FÓRMULA:

Cada ml contiene:

TOXICIDAD: Intoxicación aguda y una crónica ligada a la farmacodependencia.

Intoxicación aguda: La meperidina, provoca a dosis elevadas alteraciones nerviosas, respiratorias y cardiovasculares pero en general, no es una droga muy tóxica, e individuos que habían recibido hasta 2 g de una vez han podido salvarse, lo mismo que 3 g en el día.

Las manifestaciones nerviosas consisten en un estado de excitación caracterizado por temblores y sacudidas musculares, hiperreflexia, vómitos y aun convulsiones epileptiformes; algunas veces se produce delirio y alucinaciones, y fiebre en ciertas ocasiones. No siempre aparecen estos trastornos, y en cambio se producen mareos, sed, luego sueño y coma, con midriasis.

Las alteraciones respiratorias consisten en depresión de la respiración que sigue al estado de excitación nerviosa, cuando se ha producido, o bien de entrada, y que puede llevar a la muerte por paro respiratorio; la depresión es de temer especialmente cuando existe hipertensión intracraneana.

Las manifestaciones cardiovasculares se producen generalmente por el empleo intravenoso de la droga y consisten en caída de la presión arterial, bradicardia, palidez, vértigos y lipotimia; esos efectos pueden producirse a veces también por vía intramuscular, si el paciente adopta la posición erecta -hipotensión ortostática- y desaparecen al acostarse el individuo.

Tratamiento: El estado de excitación que produce la meperidina obliga al empleo de depresores nerviosos, como las benzodiacepinas, cuidando la depresión respiratoria que pueda producirse.

Farmacodependencia e intoxicación crónica: el DOLOSAL® es capaz de producir farmacodependencia del tipo opiáceo o si se quiere adicción, considerándose esta droga como estupefaciente, pero dicha farmacodependencia es de menor grado que la morfina.

Las drogas sintéticas que producen farmacodependencia lo hacen en grado importante y pueden dar lugar a compulsión, tolerancia, dependencia psíquica, dependencia física, síndrome de abstinencia, con efectos nocivos para el individuo y la sociedad.

INDICACIONES: Analgésico narcótico.

Se utiliza esta droga con las mismas indicaciones que la morfina: Cólico biliar, renal, infarto de miocardio, embolismo pulmonar, dolor traumático, posoperatorio, dolores del parto, cáncer avanzado, neuralgia, y artritis grave, pericarditis, siempre que el dolor no sea de gran intensidad, y también la droga es útil para producir analgesia previa a procedimientos diagnósticos dolorosos (gastroscopia, broncoscopia, etc.).

FARMACODINAMIA: Los hipnoanalgésicos sintéticos poseen acciones semejantes a los alcaloides fenantrénicos del opio como la morfina y la codeína. Los hipnoanalgésicos sintéticos poseen acciones estimulantes y depresoras. La analgesia constituye la acción fundamental y es semejante en todo a la de la morfina; actúa sobre cualquier tipo de dolor, sea visceral o somático. Posee efectos analgésicos de eficacia intermedia entre los de la morfina y la codeína y al igual que la primera, la droga no sólo eleva el umbral doloroso sino que altera la reacción afectiva al dolor de manera que el paciente queda indiferente al mismo y con cierto grado de euforia. La meperidina posee alrededor del 14 por ciento de la potencia de la morfina, en relación con la dosis y puede usarse en dolores moderados e intensos.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La meperidina se absorbe por todas las vías, incluido el tracto gastrointestinal -vía bucal y rectal- y las parenterales -subcutánea, intramuscular-, pero su actividad en general es inferior cuando se utiliza la vía bucal. La meperidina, estudiando su acción analgésica y los niveles sanguíneos se ha establecido que de la potencia por vía bucal es la mitad a la correspondiente a la vía parenteral.

Distribución: Una vez absorbida la meperidina pasa a la sangre donde se encuentra combinada con las proteínas plasmáticas, en la extensión del 60 por ciento, mientras que el nivel plasmático terapéutico para dicha droga es de alrededor de 20 µg/mg (2 mg/dl) y la tóxica 40 µg/ml (4 mg/dl). El volumen de distribución de la meperidina es de 4.5 l/kg.

Biotransformación y excreción: Se metaboliza rápidamente en el organismo - en unas tres horas- un 95 por ciento, especialmente a nivel del hígado. El compuesto sufre la n-desmetilación para transformarse en normeperidina; esta última y la meperidina son hidrolizados (deesterificados) formándose ácido meperidinico y ácido normeperidinico y todos esos metabolitos y la meperidina en pequeña cantidad se excretan principalmente en la orina. Dada la rápida biotransformación del fármaco, su vida media es de alrededor de 4.0 horas.

CONTRAINDICACIONES: DOLOSAL® debe suministrarse con cuidado en los casos de shock, insuficiencia hepática -deficiente inactivación-, hipertensión intracraneana, insuficiencia respiratoria, asma bronquial -depresión respiratoria- pero no hay contraindicación para su uso en los niños pequeños, pues la sensibilidad del centro respiratorio a la meperidina no es muy intensa.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Provoca tolerancia por uso continuado, en la misma forma que la morfina, pero con menor intensidad. Con la meperidina se establece más lentamente que con la morfina.

La meperidina, considerada antes como una droga poco peligrosa, produce una farmacodependencia importante y el comité de expertos de la organización mundial de la salud ha llamado seriamente la atención sobre el punto, insistiendo en la necesidad de adoptar las mismas precauciones que con la morfina a este respecto.

En cuanto al síndrome de abstinencia es asimismo semejante al de la morfina, pero de menor intensidad y el mismo aparece dentro de las tres horas de la última dosis, llega al máximo a las 8 a 12 horas y termina a los 3 a 4 días.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Las interacciones principales son: a) con los antidepresivos tricíclicos, que pueden aumentar la depresión respiratoria de la meperidina; b) con los inhibidores de la monoaminoxidasa que pueden inhibir también el metabolismo de la meperidina, con exageración de las acciones depresoras hasta llevar al coma que puede ser mortal.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: DOLOSAL® usado para dolores intensos y moderados, debe emplearse por vía parenteral, intramuscular en este caso, pues la vía subcutánea provoca irritación local, utilizándose muy poco la vía intravenosa.

Usual: 100 mg hasta 4 veces por día.

Límites: 50 a 150 mg 8 veces por día.

Máxima por vez:150 mg

Máxima por día: 1200 mg

MODO Y MECANISMO DE ACCIÓN: El modo y mecanismo de acción de los hipnoanalgésicos sintéticos corresponde a los de los naturales.

Los receptores opiáceos también son los mismos. Esta droga es menos hipnótica que la morfina, y por lo tanto es útil para el insomnio por dolor. Salvo excepciones, los hipnoanalgésicos sintéticos provocan euforia, la meperidina la produce en forma semejante a la morfina. Las náuseas y vómitos son menos frecuentes con las drogas sintéticas que con la morfina. En el hombre, las dosis convenciónales de meperidina por vía intramuscular no modifican la función cardiaca ni la presión arterial en general, pudiendo producirse a veces un discreto descenso. Por vía intravenosa, la meperidina produce un descenso definido de la presión arterial y discreta disminución de la frecuencia cardiaca, aun por vía intramuscular, es capaz de producir hipotensión ortostática.

Esta droga deprime el centro respiratorio en forma semejante a la morfina. DOLOSAL® posee en general acciones espasmolíticas, pero no son intensas y varían según el sistema orgánico, pudiendo tener propiedades espasmogénicas en algunos órganos. Acción espasmolítica en el estómago e intestino. Como la droga es antagonistas de los ésteres de la colina (parasimpaticomiméticos) y el cloruro de bario (musculotrópico), quiere decir que la meperidina actúa como anticolinérgico o parasimpaticolítico (muy poco) y musculotrópico en forma semejante a la papaverina (especialmente). Al no existir acción espasmogénica y al reducir poco la actividad propulsiva del tubo digestivo, la meperidina provoca muy poca constipación y no se utiliza por lo tanto para aliviar la diarrea. A nivel del tracto biliar la meperidina posee una definida acción espasmogénica sobre el esfínter de oddi como ha sido demostrado en el hombre, aunque no es tan potente como la morfina.

No produce efecto evidente en el tracto urinario, sobre todo la vejiga. En el útero, se ha demostrado que en la parturienta, la meperidina, al igual que la morfina, no afecta la actividad motora y no posee acción inhibidora significativa sobre las contracciones normales o aumentadas patológicamente o por la oxitocina.

PRESENTACIÓN: Caja de 100 ampollas de 2 ml cada una.

LABORATORIOS BONIN