaciones sexuales durante la semana precedente a la omisión de tabletas, se deberá considerar la posibilidad de un embarazo.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO): No han existido reportes de efectos deletéreos graves como consecuencia de sobredosis. Los síntomas que pueden presentarse en estos casos son náuseas, vómito y en niñas jóvenes, ligero sangrado vaginal. No existen antídotos y el tratamiento deberá ser sintomático.

PRESENTACIÓN: Caja con 28 tabletas.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C y en lugar seco.

Si requiere mayor información solicítela a la Dirección Médica al Teléfono: (507) 282-7200