FÓRMULA:

Cada TABLETA contiene:

Cada ampolla Nº 1 de 1 mL contiene:

Cada ampolla Nº 2 de 2 mL contiene:

INDICACIONES: Antiinflamatorio con acción analgésica y antineurítica, lumbalgias, cervialgias, braquialgias, radiculitis, neuropatías periféricas de diversa citopatogenia: neuralgias faciales, neuralgias del trigémino, neuralgia intercostal, neuralgia herpética, neuropatía alcohólica, neuropatía diabética, síndrome del conducto del carpo. Procesos reumáticos dolorosos, tanto inflamatorios como degenerativos, por ejemplo: artrosis, espondiloartrosis, poliartritis anquilosante (Morbus Bechterew), ataque agudo de gota, reumatismo de los tejidos blandos y afecciones inflamatorias dolorosas no reumáticas.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiinflamatorio no esteroide derivado de la fenilamina y del acido acético y antineurítico y antianémico.

FARMACODINAMIA:

Diclofenaco: El diclofenaco es un potente fármaco antiinflamatorio con propiedades analgésicas y antipiréticas. Provoca la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa con reducción de la producción de prostaglandinas como la PGF2 a y la PGE2.

Tiamina clorhidrato: La tiamina desempeña un papel fundamental en el metabolismo de los hidratos de carbono, cuyas transformaciones químicas se producen por acción de enzimas. Entre ellas, la carboxilasa es una proteína conjugada formada por la apocarboxilada (proteína) y una coenzima, la cocarboxilasa o pirofosfato de tiamina, derivado de la tiamina en el organismo. Dicho sistema enzimático provoca la descarboxilación de los alfa-cetoácidos que intervienen en el metabolismo de los hidratos de carbono y que entran en el ciclo tricarboxílico krebs, en primer lugar el ácido pirúvico y el ácido alfa-cetoglutárico. Una deficiencia de oxidación de los hidratos de carbono en la avitaminosis B1, lleva a trastornos funcionales de diversos tejidos, especialmente el corazón y sobre todo el sistema nervioso, cuyo metabolismo depende casi exclusivamente del consumo de glucosa.

Otras acciones: La tiamina posee, a las dosis corrientes, otras acciones que las mencionadas. Así la vitamina B1 carece de acción analgésica, de acción antiinflamatoria, no afecta la secreción gástrica ni la actividad intestinal, ni tampoco la función cardiaca. Solo se observan efectos en los animales con dosis muy elevadas que han de considerarse tóxicas. En el hombre se han observado algunas veces fenómenos de sensibilización alérgica por inyecciones intravenosas repetidas, con aparición de shock anafiláctico.

Piridoxina clorhidrato: La piridoxina, por medio de su forma activa, el piridoxal que se transforma en fosfato de piridoxal, cotransaminasa o codecarboxilada, actúa como co-enzima de diversos sistemas enzimáticos que intervienen principalmente en la transaminación (transaminasas), decarboxilación (decarboxilasas) de aminoácidos, tales como la tirosina, histidina, lisina, arginina, ácido aspártico, ácido glutámico.

Otras acciones: La piridoxina en dosis enormes es capaz de producir convulsiones y muerte en los animales de experimentación. En el hombre, aún con dosis elevadas no se producen reacciones adversas.

Cianocobalamina: La vitamina B12, es un factor esencial para el crecimiento de ciertas bacterias como el Lactobacillus lactis y el Lactobacillus leichmannii, lo que sirve de base para la valoración biológica de dicha vitamina. El papel metabólico de la vitamina B12, la hace indispensable para una eritropoyesis normal, para la integridad de las células epiteliales del tubo digestivo y de las fibras mielínicas del sistema nervioso central y periférico (lesiones digestivas y nerviosas de la anemia perniciosa). Teniendo en cuenta estos hechos, se ha indicado la vitamina B12 en distintos síndromes neurológicos (neuritis, neuralgias, esclerosis múltiple), pero no habiendo carencia de este factor, no pueden esperarse beneficios de ella en esos casos.

FARMACOCINÉTICA:

Diclofenaco: El diclofenaco se absorbe completa y rápidamente. Dado que sufre metabolismo de primer paso, sólo cerca de 60% del fármaco alcanza la circulación sistémica en forma inalterada. Tras su administración intramuscular se obtienen concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 y 60 minutos.

Como algunos otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, el diclofenaco se une notablemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en un grado superior a 99.5%. Los principales metabolitos del diclofenaco corresponden a compuestos fenólicos, los cuales son eliminados como conjugados glucurónicos o sulfatos.

Aproximadamente, 60% de la dosis administrada es eliminada por la orina en forma de metabolitos y menos de 1% se elimina de manera inalterada. El diclofenaco es también eliminado por la bilis y no existe evidencia de circulación enterohepática. La vida media del diclofenaco corresponde a 1-2 horas.

Tiamina clorhidrato:

Absorción: La tiamina se absorbe fácil y completamente cuando se administra por vía subcutánea o intramuscular, pero cuando se suministra por vía bucal, la absorción intestinal (intestino delgado) es limitada, perdiéndose una buena parte, 20 a 75% en las heces, especialmente cuando se administran dosis altas o si existe diarrea.

Distribución y excreción: Absorbida la tiamina pasa a la sangre (concentración normal 6 mcg por 100 mL) y en parte se almacena principalmente en el hígado, cerebro, riñón y corazón, esencialmente en forma de pirofosfato de tiamina, pero la capacidad de almacenamiento en limitada, pues cuando cesa el aporte de vitamina B1, los síntomas de deficiencia en los animales y en el hombre se desarrollan en 2 a 3 semanas.

El pirofosfato de tiamina se destruye parcialmente en el organismo (no se han identificado muy bien todos los metabolitos) y se excreta el resto. Esta excreción del 20 a 40% de la cantidad ingerida, se realiza principalmente en la orina y algo en el sudor y la leche. Dicha excreción depende de la dosis y del estado de deficiencia del organismo; si existe carencia, el organismo retiene la vitamina, y por otra parte, un exceso de dosis es inmediatamente excretado en pocas horas, de manera que no se consigue nada administrando dosis excesivamente altas, por encima de la necesaria.

Piridoxina clorhidrato: La piridoxina se absorbe bien cuando se administra por vía bucal y parenteral. La piridoxina una vez llegada a la circulación, se distribuye por todos los órganos, especialmente hígado, corazón y riñones, La piridoxina se transforma en ácido 4-piridóxico. La porción no destruida se excreta por el riñón.

Cianocobalamina:

Absorción: La cianocobalamina, se absorbe fácilmente cuando se administra por vía intramuscular y subcutánea, y cuando se administra en esta forma en personas normales o afectadas de anemia perniciosa, la concentración sanguínea se eleva llegando al máximo en 4 a 5 horas y declinando en el transcurso de 72 horas. Cuando se administra por vía bucal, la absorción se produce en los individuos normales; para que ella ocurra en el intestino, en necesaria la presencia del factor intrínseco gástrico, que la combinarse con la vitamina B12, permite su absorción, que se realiza a nivel del íleon y muy poco en el yeyuno y el colon.

Distribución y destino: Una vez absorbida la vitamina B12, pasa al plasma sanguíneo.

En el plasma se encuentra en su mayor parte, 80 a 85%, combinada con las globulinas. Se almacena en diversos órganos viscerales, pero especialmente en el hígado (60 a 90%), lo que explica la actividad de los preparados hepáticos en la anemia perniciosa, también en el hígado, pero asimismo, en el epitelio intestinal y demás órganos, la cianocobalamina se transforma en coenzima (metilcobalamina).

La vitamina B12 y coenzima, pasa desde luego a la médula ósea, donde se utiliza para la eritropoyesis.

Excreción: La vitamina B12, se excreta principalmente por el riñón en forma libre, ocurriendo la máxima eliminación dentro de las 24 horas, y solo una parte de la dosis administrada es eliminada, debido al almacenamiento en el organismo. La fracción excretada está de acuerdo con la dosis administrada, siendo de un 10 a 25% con 50 mcg de cianocobalamina por vía intramuscular y de 80 a 89% con 1000 mcg, lo que es eliminado en 72 horas. También la vitamina B12 es excretada en la bilis y se vuelve a absorber en el intestino (circulación enterohepática).

La vida media de la vitamina B12, es de alrededor de 5 días. El almacenamiento de la vitamina B12, hace que pueda lograrse el mantenimiento de pacientes de anemia perniciosa con una inyección administrada cada 2 a 4 meses.

CONTRAINDICACIONES:

Conocida hipersensibilidad a alguno de sus principios activos.

Trastornos hematopoyéticos no aclarados.

Niños menores de 12 años.

Embarazo y Lactancia.

PRECAUCIONES: No existe evidencia de efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad en el ser humano y en animales de experimentación.

EFECTOS SECUNDARIOS: En muy pocos casos puede presentarse cefaleas, irritabilidad, insomnio, cansancio, mareos, erupción cutánea y picazón, al presentarse cualquiera de estos síntomas no esperados, consulte a su médico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Se debe evitar el uso simultáneo de DOLO-NERVIDOCE® con estos medicamentos: digoxina, litios, diuréticos, antihipertensivos, glucorticoides, Metrotexato, ácido acetilsalicílico y L-dopa.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:

Oral: Una tableta recubierta 1 a 3 veces al día.

Parenteral: Administrar por vía intramuscular profunda una dosis de DOLO-NERVIDOCE® (ampolla Nº 1 + ampolla Nº 2) cada 24 horas, según prescripción médica.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas recubiertas.

Caja con 1 ampolla Nº 1 de 1 ml y 1 ampolla Nº 2 de 2 ml + Jeringa descartable de 3 ml + 1 toallita con alcohol.

LABORATORIOS BONIN