COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de ESOMEPRATEG® 20 mg contiene esomeprazol magnesio trihidrato equivalente a 20 mg de esomeprazol; excipientes c.s.

Cada TABLETA recubierta de ESOMEPRATEG® 40 mg contiene esomeprazol magnesio trihidrato equivalente a 40 mg de esomeprazol base; excipientes c.s.

INDICACIONES: ESOMEPRATEG® está indicado en reflujo gastroesofágico (esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas por esofagitis cicatrizada, tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico). En úlcera péptica y duodenal y en combinación para erradicar el Helicobacter pylori (cicatrización de la úlcera duodenal ocasionada por el Helicobacter pylori; prevención de las recaídas de úlceras pépticas en pacientes con úlceras relacionadas con el Helicobacter pylori).

MECANISMO DE ACCIÓN: El esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones, que actúa al bloquear el paso final de la producción de ácido gástrico, al bloquear de manera específica e irreversible la enzima H+/K+ ATPasa en el medio ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, donde se convierte en su forma activa.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula.

PRECAUCIONES: La mejoría sintomática que se produce debido a la terapia con esomeprazol, no excluye la presencia de malignidad gástrica. Esporádicamente se ha observado gastritis atrófica en biopsias de cuerpos gástricos en pacientes tratados por periodos prolongados de tiempo con omeprazol, del cual el esomeprazol es un enantiómero. Los inhibidores de la bomba de protones pueden provocar hipomagnesemia si se toman por periodos prolongados de tiempo (en la mayoria de los casos, más de un año). Los niveles bajos de magnesio sérico, pueden dar lugar a eventos adversos graves como espasmos musculares (tetania), arritmias y convulsiones.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Se ha recibido informes esporádicos de anomalías congénitas presentadas en niños nacidos de mujeres que han recibido omeprazol durante la gravidez. No se ha estudiado la excreción del esomeprazol a través de la leche materna. En vista de la improbabilidad de que el esomeprazol sea excretado a través de la leche materna, pero debido a las graves reacciones adversas potenciales que conllevaría dar esomeprazol a niños lactantes y debido al potencial de tumorigenicidad mostrado por el omeprazol en estudios de carcinogenicidad en ratas, no se debe administrar el esomeprazol a mujeres durante el periodo de lactancia.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con esomeprazol se han reportado: cefalea y diarrea, náuseas, flatulencia, dolor abdominal, estreñimiento y resequedad bucal. Otros casos adversos que fueron reportados como posibles o probablemente relacionados con esomeprazol, con una incidencia menor al 1% fueron: reacción alérgica, astenia, dolor de espalda, dolor de pecho, edema facial, edema periférico, sofocos, fatiga, fiebre, síntomas de resfriado, edema generalizado, edema de miembros inferiores, malestar, dolor, rigidez, hipertensión, taquicardia, bocio, trastornos de la motilidad intestinal, estreñimiento agravado, dispepsia, disfagia, displasia gastrointestinal, dolor epigástrico, eructos, desorden esofágico, deposiciones frecuentes, gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, hipo, melena, afección faríngea, parosmia, pérdida del gusto, perturbación del gusto, edema de la lengua, estomatitis ulcerante, vómito, otalgia, otitis media, tinnitus, anemia, linfoadenopatía cervical, epistaxis, leucocitosis, leucopenia, trombocitopenia, bilirrubinemia, disfunción hepática, aumento de las transaminasas SGOT y SGPT, glicosuria, hiperuricemia, hiponatremia, aumento de la fosfatasa alcalina, sed, deficiencia de vitamina B12, aumento de peso, pérdida de peso; artralgia, artritis agravada, artropatía, calambres, síndrome de fibromialgia, hernia, polimialgia reumática, anorexia, apatía, aumento del apetito, confusión, depresión agravada, mareo, hipertonia, nerviosismo, hipoestesia, impotencia, insomnio, migraña, parestesia, desorden del sueño, somnolencia, temblor, vértigo, defectos en el campo visual; dismenorrea, desorden menstrual, vaginitis; asma agravada, tos, disnea, edema laríngeo, faringitis, rinitis, sinusitis; acné, angioedema, dermatitis, prurito, prurito anal, proctitis, salpullido, salpullido eritematoso, salpullido máculo-papular, aumento del sudor, urticaria; rash, anafilaxia, albuminuria, cistitis, disuria, micosis, hematuria, micción frecuente, moniliasis, moniliasis genital, poliuria; conjuntivitis, visión anormal. Los hallazgos endoscópicos reportados como casos adversos incluyen: Duodenitis, esofagitis, constricción esofágica, ulceración esofágica, várices esofágicas, úlcera gástrica, gastritis, hernia, pólipos benignos o nódulos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Las isoformas CYP2C19 y CYP3A4 del citocromo P-450, metabolizan ampliamente el esomeprazol en el hígado. Estudios in vitro e in vivo, han demostrado que el esomeprazol no es propenso a inhibir las CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4. No se supone ninguna interacción clínicamente aplicable con medicamentos metabolizados por estas enzimas CYP. Los estudios sobre interacción de medicamentos han demostrado que el esomeprazol no tiene interacciones clínicamente significativas con fenitoína, warfarina, quinidina, claritromicina o amoxicilina. Se ha recibido informes de cambios en los valores de los tiempos de protrombina en pacientes con terapia concomitante con warfarina y esomeprazol. El aumento del tiempo de INR y protrombina puede conducir a hemorragia anormal e incluso la muerte. Puede ser necesario controlar el aumento de tiempo del INR y protrombina en pacientes tratados con inhibidores de bomba de protones y warfarina concomitantemente. El esomeprazol puede potencialmente afectar la CYP2C19, la principal enzima metabolizadora del esomeprazol y presentar un fenómeno de autoinducción. La coadministración de 30 mg de esomeprazol y de diazepam, un sustrato de CYP2C19, trajo como consecuencia una disminución del 45% en la eliminación del diazepam. Se observó aumento en los niveles de diazepam en la sangre 12 horas después de la aplicación y con posterioridad. Sin embargo, en ese momento, los niveles de diazepam en el plasma estaban por debajo del intervalo terapéutico y por tanto, es poco probable que esta interacción tenga pertinencia clínica. El esomeprazol inhibe la secreción de ácido gástrico. Por consiguiente, el esomeprazol puede afectar la absorción de fármacos en que el pH gástrico es un factor determinante esencial de la biodisponibilidad (por ejemplo, ketoconazol, sales de hierro y digoxina). La coadministración de anticonceptivos orales, diazepam, fenitoína o quinidina no parece alterar el perfil farmacocinético del esomeprazol.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: La absorción del esomeprazol es muy rápida y su Tmáx se alcanza aproximadamente a la hora y media; su biodisponibilidad absoluta después de la primera administración de una dosis de 40 mg, es del 65%, subiendo a aproximadamente al 90% al segundo día de tratamiento. Se sabe que tomar el esomeprazol después de los alimentos disminuye su absorción. El esomeprazol es metabolizado completamente por el citocromo P-450. En pacientes con disfunción hepática puede alterarse, por lo cual en estos pacientes la dosis máxima a dosificar es de 20 mg al día. El esomeprazol se une en un porcentaje muy alto a las proteínas plasmáticas. La respuesta a la inhibición de la secreción del ácido se comienza a observar a la hora de su administración y sobre el cuarto día de tratamiento, la producción del ácido se disminuye en un 90%.

POSOLOGÍA: Se deben administrar entre 20 y 40 mg de ESOMEPRATEG® una vez al día, de preferencia en las mañanas una hora antes de los alimentos. Las tabletas deben deglutirse enteras, no pueden ser masticadas o pulverizadas para facilitar su ingesta.

SOBREDOSIS: Los principales signos de toxicidad aguda incluyeron reducción de la actividad motora, cambios en la frecuencia respiratoria, temblor, ataxia y convulsiones clónicas intermitentes. Los síntomas descritos asociados con sobredosis deliberadas de esomeprazol (la experiencia clínica es limitada con dosis superiores a 240 mg/día) son transitorios. Las dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no produjeron síntomas. Los reportes de sobredosis de omeprazol en humanos también pueden ser relevantes. Las dosis oscilaron hasta un tope de 2.400 mg (120 veces la dosis clínica usual recomendada). Las manifestaciones fueron variables, pero incluyeron confusión, somnolencia, visión borrosa, taquicardia, náuseas, diaforesis, rubor, cefalea, sequedad de la boca y otras reacciones adversas similares a las observadas en la experiencia clínica normal. No se conoce ningún antídoto específico para el esomeprazol. Ya que el esomeprazol se encuentra ampliamente ligado a proteínas, no es de esperar que sea removido mediante diálisis. En el evento de una sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y con medidas de soporte.

DESCRIPCIÓN: El esomeprazol es un isómero del omeprazol (el isómero S), pero con un perfil farmacocinético y un comportamiento farmacodinámico que lo hace más eficaz y más rápido en su efecto antisecretor e inhibidor de la bomba de protones. El mecanismo de acción es similar al del omeprazol, uniéndose de manera irreversible a la bomba de protones H+/K+ ATP, inhibiendo la enzima H+/K+ ATPasa. Como el esomeprazol es inestable en un medio ácido, se tiene que recubrir la tableta de manera especial, para entregar el principio activo al duodeno sitio de la absorción.

PRESENTACIÓN: ESOMEPRATEG® 20 mg, caja por 10 y 30 tabletas recubiertas.

ESOMEPRATEG® 40 mg, caja por 10 y 30 tabletas recubiertas.

*ESOMEPRATEG® 20 mg caja por 10 tabletas se comercializa sólo en EL SALVADOR, GUATEMALA y HONDURAS.

*ESOMEPRATEG® 20 mg caja por 30 tabletas se comercializa sólo en EL SALVADOR, HONDURAS y PANAMÁ.

*ESOMEPRATEG® 40 mg caja por 10 tabletas se comercializa sólo en EL SALVADOR, GUATEMALA y HONDURAS.

Versión 01/06/2016.

TG*

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com

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