COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene:

Diazepam 10 mg

Excipientes, c.s

DURACIÓN DE ESTABILIDAD: Verificar fecha de vencimiento señalada en el envase.

INDICACIONES: Ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares.

PROPIEDADES: Pertenece al grupo de las benzodiacepinas de las cuales son bien conocidas sus cuatro efectos farmacológicos: ansiolítico sedante; miorrelajante; anticonvulsivo; e inductora del sueño.

Actúa en el receptor benzodiacepínico localizado en el complejo GABA-receptor, sinergizando la actividad del ácido Gamma aminobutírico (GABA) en la apertura del canal del cloro en la neurona post-sináptica, y con ésto, disminuyendo la excitabilidad de dicha neurona, impidiendo así, una estimulación del sistema activador ascendente reticular.

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, su pico de concentración plasmática lo logra entre los 30 y 90 minutos después de la ingesta. Una vez absorbido, se une en un 98% a las proteínas plasmáticas y alcanza rápidamente el tejido cerebral por su gran liposolubilidad de donde se redistribuye a todo el organismo. Esta particularidad le confiere una doble curva en su concentración plasmática, una rápida que se elimina en unas 3 horas y otra lenta que puede alcanzar hasta de 20-50 horas. Se metaboliza principalmente en el hígado de donde se obtiene el desmetildiazepam y el metiloxazepam, siendo el primero todavía activo. Farmacológicamente se elimina principalmente por vía renal (70%), con un promedio de eliminación entre 20 y 50 horas.

CONTRAINDICACIONES: No deberá utilizarse en los siguientes casos:

— Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

— Miastenia gravis. Hipercapnia crónica severa. Alteraciones cerebrales crónicas. Insuficiencia cardiaca o respiratoria.

— Enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.

— Psicosis. Glaucoma de ángulo cerrado. Embarazo ni lactancia.

PRECAUCIONES: La efectividad de las benzodiacepinas en tratamientos prolongados es relativa, por lo que, no se sugiere utilizarla por periodos mayores de 4 meses. El uso prolongado de las benzodiacepinas puede causar dependencia.

Por lo tanto, en caso de uso prolongado, se sugiere no reducir la dosis abruptamente, sino en forma gradual hasta discontinuar por completo. Se sugiere precaución en el caso de que el paciente vaya a manejar maquinaria peligrosa o conducir un vehículo, en los cuales no deberá administrarse.

El uso concomitante con alcohol puede potencializar el efecto sedante, por lo que, no se sugiere que se utilicen simultáneamente.

USO EN EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que las benzodiazepinas atraviesan la barrera placentaria y se encuentran en la sangre fetal, no se sugiere la utilización de estos fármacos durante el embarazo en ninguna de sus fases. Se han reportado casos de labio y paladar hendido, hernia inguinal, cardiopatías congénitas, microcefalia y retraso mental, así como estenosis pilórica y atresia duodenal en embarazadas que recibieron benzodiazepinas durante su gestación, sobre todo en el primer trimestre. Se han reportado casos de síndrome de abstinencia en hijos de madres que recibieron benzodiacepinas durante su embarazo de gestación.

Debido a que las benzodiazepinas también se excretan por la leche materna, se sugiere no utilizar este producto en mujeres en periodo de lactancia.

EFECTOS INDESEABLES: Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradógicas: Excitación y agresividad (niños y ancianos).

INTERACCIONES: Puede interactuar con: Cimetidina, disulfiram, eritromicina, isoniacida, ketoconazol, metoprolol, anticonceptivos hormonales orales, propoxifeno, propranolol y ácido valproico, que pueden originar una reducción del metabolismo, por lo que, prolongaría su vida media. Los antiácidos de contacto, que pueden inhibir la velocidad de absorción, pero no su concentración plasmática.

Cualquier depresor del SNC, como los neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos narcóticos y anestésicos, así como antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, que pueden potencializar el efecto sedante del SNC.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU CONSERVACIÓN: Conservar en lugar fresco y seco.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

USO Y DOSIS: Salvo criterio contrario del médico, un comprimido cada 24 horas.

SOBREDOSIS: En caso de sobredosificación se presentará una intensificación de los efectos farmacológicos, como son la sedación y la miorrelajación, así como un sueño profundo. En tales casos, se recomienda que se lleven a cabo medidas generales de apoyo.

PRESENTACIÓN: 100 comprimidos para detallar.

Nota importante: Este producto se encuentra envasado y protegido en una adecuada y rigurosa laminación, especialmente diseñada para evitar su exposición con la luz y humedad, descartando además que por descuidos involuntarios los niños puedan accesar al mismo.

Registro Industrial: Nº 14109

Registro Sanitario: Nº 2005-0986

Venta exclusiva por receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Fabricado por:

Ethical Pharmaceutical S.R.L.

de República Dominicana