CICLOSERINA 250 MG

Marca

CICLOSERINA 250 MG

Sustancias

CICLOSERINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas

Presentación

Caja, 10 y 100 Cápsulas,

Agregar a interacciones medicamentosas

COMPOSICIÓN

COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA de gelatina dura contiene:

Cicloserina USP 250 mg

Excipientes con efecto conocido

• Carmoisina (E-127)

• Amarillo crepúsculo (E-110).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Acciones: Cicloserina inhibe la síntesis de la pared celular en cepas susceptibles de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas y en Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones: Cicloserina está indicada en el tratamiento de tuberculosis pulmonar y extrapulmonar activa (incluyendo enfermedad renal) cuando los organismos son susceptibles a este fármaco y después del fracaso del tratamiento adecuado con los medicamentos primarios (estreptomicina, Isoniazida, rifampicina y etambutol). Al igual que todos los antituberculosos, cicloserina debe administrarse en conjunto con otros medicamentos efectivos y no como el único agente terapéutico.

Cicloserina puede ser efectiva en el tratamiento de infecciones agudas del tracto urinario causadas por cepas susceptibles de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, especialmente especies de Klebsiella / Enterobacter y Escherichia coli. Por lo general, no es más y puede ser menos efectiva que otros agentes antimicrobianos en el tratamiento de infecciones del tracto urinario causadas por bacterias diferentes a micobacterias. El uso de cicloserina en estas infecciones sólo debe considerarse cuando la terapia más convencional ha fallado y cuando se ha demostrado que el organismo es sensible al medicamento.

PROPIEDADES

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Antimicobacteriales, Código ATC: J04AB01

Acciones: Cicloserina inhibe la síntesis de la pared celular (al competir con D-alanina para incorporación a la pared celular) en cepas susceptibles de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas y en Mycobacterium tuberculosis.

Cicloserina puede ser efectiva en el tratamiento de infecciones agudas del tracto urinario causadas por cepas susceptibles de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, especialmente especies de Klebsiella/Enterobacter y Escherichia coli. Por lo general, no es más y puede ser menos efectiva que otros agentes antimicrobianos en el tratamiento de infecciones del tracto urinario causadas por bacterias diferentes a micobacterias. El uso de cicloserina en estas infecciones sólo debe considerarse cuando la terapia más convencional ha fallado y cuando se ha demostrado que el organismo es sensible al medicamento.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Cicloserina se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Después de la administración de una dosis de 250 mg, los niveles plasmáticos son detectables dentro de una hora y se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 10 mg/L de 3 a 4 horas después de la administración de la dosis. Se distribuye ampliamente a través de los fluidos y tejidos corporales.

Cicloserina presenta una notable capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica y los niveles en el LCR son aproximadamente los mismos que los plasmáticos. Se encuentra en el esputo de pacientes tuberculosos y se ha detectado en fluidos pleurales y ascíticos, bilis, líquido amniótico y sangre fetal, leche materna, pulmones y tejidos linfáticos.

Cicloserina es excretada en la orina, los niveles aparecen dentro de media hora después de la ingestión oral. Aproximadamente, el 66% de una dosis aparece sin cambios en la orina en 24 horas. Otro 10% se excreta en las próximas 48 horas. No se excreta significativamente en las heces. Aproximadamente, el 35% se metaboliza, pero los metabolitos aún no se han identificado.

La semivida de cicloserina está en el rango de 8 a 12 horas.

CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Cicloserina está contraindicada en presencia de cualquiera de las siguientes condiciones: epilepsia; depresión, ansiedad severa o psicosis, insuficiencia renal grave, abuso de alcohol.

PRECAUCIONES

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: La administración de cicloserina debe discontinuarse o la dosis debe reducirse si el paciente desarrolla dermatitis alérgica o síntomas de toxicidad del sistema nervioso central como convulsiones, psicosis, somnolencia, depresión, confusión, hiperreflexia, cefalea, temblores, vértigo, paresia o disartria.

Por lo usual, la toxicidad se asocia con niveles sanguíneos superiores a 30 mg/L, que pueden ser el resultado de una alta dosis o de una eliminación renal inadecuada. El índice terapéutico para este medicamento es bajo. El riesgo de convulsiones aumenta en alcohólicos crónicos.

Los pacientes deben ser monitoreados mediante estudios hematológicos, de la excreción renal, del nivel sanguíneo y de la función hepática.

Antes de comenzar el tratamiento con cicloserina, se deben realizar cultivos y se debe establecer la susceptibilidad del organismo al medicamento. En infecciones tuberculosas, también se debe demostrar la sensibilidad a otros agentes antituberculosos en el régimen.

Los niveles en sangre deben ser determinados al menos semanalmente para los individuos que tienen una función renal reducida, para las personas que reciben una dosis diaria de más de 500 mg y para aquellos que muestran signos y síntomas que sugieran toxicidad. La dosis debe ser ajustada para mantener los niveles en sangre por debajo de 30 mg/L.

Fármacos anticonvulsivos o sedantes pueden ser efectivos para controlar los síntomas de toxicidad del sistema nervioso central como convulsiones, ansiedad o temblores. Los pacientes que reciben más de 500 mg de cicloserina al día deben ser observados de cerca para detectar dichos síntomas. El valor de piridoxina para prevenir la toxicidad del SNC derivada de cicloserina no ha sido demostrado.

En pocas circunstancias, la administración de cicloserina y de otros medicamentos antituberculosos se ha asociado con deficiencia de vitamina B12 y/o ácido fólico, anemia megaloblástica y anemia sideroblástica. Si se desarrolla evidencia de anemia durante el tratamiento, se debe proceder con investigaciones y tratamientos apropiados.

Cicloserina ha estado asociada con exacerbaciones clínicas de porfiria y no se recomienda en pacientes porfíricos.

Advertencias sobre excipientes:

Cicloserina USP 250 mg Cápsulas puede producir reacciones alérgicas porque contiene carmoisina (E-127) y amarillo crepúsculo (E-110), puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Las concentraciones en sangre fetal se acercan a las encontradas en suero. Un estudio en 2 generaciones de ratas que recibieron dosis de hasta 100 mg/kg/día no demostró ningún efecto teratogénico en las crías. Se desconoce si cicloserina puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o si puede afectar la capacidad reproductiva. Cicloserina debe administrarse a mujeres embarazadas sólo si es claramente necesario.

Lactancia: Las concentraciones en leche materna se acercan a las encontradas en suero. Se debe tomar una decisión sobre si se suspende la lactancia o si se suspende el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No relevante.

REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES ADVERSAS: La mayoría de los efectos secundarios que ocurren durante el tratamiento con cicloserina involucran al sistema nervioso o son manifestaciones de hipersensibilidad al medicamento. Se han observado los siguientes efectos secundarios: manifestaciones del sistema nervioso que parecen estar relacionadas con dosis más altas de medicamento; es decir, más de 500 mg diarios y pueden ser convulsiones, letargo, somnolencia, cefalea, temblores, disartria, vértigo, confusión y desorientación con pérdida de memoria, psicosis (posiblemente con tendencias suicidas), cambios de carácter, hiperirritabilidad, agresión, paresia, hiperreflexia, parestesias, convulsiones clónicas localizadas mayores y menores y coma.

Otros efectos secundarios reportados incluyen alergia, sarpullido, anemia megaloblástica y aminotransferasas elevadas en suero, especialmente en pacientes con enfermedad hepática preexistente.

Se ha reportado desarrollo repentino de insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes que recibieron de 1 a 1.5 g de cicloserina diariamente.

Reporte de sospecha de reacciones adversas:

Es importante informar si existe sospecha de reacciones adversas después de la autorización del medicamento. Esto permite un monitoreo continuo del balance riesgo-beneficio del medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que la administración concomitante con etionamida potencia los efectos secundarios neurotóxicos. El alcohol y cicloserina son incompatibles, especialmente durante un régimen que requiera grandes dosis de este medicamento. El alcohol aumenta la posibilidad y el riesgo de episodios epilépticos. Los pacientes que reciben cicloserina e Isoniazida deben ser monitoreados para detectar signos de toxicidad del SNC como mareos y somnolencia, ya que estos medicamentos tienen una acción tóxica combinada en el SNC. Pueden ser necesarios ajustes de dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología:

Adultos: La dosis usual es de 500 mg a 1 g al día en dosis divididas y monitoreadas por determinaciones del nivel sanguíneo. La dosis inicial para adultos que se administra con más frecuencia es de 250 mg dos veces al día a intervalos de 12 horas durante las primeras dos semanas. No se debe exceder una dosis diaria de 1 g.

Pacientes mayores: Lo mismo que para los adultos pero se debe reducir la dosis si hay deterioro de la función renal.

Población pediátrica: La dosis usual inicial es de 10 mg/kg/día, posteriormente ajustada según los niveles sanguíneos obtenidos y la respuesta terapéutica.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Puede ocurrir toxicidad aguda si un adulto ingiere más de 1 g. La toxicidad crónica está relacionada a la dosis y puede ocurrir si se administran más de 500 mg al día. Para pacientes con insuficiencia renal, consultar “Contraindicaciones” y “Advertencias”. La toxicidad comúnmente afecta el sistema nervioso central. Los efectos pueden incluir cefalea, vértigo, confusión, somnolencia, hiperirritabilidad, parestesia, disartria y psicosis. Después de ingestiones más grandes, a menudo, se produce paresia, convulsiones y coma. El etanol puede aumentar el riesgo de convulsiones.

Tratamiento: Se recomienda una terapia sintomática y de apoyo. El carbón activado puede ser más efectivo para reducir la absorción que la emesis o el lavado. En los adultos, muchos efectos neurotóxicos pueden tratarse y prevenirse con 200 - 300 mg de piridoxina al día.

La hemodiálisis elimina cicloserina del torrente sanguíneo, pero debe reservarse para la toxicidad potencialmente mortal.

PRESENTACIÓN

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase: Blíster (foil de aluminio/aluminio); blíster por 10 cápsulas.

Registro de producto No.:

Panamá: R-86642.

Costa Rica: Medicamento huérfano.

República Dominicana: 2016-1124

Guatemala: Medicamento huérfano.

Honduras: Medicamento huérfano.

El Salvador: Medicamento huérfano.

Nicaragua: Medicamento huérfano.