FÓRMULA:

Cada 1 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene: 4 mg de fosfato de dexametasona.

INDICACIONES: La dexametasona está indicada para reducción de edema cerebral. Hiperplasia adrenal, insuficiencia suprarrenal (asociada a mineral corticoide). Reacciones alérgicas severas (anafilaxia, shock anafiláctico, broncoespasmo etc.). Tratamiento coadyuvante de enfermedades reumatológicas: artritis reumatoide. Tenosinovitis y bursitis. Tratamiento paliativo en: mielosis y linfoadenosis leucémicas agudas y crónicas. Enfermedades autoinmunes y colagenosis. Rechazo de órganos transplantados. Anemia hemolítica purpura trombotica trobocitopénica. Shock refractario. Enfermedades inflamatorias que no responden a terapia convencional.

MECANISMO DE ACCIÓN: La dexametasona es un glucocorticoide sintético con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras por inhibición de la infiltración leucocitaria en el lugar de la inflamación, interferencia en la función de los mediadores de la respuesta inflamatoria y supresión de la respuesta inmune humoral. Acción antiinflamatoria 7 veces más potente que la prednisolona y 20-30 más que la hidrocortisona. El mecanismo por el que se obtienen estos efectos está dado por la alta afinidad de éste fármaco por los receptores de glucocorticoides, es decir que actúa como un agonista del cortisol.

El receptor de glucocorticoides tiene ubicación citoplasmática y se encuentra en diversos tejidos. La dexametasona así como otros glucocorticoides naturales y sintéticos son capaces de atravesar la membrana plasmática por su alta liposolubilidad, para poder llegar a interactuar con el receptor. Una vez formado el complejo receptor- glucocorticoide en el citoplasma, penetra en el núcleo donde ha de regular la expresión de los genes que responden específicamente a los glucocorticoides. Para ello el complejo interactúa con secuencias específicas de dna localizadas en las zonas de regulación de los genes; estas secuencias se denominan elementos de respuesta a glucocorticoides (gre), y son las que dotan de especificidad a la inducción de la transcripción genética. De esta manera, el glucocorticoide modula la transcripción, modulación positiva si el glucocorticoide fomenta la síntesis de una determinada proteína o negativa si la inhibe. En cualquier caso el proceso requiere tiempo y ésta es la razón por la que las acciones farmacológicas de los glucocorticoides aparezcan tras un período de latencia de varias horas.

FARMACOCINÉTICA: Administración oral y parenteral. Rápida absorción por el tracto gastrointestinal. Efectos pico a 1-2h de su administración vo. Atraviesa la placenta y se distribuye por la leche materna. Metabolización hepática, excreción urinaria. Biodisponibilidad: 90%, semivida plasmática: 300 minutos, semivida biológica: 36-54 hs, unión a proteínas: 66-77%.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: No debe administrarse cuando existen infecciones fúngicas sistémicas. Está contraindicada la administración de vacunas víricas vivas a pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de dexametasona.

Dexametasona debe utilizarse con precaución en estos casos: embarazo. Diabetes mellitus. Osteoporosis. Úlcera péptica. Esofagitis. Tuberculosis y otras infecciones bacterianas, víricas y fúngicas agudas y crónicas. Hipertensión u otras enfermedades cardiovasculares. Hipoalbuminemia. Psicosis. Supresión de las reacciones de la prueba de tuberculina.

Cuando se administra junto con anfotericina b se produce un aumento de depleción de potasio inducido por anfotericina; deben vigilarse los niveles séricos de potasio regularmente y administrar sales de potasio si es necesario. Con diuréticos tiazídicos, ácido etacrínico, y furosemida se produce un aumento de la depleción de potasio; vigilar los niveles séricos de potasio regularmente y administrar cloruro potásico si es necesario.

Cuando dexametasona se administra junto con fenitoína hay un incremento del metabolismo de dexametasona. Con rifampicina también se produce incremento en el metabolismo de corticosteroides; puede requerir un aumento de dosis de estos medicamentos.

Los corticosteroides pueden incrementar los niveles circulantes de glucosa y puede ser necesario un ajuste de dosis de antidiabéticos. Fenobarbital se ha visto que incrementa el metabolismo de corticosteroides; los pacientes pueden requerir aumento de dosis de estos medicamentos.

Los resultados de la prueba de supresión de dexametasona pueden alterarse en ancianos. Vigilar por si se producen efectos anticolinérgicos excesivos como retención urinaria y estreñimiento.

Mantener una hidratación adecuada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Categoría de riesgo c: puesto que no se han realizado estudios adecuados de la reproducción humana con corticosteroides, el uso de estos fármacos en mujeres embarazadas o en etapa de lactancia requiere que se realice un balance de los posibles beneficios contra los riesgos para la madre y el embrión o feto. Los infantes que han nacido de madres que han recibido dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo deben estar bajo observación cuidadosa para detectar signos de hipoadrenalismo.

Los corticosteroides aparecen en la leche materna y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción endógena de corticosteroides o causar otros efectos no deseados. Debe recomendarse a aquellas madres que estén tomando dosis farmacológicas de corticosteroides que no amamanten.

Las dosis promedio y las dosis altas de cortisona o hidrocortisona pueden causar una elevación en la presión sanguínea, retención de agua y de sal y una creciente excreción de potasio. No es muy común que estos efectos se presenten con los derivados sintéticos, excepto cuando se emplean en dosis altas. Puede ser necesaria una restricción dietética de sal, así como suplementación de potasio. Todos los corticosteroides incrementan la excreción de calcio.

EFECTOS ADVERSOS: La terapia prolongada puede conducir a supresión de la función pituitario-adrenal. Una retirada demasiado rápida de la terapia a largo plazo puede producir insuficiencia adrenal aguda (ej.: fiebre, mialgia, artralgia y malestar).

Dependiendo de la dosis y duración del tratamiento pueden ocurrir alteraciones de líquido y electrolitos, hiperglucemia, osteoporosis, alteraciones del comportamiento, síndrome de Cushing (cara de luna llena, jiba de búfalo, obesidad central, acné, hirsutismo y estrías).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:

Vía parenteral: La dosis usual de fosfato sódico de dexametasona inyectable, por vía intramuscular o intravenosa, es de 1 a 5 ml (4 a 20 mg), dependiendo de la severidad del caso. En caso necesario puede repetirse.

Después de la mejoría inicial, dosis únicas de 0.5 a 1 ml (de 2 a 4 mg), repetidas cuantas veces sea necesario. Luego del uso prolongado de corticosteroides, reducir la dosis en forma gradual para evitar una insuficiencia adrenocortical; si es necesario, administrar dosis de mantenimiento, emplear la vía oral tan pronto como lo permitan las condiciones del paciente. El producto se debe diluir en soluciones parenterales de gran volumen y aplicarse por goteo continuo según se requiera.

PRESENTACIÓN: Caja con 50 ampollas de 1 ml.

LABORATORIOS BONIN

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°c y en lugar seco. Protéjase de la luz.