FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución: Cada AMPOLLETA de DOLO BEDOYECTA® contiene:

Cada JERINGA de DOLO BEDOYECTA® contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio, analgésico y antineurítico para el tratamiento de neuropatías periféricas (lumbalgias, ciática, cervicalgias, radiculitis, neuralgia postherpética, espondilitis, síndrome del túnel del carpo y fibromialgia) de origen nutricional, inflamatorio, diabético y alcohólico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las vitaminas del complejo B participan en el metabolismo celular para la producción de energía, sin embargo, su mayor actividad predomina en el mantenimiento y función del sistema nervioso central.

Tiamina (vitamina B1): Ejerce una acción fisiológica antineurítica y detoxificante en el sistema nervioso e interviene en la síntesis del neurotransmisor acetilcolina. Es necesaria para la formación del trifosfato de tiamina, coenzima que actúa en el sistema nervioso regulando la permeabilidad de los canales de cloro y la conducción eléctrica. Es esencial para el metabolismo de los carbohidratos en la producción de energía. La tiamina se distribuye en todos los tejidos, las concentraciones más altas se encuentran en el hígado, cerebro, riñón y corazón. Se metaboliza en el hígado y se excreta a través de la orina, en el hombre la excreción sin cambios es mínima o nula, salvo en casos de sobredosis.

Piridoxina (vitamina B6): Interviene como coenzima en diversas reacciones del metabolismo de vitaminas y aminoácidos. En su forma de fosfato de piridoxal participa en diversas reacciones enzimáticas que dan lugar a la formación de neurotransmisores relacionados con la tolerancia al dolor como serotonina y ácido gama-aminobutírico (GABA). Las formas fundamentales de vitamina B6 se absorben con facilidad por vía oral. Se almacena en hígado, músculo, cerebro y atraviesa la barrera placentaria. Las formas principales en sangre son el piridoxal y el fosfato de piridoxal. En el hígado el piridoxal es degradado a ácido 4-piridóxico que es excretado por orina.

Hidroxocobalamina (vitamina B12): Es necesaria para el mantenimiento de las vainas de mielina en el sistema nervioso. Tiene acción anabólica, ya que es necesaria para la duplicación celular, más en tejidos de alto recambio, como médula ósea, piel, mucosas e hígado, por tanto es necesaria para el crecimiento y desarrollo de tejidos. Como componente de varias coenzimas, la vitamina B12 es importante en la síntesis de ácidos nucléicos, interviene en la maduración celular y el mantenimiento de la integridad del sistema nervioso. Tiene propiedades antálgicas porque participa en la formación de las vainas de mielina regulando el impulso eléctrico en los axones. Por vía intramuscular, la hidroxocobalamina alcanza concentraciones en sangre más duraderas y, por tanto, acción más prolongada que la cianocobalamina. Se une a proteínas plasmáticas y se distribuye principalmente a hígado, médula ósea y placenta. Se almacena en hígado, unida a las proteínas transcobalamina I y III. En su mayoría es excretada en la bilis pero tiene un reciclamiento enterohepático.

Ketoprofeno: Bloquea la síntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. Este mecanismo explica su actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Otras acciones que contribuyen a reforzar estos efectos son antagonismo sobre la bradicinina y la estabilización de las membranas lisosomales. A nivel periférico, el ketoprofeno, actúa sobre el dolor mediante un potente efecto antiinflamatorio relacionado con la inhibición de la ciclooxigenasa y, por lo tanto de la biosíntesis de las prostaglandinas, pues éstas, en particular las PgE2, no generan dolor por sí mismas, pero sensibilizan los nociceptores de las terminaciones nerviosas a la acción de las sustancias algógenas, como la bradicinina. El ketoprofeno también inhibe a la enzima lipooxigenasa, disminuyendo la producción de leucotrienos y la sensibilidad de nociceptores.

El efecto analgésico del ketoprofeno también ocurre a nivel de sistema nervioso central, porque favorece la producción de ácido quinurénico que bloquea los receptores del ácido N-metil-D-aspartato, esto evita la despolarización de los canales iónicos y alivia el dolor.

Posterior a la administración de 100 mg por vía intramuscular, se alcanzan concentraciones máximas en sangre en 20 a 30 minutos. Asimismo, se detectan concentraciones articulares en 15 minutos aunque la concentración máxima en líquido sinovial se alcanza en 2 horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 99%, principalmente con albúmina.

El ketoprofreno se metaboliza en hígado mediante glucoronidación, formando un metabolito inactivo que se elimina en orina y menos del 10% de la dosis se elimina como ketoprofeno sin cambios. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas; en individuos mayores de 65 años, la vida media de eliminación se retrasa un poco y es de 3 a 5 horas. Sin embargo, las mediciones de área bajo la curva tras la administración de múltiples dosis demuestran que esta vida media es lo suficientemente corta para evitar la acumulación y toxicidad en pacientes ancianos que padecen artritis reumatoide, por tanto no es necesario un ajuste especial de dosis en estas personas. La excreción renal alcanza un 80% y un porcentaje menor se elimina con la bilis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica o duodenal activas, insuficiencia hepática o renal severas, policitemia vera, hipertensión arterial severa, embarazo, lactancia, menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe administrarse con cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal y deshidratados. Se debe vigilar el funcionamiento renal de pacientes con insuficiencia cardíaca, cirróticos y nefróticos crónicos, pacientes que tomen diuréticos y con hipovolemia. Es recomendable ajustar la dosis en pacientes geriátricos de 2 a 1 sola inyección al día.

Este producto contiene alcohol bencílico como un aditivo, del cual se han reportado eventos de toxicidad en recién nacidos, sin que se haya establecido claramente una relación causal, además la concentración como aditivo es de 0.030 mL y la dosis tóxica en neonatos es de 0.064 - 0.26 mL/kg.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo.

En el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pueden exponer al feto al cierre prematuro del conducto arterioso y aumentan el tiempo de sangrado, por lo que su empleo durante este período, está contraindicado.

A la fecha, sólo se conocen los efectos tóxicos por alcohol bencílico en neonatos, cuya relación no ha sido establecida, pero no existen reportes de toxicidad fetal durante el embarazo, por lo que el empleo de este producto durante el embarazo está contraindicado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas susceptibles, puede provocar cefalea, confusión, rash cutáneo, náuseas, vómito e irritación gástrica. Ocasionalmente puede causar síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad y choque anafiláctico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay datos que indiquen potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico o efectos sobre la fertilidad por el empleo de vitaminas B1, B6 ó B12. Por otro lado, no existen estudios suficientes para descartar embriotoxicidad por el empleo de ketoprofeno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La piridoxina puede actuar como antagonista de la levodopa. La cicloserina, isoniacida y penicilamina, inhiben la acción de la vitamina B6. Altas dosis de vitamina B6 (más de 200 mg) disminuyen las concentraciones séricas de fenitoína y fenobarbital.

Por su contenido de ketoprofeno al coadministrarse con otros antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales y salicilatos, aumenta el tiempo de sangrado y el riesgo de provocar úlcera y hemorragia gástrica. De igual modo, si se administra junto con metotrexato, por lo tanto, debe suspenderse la administración de DOLO-BEDOYECTA 12 horas antes de la administración de metotrexato.

Existe riesgo de disminución del efecto antihipertensivo de betabloqueadores, inhibidores selectivos de la enzima convertidora de angiotensina, y diuréticos por inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras por parte del ketoprofeno.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La piridoxina puede dar resultados falsos positivos en la determinación de urobilinógeno. El ketoprofeno y sus metabolitos en orina interfieren con las pruebas para detectar albúmina, sales biliares, 17-cetosteroides y 17-hidroxi-corticosteroides.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis media es una a dos jeringas diariamente o de acuerdo a las indicaciones médicas, dependiendo de la severidad del caso. Para administrar se debe cargar la jeringa prellenada con el contenido de la ampolleta, agite suavemente y aplique inmediatamente por vía intramuscular profunda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dadas las características hidrosolubles de las vitaminas del complejo B, estas carecen de almacenamiento, por lo que las sobredosis son eliminadas por vía renal y secreciones corporales. En caso de presentar reacciones de hipersensibilidad, debe suspenderse su uso de inmediato.

PRESENTACIONES: Caja con 1 jeringa de cristal prellenada con 1 mL de vitaminas y una ampolleta con 2 mL de ketoprofeno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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