COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA contiene: Clorhidrato de sibutramina monohidrato 15 mg; Excipientes, c.s.

DURACIÓN DE ESTABILIDAD: Verificar fecha de vencimiento señalada en el envase.

INDICACIONES: Está indicado en el tratamiento de la obesidad como complemento de la dieta hipocalórica, tanto para disminuir de peso como en el mantenimiento de la disminución de peso.

Está indicado en los pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) = 30 kg/m2 y también en los pacientes con un IMC = 27 kg/m2 que presentan otros factores de riesgo asociados (por ej. diabetes, dislipidemia, hipertensión). Sólo debe emplearse en los pacientes que no hayan respondido adecuadamente a un régimen apropiado de reducción de peso.

PROPIEDADES: Ejerce sus efectos terapéuticos principalmente a través de sus metabolitos M1 y M2 mediante la inhibición de la recaptación de noradrenalina, serotonina y dopamina. Se ha demostrado que esta sustancia y sus metabolitos no estimulan la liberación de estos mediadores y que, con el uso crónico, no producen depleción cerebral de los mismos. No presentan efecto anticolinérgico ni antihistamínico y presentan una baja afinidad por los receptores de la serotonina (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), de la noradrenalina (, 1, 3, 1 y 2), de la dopamina (D1 y D2), de las benzodiazepinas y del glutamato. Tampoco presentan efecto inhibidor de la monoamino oxidasa.

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando la concentración plasmática máxima (Tmáx) a las 1,2 horas, y sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso dando lugar a los metabolitos activos M1 (mono-desmetil-sibutramina) y M2 (di-desmetil- sibutramina). Estos metabolitos alcanzan el Tmáx entre las 3 y 4 horas posteriores a la administración. Esta sustancia y sus metabolitos M1 y M2 se distribuyen ampliamente en el organismo y presentan una extensa unión a las proteínas plasmáticas humanas (97 y 94%, respectivamente). Es metabolizada en el hígado principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 dando lugar a los metabolitos M1 y M2. Estos metabolitos activos son metabolizados posteriormente por hidroxilación y conjugación dando lugar a los metabolitos inactivos M5 y M6. Luego de la administración de dosis terapéuticas de sibutramina marcada se observan las siguientes proporciones en plasma: Sibutramina sin cambios 3%, metabolito M1 6%, M2 12%, M5 52% y M6 27%. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos M1 y M2, alcanzan el estado estable dentro de los cuatro días de tratamiento y su vida media de eliminación es de 14 y 16 horas, respectivamente.

Alrededor del 85% de una dosis única de sibutramina marcada se elimina en la orina y las heces en un período de 15 días. La mayor parte (77%) se elimina en la orina. Los metabolitos principales en la orina son el M5 y el M6. La sibutramina y los metabolitos activos M1 y M2 no se detectan en la orina. Los alimentos disminuyen las concentraciones máximas de los metabolitos M1 y M2 y retrasan sus Tmáx pero no alteran sus AUC. No se observaron diferencias farmacocinéticas clínicamente significativas relacionadas con el sexo o la edad.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al producto o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (ver Advertencias). Pacientes en tratamiento con otros inhibidores del apetito de acción central. Pacientes con anorexia nerviosa. Embarazo y lactancia. Niños y adolescentes menores de 16 años.

ADVERTENCIAS:

Antes de iniciar el tratamiento deben descartarse las causas orgánicas de obesidad (por ej .: hipotiroidismo no tratado). Puede producir aumentos significativos de la presión arterial y/o la frecuencia cardíaca en algunos pacientes. Por tal motivo, se deben controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca antes de iniciar el tratamiento y luego regularmente durante su transcurso, discontinuando el tratamiento en aquellos que experimentan aumentos clínicamente significativos. Debe administrarse con precaución a los pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y no debe administrarse a pacientes con hipertensión no controlada o con antecedentes de cardiopatía isquémica, de insuficiencia cardíaca congestiva, de arritmias cardíacas o de accidente cerebrovascular.

Es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina, serotonina y dopamina y no debe ser utilizado concomitantemente con los inhibidores de la MAO. Deben dejarse transcurrir por lo menos 2 semanas desde la interrupción de los IMAO antes de comenzar el tratamiento. De la misma manera, deben dejarse transcurrir por lo menos 2 semanas desde la interrupción del producto antes de comenzar el tratamiento con IMAO. Como puede provocar midriasis debe emplearse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

PRECAUCIONES: Debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de convulsiones y debe interrumpirse el tratamiento de inmediato ante la aparición de las mismas. No alteró el rendimiento psicomotriz o cognoscitivo en los voluntarios sanos. Sin embargo, todas las drogas con acción sobre el SNC pueden afectar el pensamiento, la conciencia y la habilidad motriz. Se recomienda no administrar a pacientes con insuficiencia renal o hepática severas. El médico debe evaluar cuidadosamente a los pacientes con el objeto de detectar antecedentes de abuso de drogas. En los casos positivos extremará los controles tratando de observar signos de mal uso o abuso (por ej.: desarrollo de tolerancia, aumentos de la dosis, conductas de procuración de drogas).

USO EN EMBARAZO, LACTANCIA, EN NIÑOS Y EN ANCIANOS: No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Su uso durante el embarazo está contraindicado. Las mujeres en edad fértil deben emplear algún método anticonceptivo durante el tratamiento.

Se desconoce si esta sustancia o sus metabolitos se eliminan en la leche. Está contraindicado durante la lactancia.

No se ha establecido su seguridad y eficacia en los menores de 16 años; por lo tanto, su uso está contraindicado en este grupo etario.

No existe una casuística suficiente que permita establecer diferencias relacionadas con la edad. Se recomienda administrarlo con precaución, teniendo en cuenta que los pacientes ancianos son más proclives a presentar alteraciones de las funciones cardíaca, hepática o renal, otras enfermedades concomitantes y otros tratamientos medicamentosos.

EFECTOS INDESEABLES: Los eventos adversos reportados en los estudios clínicos fueron resequedad de boca, anorexia, constipación, insomnio, náusea, sudoración, aumento de la presión arterial, taquicardia y alteraciones en el sentido del gusto.

Los eventos adversos son más frecuentes al inicio del tratamiento y disminuyen de intensidad después de un tiempo.

INTERACCIONES: La administración conjunta con ketoconazol puede disminuir su metabolismo.

Debe administrarse con precaución si el paciente está bajo tratamiento con otros medicamentos que actúan en el sistema nervioso central. No se recomienda su uso conjunto con alcohol.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU CONSERVACIÓN: Conservar en lugar fresco y seco.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

USO Y DOSIS: La dosis recomendada es de una cápsula por día, preferentemente en la mañana, junto o lejos de las comidas. Las cápsulas deben ingerirse enteras, sin masticar, con un vaso de agua. Tomar en cuenta las posibles variaciones de la presión arterial y/o de la frecuencia cardíaca. La dosis máxima recomendada es de una cápsula de 15 mg por día.

Duración del tratamiento: No existe experiencia clínica suficiente que demuestre la eficacia y seguridad de este producto en tratamientos de más de un año. El médico deberá reconsiderar el tratamiento si a los tres meses no observara una disminución del peso corporal igual o mayor al 5% del peso inicial. Podrán continuar el tratamiento más de 12 meses aquellos pacientes que hayan presentado una pérdida de peso superior al 10% del peso inicial dentro del primer año de tratamiento.

SOBREDOSIS: La experiencia clínica con sobredosis de esta sustancia es muy limitada. Sólo se han informado 3 casos y ninguno de ellos fue fatal. En caso de sobredosis se recomienda iniciar el tratamiento sin demoras en una unidad de cuidados intensivos. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general del rescate: evacuación gástrica (inducción del vómito o lavado gástrico), mantenimiento de la vía respiratoria y oxigenación adecuada. Control de los signos vitales y de la función cardiovascular. Tratamiento sintomático y de sostén. En caso de hipertensión arterial o taquicardia podrá hacerse uso cuidadoso de los betabloqueantes. No existe un antídoto específico. Se desconoce la utilidad de la diuresis forzada y la hemodiálisis.

TOXICOLOGÍA: Los estudios experimentales en animales han demostrado que esta sustancia carece de efectos carcinogénicos y mutagénicos y no produce alteración de la fertilidad.

PRESENTACIÓN: 30 cápsulas.

Nota importante: Este producto se encuentra envasado y protegido en una adecuada y rigurosa laminación, especialmente diseñada para evitar su exposición con la luz y humedad, descartando además que por descuidos involuntarios los niños puedan accesar al mismo.

Registro Industrial: Nº 14109

Registro Sanitario: Nº 2003-1188

Venta por receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Fabricado por:

Ethical Pharmaceutical S.R.L.

de República Dominicana