COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO recubierto contiene 2.5 mg de mosaprida citrato (como dihidrato).

INDICACIONES: La administración de mosaprida está recomendada para el tratamiento de:

1. El reflujo gastroesofágico (y esofagitis por reflujo).

2. El síndrome dispéptico (dispepsia).

3. La gastroparesia.

4. La constipación de origen fisiológico (“intestino perezoso”).

MECANISMO DE ACCIÓN: Mosaprida es un agente proquinético del tracto digestivo, que se comporta como agonista selectivo de los receptores serotoninérgicos de la variedad 5-HT4, ubicados en la membrana postsináptica del plexo mientérico del tubo digestivo. Mediante su activación, estimula la peristaltismo fisiológico del esófago, estómago e intestino, lo que permite lograr los siguientes beneficios clínicos:

Evitar o reducir el reflujo gastroesofágico.

Revertir la gastroparesia/gastrectasia.

Corregir la constipación de origen funcional.

Controlar el vómito de origen funcional.

Hasta donde actualmente se conoce, mosaprida carece de acción sobre otros receptores del plexo nervioso mientérico, sistema nervioso autónomo o sistema nervioso central, lo que explica que sea mejor tolerado que otras drogas utilizadas como procinéticos, tales como la metoclopramida.

Mosaprida, a diferencia del cisapride, carece de receptores miocárdicos, de manera que no induce transtornos de la repolarización ni arritmias malignas (taquicardia ventricular, torsade de pointes).

FARMACOCINÉTICA: Mosaprida se absorbe rápidamente luego de su administración oral, de manera que la Tmáx. (tiempo necesario para alcanzar las concentraciones plasmáticas y el efecto terapéutico máximos) es de 0.5 a 1 hora. La administración conjunta con alimentos o con fármacos anticolinérgicos prolonga levemente la Tmáx., sin repercusión significativa en el efecto terapéutico. La molécula tiene un efecto de primer paso hepático, produciéndose así un metabolito activo denominado M-1. Las dos moléculas (mosaprida y M-1). Se excretan por vía renal, siendo la vida media plasmática de 1.5 a 2 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a algún otro componente de la medicación. Íleo obstructivo.

PRECAUCIONES: Mosapride debe utilizarse con precaución en pacientes que están recibiendo simultáneamente: antimicóticos tiazólicos (itraconazol, ketoconazol), macrólidos, inhibidores de la proteasa del HIV, nefazodona; en general, fármacos que se metabolicen mediante el citocromo P450 3ª4.

No se ha determinado la seguridad de su empleo en pacientes embarazadas ni en pacientes pediátricos. Dado que se elimina a través de la leche materna, se debe suspender la lactancia en caso de que se requiera su prescripción durante este periodo.

En el caso de pacientes portadores de insuficiencia hepática o renal severas, se debe disminuir la dosis a la mitad de la usual (7.5 mg diarios), vigilando la respuesta.

EFECTOS INDESEABLES:

Gastrointestinales: Ocasionalmente diarrea, deposiciones blandas, dolor abdominal, sequedad bucal.

Hepáticas: Rara vez incremento de la TGO y TGP.

Hematológicas: Ocasionalmente neutrofilia y eosinofilia.

POSOLOGÍA: La dosis terapéutica usual es de 15 mg diarios, repartidos en 3 tomas de 5 mg por vez, en lo posible administradas 30 minutos antes de cada comida. La dosis puede ser modificada dependiendo de la respuesta clínica.

En pacientes con reflujo gastroesofágico puede requerirse una dosis mayor (10 mg 3 veces al día).

En cambio, en pacientes ancianos podría ser suficiente la administración de solamente 2.5 mg 3 veces al día.

En el caso de pacientes portadores de insuficiencia hepática o renal severas, se debe disminuir la dosis a la mitad de la usual (7.5 mg diarios), vigilando la respuesta.

PRESENTACIONES: Envases con 30 comprimidos recubiertos de 2.5 mg. Envases con 30 comprimidos recubiertos de 5 mg.

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