COMPOSICIÓN:

CILOSTAL® 50 mg: Cada COMPRIMIDO contiene 50 mg de cilostazol, excipientes c.s.

CILOSTAL® 100 mg: Cada COMPRIMIDO contiene 100 mg de cilostazol, excipientes c.s.

INGREDIENTE ACTIVO: Cilostazol.

INDICACIONES: CILOSTAL® está indicado para el tratamiento de las manifestaciones clínicas isquémicas de los miembros inferiores (úlceras, dolor, claudicación intermitente, sensación de frío) debido a enfermedad arterial oclusiva crónica.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: CILOSTAL® produce su efecto antiagregante plaquetario y vasodilatador a través de la inhibición específica de la enzima fosfodiesterasa 3 de AMPc a nivel plaquetario o en las plaquetas y en el músculo liso vascular.

Efecto antiagregante plaquetario:

In vitro: Cilostazol inhibe la agregación plaquetaria inducida por ADP, colágeno, ácido araquidónico o epinefrina. Así como también la agregación secundaria de plaquetas humanas, inducida por ADP o epinefrina.

In vivo: CILOSTAL® administrado por vía oral previene la agregación plaquetaria inducida por ADP o colágeno en perros Beagle. En pacientes con enfermedad arterial oclusiva crónica, CILOSTAL® administrado por vía oral previene la agregación plaquetaria inducida por ADP, colágeno, ácido araquidónico o epinefrina. El efecto antiagregante en humanos aparece pronto luego de la administración y no disminuye con la administración prolongada. Luego de la suspensión del medicamento, la agregación plaquetaria regresa a los niveles basales a medida que disminuye la concentración plasmática de cilostazol, alcanzando dichos niveles entre 48 y 96 horas, sin que se observe fenómeno de rebote.

Efecto vasodilatador: En pacientes con enfermedad oclusiva arterial de los miembros inferiores, se ha demostrado mediante pletismografía que el cilostazol incrementa el flujo sanguíneo a nivel del tobillo y la pantorrilla del miembro isquémico.

Estudios de termografía han demostrado la elevación de la temperatura y el flujo sanguíneo de las extremidades en pacientes con enfermedad arterial oclusiva crónica de los miembros inferiores.

Eficacia clínica: En estudios clínicos “doble-ciego” en pacientes con enfermedad arterial oclusiva crónica, se observó que las manifestaciones clínicas y los signos isquémicos, tales como úlcera, dolor y sensación de frío, mejoran en la mayoría de los casos.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: CILOSTAL® es un agente antiagregante plaquetario y vasodilatador periférico.

FARMACOCINÉTICA: Concentraciones plasmáticas: dentro de los cuatro días de la administración de dosis repetidas de CILOSTAL® dos veces al día se alcanzan concentraciones plasmáticas estables. La farmacocinética de CILOSTAL® y de sus metabolitos principales es similar en personas sanas y en pacientes con enfermedad vascular periférica. La administración de CILOSTAL® con las comidas aumenta la velocidad de la absorción, si bien no modifica significativamente la magnitud de la misma. La administración de CILOSTAL® junto con una comida rica en grasa aumenta la concentración plasmática máxima un 91%. El CILOSTAL® es eliminado fundamentalmente por metabolismo y posterior excreción urinaria de los metabolitos.

Las principales isoenzimas involucradas en este metabolismo son el citocromo P-450 (CYP)3A4 y en menor medida, CYP2C19.

El CILOSTAL® circula en el plasma unido a proteínas, predominantemente a la albúmina, en un 95-98%. Los parámetros farmacocinéticos no se alteran en función del sexo o la edad, incluso en pacientes ancianos, ni en pacientes con enfermedad hepática leve. En pacientes con insuficiencia renal severa existe un clearance disminuido de 4’-trans-hidroxi-cilostazol, por lo que deberá tenerse en cuenta al administrar CILOSTAL® en estos pacientes (ver Dosificación).

CONTRAINDICACIONES:

Se contraindica el uso de CILOSTAL® en los siguientes pacientes: Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva de cualquier grado (o cualquier otra clase de falla cardiaca). Pacientes con cuadros hemorrágicos, tales como hemofilia, aumento de la fragilidad capilar, hemorragia digestiva, hemorragia del tracto urinario, hemoptisis, hemorragia vítrea y otros sangrados mayores. Pacientes con insuficiencia renal grave: aclaramiento de creatinina < 25 mL/min. Pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al CILOSTAL® o a cualquiera de sus componentes. Mujeres embarazadas o con posibilidad de embarazarse y mujeres en periodo de lactancia.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: No debería administrarse CILOSTAL® a mujeres embarazadas o mujeres con posibilidad de embarazo. Estudios realizados en ratas demostraron que cilostazol se distribuye en la leche materna de ratas.

Las mujeres en tratamiento con CILOSTAL® debe evitar o interrumpir el amamantamiento.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos más comunes son dolor de cabeza, dolor abdominal, náusea, retención de fluidos, mareos y latidos cardiacos anormales.

INTERACCIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El uso de CILOSTAL® en las siguientes circunstancias deberá ser controlado estrictamente: Pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes (heparina, warfarina, acenocumarol); antiagregantes plaquetarios (aspirina, ticlopidina) o agentes trombolíticos (uroquinasa, estreptoquinasa, alteplase). Prostaglandina E o sus derivados (como alprostadil). Pacientes que se encuentren en periodo menstrual. Pacientes con tendencia o predisposición al sangrado. Pacientes con insuficiencia hepática severa. Pacientes con insuficiencia renal severa. Pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva de cualquier grado (o cualquier otra clase de falla cardiaca). Cuando el paciente debe ser intervenido quirúrgicamente, el tratamiento con CILOSTAL® debe suspenderse dependiendo del caso entre 24 a 48 horas antes de la cirugía. Se deberá tener precaución con la administración concomitante con estos medicamentos: eritromicina, cimetidina, jugo de pomelo, omeprazol).

DOSIFICACIÓN: Se recomienda iniciar la terapia con 50 mg de CILOSTAL® dos veces al día y de acuerdo a tolerabilidad y resultados incrementar a 100 mg 2 veces al día. La dosis de mantenimiento recomendada es de 100 mg de CILOSTAL® dos veces al día. Se puede ajustar la dosis de acuerdo con la edad del paciente y la severidad de las manifestaciones clínicas. Debe considerarse iniciar el tratamiento o disminuir la dosis a 50 mg cada 12 horas en los siguientes casos: a) administración simultánea con omeprazol, eritromicina o diltiazem; b) Pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina ≤ 25mL/min).

USO EN PEDIATRÍA: La seguridad de uso de CILOSTAL® en niños no ha sido establecida (la experiencia clínica en niños es limitada).

Mantenga toda medicina fuera del alcance de los niños. Almacénese a temperatura inferior a 30 °C y protegido de la luz.

PRESENTACIONES:

CILOSTAL® 50 mg: Caja de cartón con 30 comprimidos.

CILOSTAL® 100 mg: Caja de cartón con 30 comprimidos.

Producto fabricado en Guatemala por

Richam Internacional, S.A.,

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